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名词解释
1、药理学 研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科,既研究药物对机体的作用和作用机制即药效学,也研究药物在机体的影响下发生的变化及其规律即药动学。
2、药物效应动力学(药效学):研究药物对机体的作用和作用机制。
3、药物代谢动力学(药动学):研究机体对药物的作用,包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程,特别是血药浓度随时间变化的规律。
4、新药:化学结构、药品祖坟或药理作用不同于现有药品的药物。
5、药物体内过程:药物在体内的吸收、分布、生物转化(代谢)和排泄过程
6、吸收:药物自用药部位进入血液循环的过程。
7、首过消除:是指药物口服后经胃肠道吸收先进肝门静脉,在肠道或肝脏时经灭活代谢,最后进入体循环的药量减少。即口服后在进体循环到达效应器起作用之前,经肠道或肝脏多数被灭活,称为首关消除。有首关消除的药物(如利多卡因,硝酸甘油)不宜口服,可改为舌下或直肠给药,或者加大给药剂量。
8、肝药酶的诱导和抑制
(1)肝药酶诱导:有些药物能增强肝药酶活性,使其他在肝脏内生物转化药物的代谢加快,导致这些药物的药效减弱,称为肝药酶的诱导,如苯巴比妥、利福平、苯妥英。
(2)肝药酶抑制:有些药物则能抑制肝药酶活性,使在其他肝脏内生物转化药物的代谢减慢,导致这些药物的药效增强,称为肝药酶的抑制,如异烟肼、氯霉素、西米替丁等。
9、肠肝循环:胆汁内药物及代谢产物经由胆总管入肠腔,随粪便排出,部分由小肠再吸收,经肝脏入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环。
10、t1/2t1/2代表药物的消除速度
11、生物利用度F = (A / D)× 100%,表示药物进入体内速度与数量,是评价药物制剂质量的一个重要指标。
12、一级消除动力学:单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。
13、受体激动药:既有亲和力又有内在活性的药物。根据内在活性大小分为完全激动药和部分激动药。
14、部分激动药:一类有较强亲和力而内在活性不强,与激动药并用可拮抗激动药的部分效应的药物。
15、受体拮抗药:能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物,根据受体结合是否可逆分竞争性和非竞争性。
16、受体调节:维持机体内环境稳定的莪一个重要因素,包括增敏和脱敏两种类型。
17、耐受性:机体在连续多次用药后反应性降低。增加剂量可恢复,停药消失,再次用药又可发生。
18、耐药性:病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低,也称抗药性。
19、依赖性:长期应用某药后,机体产生了生理性或精神性的依赖和需求,分生理依赖性和精神依赖性。
问答题
1、弱酸(碱)性药物中毒时,如何加强药物的排谢?并说明其作用机制。
弱酸(碱)性药物中毒,可碱(酸)化尿液,肾小管上皮细胞具脂质膜特性,与药物通过其他部位细胞膜一样,故只有未解离的分子型药物的浓度差对重吸收起作用。碱(酸)中毒,酸(碱)化尿液,碱(酸)性药物解离程度增高,重吸收减少,酸(碱)性药物则相反。
2、何为药物不良反应,解释药物不良反应的主要类型,并举例说明。 1)副反应:治疗剂量下,药物本身固有作用,多轻微可预料。如阿托品接触胃肠痉挛时引起口干心悸便秘。
(2)毒性反应:剂量过大或体内药物蓄积太多发生的危害性反应。如尼可刹米过量可引起惊厥,甲氨蝶呤可引起畸胎。
(3)后遗效应:停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。如苯巴比妥治疗失眠,次日乏力困倦现象。
(4)停药反应(回跃反应):长期应用某药,突然停药后原有疾病加剧。 可乐定降血压,次日血压明显回升
(5)变态反应:一类免疫反应。非肽类药物与机体蛋白结合为抗原,经接触10天左右敏感化过程而反生的反应也叫过敏反应。 如青霉素G可引起过敏性休克。
(6)特异质反应:先天遗传异常导致。少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感。少数红细胞缺乏G-6-PD的特异体质病人使用伯氨喹后引起溶血性贫血或高铁血红蛋白血症。
3、试述pilocarpine 、neostigmine的作用和用途。
Pilocarpine(毛果芸香碱):(1)药理作用:眼:缩瞳;降低眼内压;调节痉挛,视近物 腺体:大剂量时,分泌增加,尤其是汗腺,唾液
(2)临床应用:①低浓度治疗青光眼,高浓度加重;②虹膜炎:与扩瞳药交替用;③阿托品中毒解救
Neostigmine(新斯的明):(1)药理作用:①眼:缩瞳;降低眼内压;调节痉挛,视近物;②促进胃肠收缩蠕动,腺体分泌;③逆转竞争性神经肌肉阻滞药引起的肌肉松弛;④减慢心率,减少心输出量,大剂量血压下降。
(2)临床应用:①治疗重症肌无力; ②手术后腹胀气与尿潴留; ③阵发性室上性心动过速;④非除极化型肌松药(筒箭毒碱等)中毒的解救。
(3)禁忌证:①机械性肠梗阻;
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