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第二章  传出神经系统药物 第一节 传出神经系统药理概论 一、传出神经的分类 （一）.传出神经的解剖学分类 一、传出神经的分类 一、传出神经的分类 一、 传出神经的分类 二、传出神经系统受体的类型、分布及其生理效应 （一）. 传出神经系统的受体 胆碱受体的分布及效应 乙酰胆碱的生物合成和代谢 去甲肾上腺素的生物合成和代谢 三、 传出神经系统药物的作用方式 二.影响递质 1.影响递质的生物合成和转化 2.影响递质的转运和贮存 三.传出神经系统药物的分类 拟似药——拟胆碱药和拟肾上腺素药 拮抗药——抗胆碱药和抗肾上腺素药 第二节 胆碱受体激动药及胆碱酯酶抑制药 胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药 一、 胆碱受体激动药 1.激动 M、N 受体类 2.主要激动 M 受体类 3.主要激动 N 受体类 二、 抗胆碱酯酶药 1.易逆性抗胆碱酯酶药 2.难逆性抗胆碱酯酶药 一、M胆碱受体激动药 一、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱 一、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱 一、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱 一、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱 二、胆碱酯酶抑制药 二、胆碱酯酶抑制药 1.易逆性抗胆碱酯酶药 二、胆碱酯酶抑制药 药理作用 第三节胆碱受体阻断药 一 Ｍ受体阻断药 二　N1受体阻断药 三　N2受体阻断药 一、Ｍ受体阻断药 1．阿托品类生物碱 药理作用 药理作用 一、Ｍ受体阻断药：阿托品 一、Ｍ受体阻断药 一、Ｍ受体阻断药 一、Ｍ受体阻断药 2.阿托品的合成代用品 （1）合成扩瞳药，用于眼科检查 一、Ｍ受体阻断药 （2）合成解痉药 机制：选择性阻断胃肠平滑肌M受体 ①季胺类 溴丙胺太林（普鲁本辛） 临床用途：胃、十二指肠溃疡及胃肠痉挛 ②叔胺类 贝那替嗪（胃复康） 临床用途：兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进及膀胱刺激症状。 二、胆碱酯酶抑制药 2.难逆性抗胆碱酯酶药 M样症状： 眼、腺体、支气管平滑肌、泌尿系统 N样症状： ① 激动N1受体，神经节兴奋 ② 激动N2受体，肌束颤动 中枢症状：脑内Ach含量升高 有机磷酸酯类中毒解救 有机磷酸酯类中毒解救 1.清除毒物 皮肤吸收者 --- 温水/肥皂水清洗皮肤; 消化道中毒者 --- 2%碳酸氢钠/1%盐水洗胃; 硫酸镁导泻,敌百虫中毒不能用碱 性溶液洗胃,因可变成敌敌畏。 2.对症治疗 吸氧、人工呼吸、补液，及早、反复地注射阿托品。（轻症可单独用阿托品） 3. 氯/碘解磷定 三、胆碱酯酶复活药 　　碘/氯解磷定 三、胆碱酯酶复活药 二、N1受体阻断药 美卡拉明、樟磺咪芬 药理作用：与N1受体结合，阻断冲动在神经节的传导 1.阻断交感神经节：扩张血管，血压下降 2.阻断副交感神经节：便秘、扩瞳、口干、尿潴留 临床应用： 麻醉时控制血压，减少手术出血 三、N2受体阻断药 1.机制 骨骼肌松弛药（肌松药）：与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合，阻断神经冲动的传递， 使骨骼肌松弛的药物。作为麻醉辅助用药。 2.根据其作用方式的特点，可分为 ①去极化型 ②非去极化型 三、去极化型N2受体阻断药：琥珀胆碱 三、非去极化型N2受体阻断药 筒箭毒碱 药理作用 1.阻断N2受体，肌肉松弛（3-4分钟产生作用） 2.神经节阻断，使血压短时下降等 注意事项 作用时间短，中毒后新斯的明解救 泮库溴铵类 安全新型非去极化肌松药 第四节肾上腺素受体激动药 一、α、β受体激动药：肾上腺素 间羟胺(阿拉明) （二）α1受体激动药 去氧肾上腺素（新福林） 第五节肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药 一 α肾上腺素受体阻断药 二. 长效α-R阻断药 酚苄明 传出神经系统基本内容 传出神经系统基本内容 药理学 药理作用 1 1.舒张血管： 2.兴奋心脏： 3.拟胆碱作用 2 1. 外周血管痉挛性疾病 2. 静滴NA外漏 3. 抗休克 4. 肾上腺嗜铬细胞瘤 5. 难治性充血性心力衰竭 临床用途 3 1. 胃肠道反应 溃疡患者慎用 2. 心血管反应 冠心病患者慎用 不良反应 一、短效α-R阻断药 酚妥拉明 妥拉唑啉 肾上腺素 升压翻转 药理作用 舒张血管 降低血压 临床用途 外周血管痉挛性疾病