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阿奇霉素的不良反应和预防
(2013)秋药学曹扬
【摘要】目的 : 分析阿奇霉素的不良反应,减轻阿奇霉素的不良反应的发生,指导患者朋友们安全用药及保障患者朋友身体健康。
方法: 首先说一下阿奇霉素的产生发展的历史,其次举一些在实际生活中遇到的情况进行说明分析,并对阿奇霉素的作用说一说,再次对阿奇霉素的不良反应进行说明,最后阐述阿奇霉素的不良反应的预防。
结论: 使用阿奇霉素以后产生了哪些不良反应,这些不良反应是如何产生的,产生这些不良反应以后,应对这些不良反应如何预防。
【关键词】 阿奇霉素 产生发展 作用反应 分析 预防
一、简述阿奇霉素(包括药品名称、治疗范围、化学名称、化学结构式等)
阿奇霉素,药品名称希舒美,第二代大环内酯药物,主要用于治疗呼吸道及生殖道感染,它也可治疗多种病原体引起的儿童及成人的呼吸道感染,生殖道沙眼衣原体感染等,并被多个国家和地区的医学指南推荐作为上述感染的一线治疗药物推荐。
阿奇霉素的化学名称:
(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂- 6-氮杂环十五烷-15-酮。
阿奇霉素的化学结构式:
二水合物分子式:C38H72N2O12·2H2O
二水合物分子量:785.00
无水物分子式:C38H72N2O12
无水物分子量:749.00
那么说到这,你可能要问了阿奇霉素是怎样产生的呢?这也是第二部分。
二、阿奇霉素的产生、发展
资料显示,阿奇霉素是一种属于大环内酯的抗生素,于1980年被当时南斯拉夫药厂普利瓦(Pliva)所发明,并于1981年被批准上市,在临床上使用非常普遍,常用于治疗耳部疾病、鼻窦炎、肺炎、咽喉感染等。在2000年全球处方药市场上阿奇霉素排名第25位,销售额为13.82亿美元,进入“重磅炸弹”药品行列。
美国辉瑞公司第一家授让了该药的全球开发权(也就是辉瑞公司是阿奇霉素的首家生产商),并将其推向全球市场。商品名为
Zithromax (希舒美),2003年希舒美已达到历史上的顶峰,高达20.1亿美元,同比增长率为32.6%。
2005年10月希舒美专利期满,阿奇霉素亦从2004年开始便进入“慢车道”,但根据IMS(艾美仕市场研究公司,最 权威的医药市场研究公司)的数据显示,在2011年,美国的医生开具的阿奇霉素处方多达5530万张,销售收入超过4.6亿美元,全球的销量为18亿美元。
目前阿奇霉素制剂现已是临床应用成熟的品种,其原料药、片剂、胶囊已载入2000版、2005版和2010版 中国药典,目前批准生产的剂型还有分散片、颗粒剂、注射剂、输液、干混悬剂和干糖浆剂等。阿奇霉素也是我国避开行政保护开发的一个产品,1995年8月,国家卫生部批准北京太洋药业生产阿奇霉素,至今,我国已经有多达一百多种不同规格、剂型的药品,根据国家药监局(SFDA)的网站查询到,国内生产阿奇霉素的企业有几十家,其中著名的企业有如华北制药、利君制药、天方药业、信谊制药和国药集团等。
三、阿奇霉素的作用
l 药理作用
1 .1 药理作用
阿奇霉素的抗菌谱与红霉素相近但作用加强。它是通过阻碍细菌转肽过程,抑制蛋白质合成达到抑制作用。体外实验证明它对大多数革兰阳性菌和一些革兰阴性菌有很好的抗菌活性,而且感染部位组织及细胞内浓度高,能抑制多种革兰阳性球菌、支原体、衣原体及流感嗜血杆菌等,具有良好的抗菌活性 ,弥补了大环内酯类对嗜血杆菌作用差的不足 ,且对金黄色葡萄球菌 、表皮葡萄球 菌、 A 群链球菌 、 B 群链球菌 、 肺炎链球菌 的 M IC50 及 M IC90 至少为红霉素的 1/ 3 , 敏感菌株多于红霉素, 同时对厌氧菌和性传播疾病微生物也有较好 的抗 菌 作 用 。阿 奇 霉 素 对 多种 引起 皮肤 和 软组 织 感 染 的病 原菌 如 金葡 菌和 表 皮 葡 萄球 菌 等 有效 ,并能 迅速 的渗透 进入 炎性 体 液 中 . 延长 药物 停 留的时 间。
1.2 药代动力学
阿奇霉素 口服后 2—3小时达 血 药峰值 , 生物 利用 度 在 4O %左 右 , 分 布 容 积 为 23L/ kg , 消除 容 积 为 10L/(m in kg) , 半 衰 期 约为 4 l 小 时 , 广 泛 分布 于 人体各 组 织 。 肺 、 扁桃体 和前 列 腺 等 组 织 浓 度 为 最 高 , 体 内 的 血 浓 度 高 于红 霉素 。它 存 在 于 吞 噬 细 胞 内 , 且 当 吞
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