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* PPI:质子泵抑制剂 药理作用 抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞因子和粘附分子的生成 诱导炎症抑制蛋白和某些酶 抑制免疫系统功能和抗过敏作用 抑制气道高反应性 增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性 肾上腺皮质激素 抗炎性平喘药 肾上腺皮质激素 采用局部作用强、吸收作用微弱、气雾吸入给药; 具有抗炎、抗过敏、止痒作用,抑制支气管渗出物,消除气管粘膜肿胀,解除气管痉挛,其他作用较弱; 用于依赖皮质激素的慢性哮喘患者,但起效慢,不适用于急性病人; 有刺激感;长期应用可发生口腔霉菌感染、声音嘶哑、声带变形 药物:倍氯米松(beclomethasone)、氟尼缩松(flunisolide)、布地萘得(budesonide); 抗炎性平喘药 色甘酸钠 平喘机制: 稳定肥大细胞和嗜碱性粒细胞膜,减少过敏介质释放; 直接抑制由于兴奋感受器而引起的神经反射性支气管痉挛; 抑制非特异性支气管高反应性; 应用:预防用药,对发作性哮喘无效;对外源性哮喘预防效果好;也用于过敏性鼻炎,溃疡性结肠炎和直肠炎的防治; 毒性低,可有口干、咽干发痒、呛咳、胸部紧迫感等。 抗过敏平喘药 肾上腺素受体激动药 支气管扩张药 β2受体激动药 β2受体 激活兴奋性G蛋白 活化AC ATP cAMP 激活PKA 细胞内游离钙浓度下降 肌球蛋白轻链激酶失活 钾通道开放 平滑肌 舒张 肾上腺素受体激动药 肾上腺素(adrenaline) 麻黄碱(ephedrine) 异丙肾上腺素( isoprenaline) 支气管扩张药 β2受体激动剂 沙丁胺醇(salbutamol):激动β2强于β1,扩张支气管,缓解哮喘;可口服,气雾吸入,缓释和控释; 克伦特罗(clenbuterol):扩张支气管作用强于沙丁胺醇,不良反应少; 特布他林(terbutaline):可口服和注射 福莫特罗(formoterol)沙美特罗(salmeterol):作用强而持久,还具有抗炎作用,抑制炎症细胞浸润和抑制炎性介质释放。 班布特罗(bantuterol) 支气管扩张药 氨茶碱 作用:兴奋心脏,利尿,松弛平滑肌,兴 奋大脑; 机制:抑制磷酸二酯酶,cAMP降解减少; 促进CA释放; 阻断腺苷受体,对抗腺苷缩支气管作用 干扰气道平滑肌的钙离子转运 应用:支气管哮喘、慢性阻塞性肺气肿、中枢型睡眠呼吸暂停综合征 应用注意:注射快,引起心律失常、血压骤降、兴奋失眠、惊厥。 支气管扩张药 异丙托溴铵 为阿托品的衍生物; 平喘机制:阻断M受体,GC活性降低,cGMP含量降低,松弛平滑肌; 阻断肥大细胞表面M受体,阻止释放过敏介质; 作用:气雾吸入平喘强,对心率、粘液分泌、排痰无明显影响;对血液动力学无明显影响; 应用:气雾吸入,防治支气管哮喘型慢性支气管炎,适用于不能耐受β受体激动药者; 有短暂口干、气管痒感。 支气管扩张药 大 纲 1.抗炎平喘药 糖皮质激素的药理作用及临床应用 2.支气管扩张药 (1)沙丁胺醇、特布他林的药理作用 (2)茶碱的药理作用、作用机制及临床应用 3.抗过敏平喘药 色甘酸钠的药理作用及临床应用 Question 平喘药可分为哪几大类?每类列举一个代表药。 作用于消化系统的药物drugs affecting gastrointestinal function 南京医科大学药理学系 王芳 lwangfang@ 消化系统疾病的治疗药物 抗消化性溃疡药物 助消化药 止吐药 泻药 止泻药 抗消化性溃疡药 消化性溃疡包括胃和十二指肠溃疡 粘膜损伤因子:胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌 粘膜保护因子:胃粘膜血流量、粘液/HCO3-屏障、前列腺素 胃粘液-粘液/HCO3-屏障 消化性溃疡 抗消化性溃疡药分类 抗酸药(氧化镁、氢氧化铝) 抑制胃酸分泌 粘膜保护药 抗菌药 抗胆碱药:哌仑西平 H2受体阻断药:西咪替丁、法莫替丁 H+- K+ -ATP酶抑制药:奥美拉唑 胃泌素受体阻断药:丙谷胺 前列腺素衍生物:米索前列醇 硫糖铝、胶体次枸橼酸铋 抗酸药(antacids) 【药理作用与作用机制】 为弱碱性物质,口服后在胃内直接中和胃酸,升高胃内容物PH值 【常用药物】 氢氧化铝 氧化镁 抑制胃酸分泌药 抗胆碱药:哌仑西平 H2受体阻断药:西咪替丁、法莫替丁 H+- K+ -ATP酶抑制药:奥美拉唑 胃泌素受体阻断药:丙谷胺 壁细胞分泌胃酸的调节机制 ??????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????
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