03护理药理学_药动学教材.ppt

一. 药物跨膜转运的方式 1.被动转运 药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运 ①简单扩散，多数药物的转运方式 分子量小（200以下）、脂溶性大，极性小（非 离子型）药物较易通过，离子型难以通过。 ②易化扩散，药物通过细胞膜上的载体转运 依靠载体 有竞争性和特异性 ③滤过，直径小于膜孔(分子量﹤100)水溶性药物 借助膜两侧的流动静压和渗透压差通过膜孔 答案 巴比妥类药物中毒的急救：口服本品未超过3小时者，可用大量温生理盐水或1∶2000的高锰酸钾溶液洗胃（注意防止液体流入气管内，以免引起吸入性肺炎）。 洗毕，再以10～15g硫酸钠（忌用硫酸镁）导泻。并给予碳酸氢钠或乳酸钠碱化尿液，减少在肾小管中的重吸收，加速药物排泄。亦可用甘露醇等利尿剂增加尿量，促进药物排除。 又因呼吸抑制所致的呼吸性酸中毒时，可促进药物进入中枢，加重中毒反应，因此保证呼吸道通畅尤为重要，必要时进行气管切开或气管插管，吸氧或人工呼吸。亦可适当给予中枢兴奋药。血压偏低时，可静滴葡萄糖盐水或低分子右旋糖酐。 2.主动转运 药物由低浓度一侧向高浓度一侧转运 需要载体，需要能量，有竞争性和饱和性 3.膜动转运 胞饮 胞吐 被动转运和主动转运相比较 体内过程 一、吸收 1.吸收是药物从用药部位进入血循环的过程 2.影响吸收的因素 ①药物因素：理化性质、药物剂型、给药途径 ②机体因素：吸收环境、吸收部位等 不同格式的血液循环动画比较 C 首关消除 口服药物吸收后经门静脉进入肝，然后进入全身 血液循环，有些药物进入肝脏就被肝药酶代谢，进 入体循环的药减少,药物效应下降。 首过消除发生部位： 由胃肠道吸收的药物 5．皮肤、黏膜和肺泡的吸收 肺泡的吸收 注射给药 静脉、肌肉、皮下和皮内注射等 避免被破坏，起效快 吸入给药，气雾剂、粉雾剂等 经肺吸收进入血液循环 或治疗鼻咽局部疾病 皮肤给药，膜剂，贴剂，膏剂等 可发挥局部或全身作用 二.药物分布 影响因素： 1.药物的理化性质和体液的pH 脂溶性或水溶性小分子易透过血管壁 二.药物分布 影响因素： 2.药物与血浆蛋白结合 药物与血浆蛋白的结合 3.药物与组织的亲和力，碘 甲状腺，钙 骨骼 4.局部器官的血流量，先向血流量大的器官分布 5.组织器官的屏障作用 三.生物转化 1.分类 2.方式 氧化、还原、水解 结合反应 第一相反应 第二相反应 3.药物代谢酶（专一性和非专一性） ①肝药酶，是肝内促进药物代谢的主要酶系统 专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的 诱导和抑制。 ②专一性酶：对特定基团。例胆碱酯酶 4 酶的诱导和抑制（重点） ●肾是主要排泄器官 ●胆道．肠道、肺，乳腺、唾液腺、汗腺及泪腺等也可排泄某些药物。 四.排泄 肾，主要排泄器官 肾小球的滤过 肾小管的分泌 肾小管的重吸收 肾是主要排泄器官对于肾功能不全的人，药物的代谢是一种折磨 2.胆汁排泄：肝肠循环 血浆药物浓度的动态变化 （二）时量曲线的意义 1、时量曲线的形态的意义 2、时量曲线的时间段 潜伏期、显效时间、达峰时间、残留期 3、曲线下的面积 （三）连续多次给药的血药浓度的动态变化 1、稳态浓度与给药总量成正比 2、稳态浓度的波动幅度与每次用药量成正比 3、达到稳态浓度的时间 血浆药物浓度的动态变化 血浆药物浓度的动态变化 药动学参数及应用 1.表观分布容积，指药物在体内的分布达到平衡状态时，体内总药量与血药浓度的比值 意义（1）Vd反映药物在组织中分布，分布容积大的药物，组织分布广，反之则组织分布少。（2）推测药物分布范围。（3）推测药物剂量 2.消除半衰期（t1/2） 血浆药物浓度降低一半所需时间。 生物利用度主要意义合理用药 第三章 药物代谢动力学 .给药途径与药时曲线的关系 第三章 药物代谢动力学 五、生物利用度 生物利用度（bioavailability，F）：是指非血管给药时，药物制剂实际吸收进入血液循环的药量占所给总药量的百分率，用F表示： F=A/D × 100％ 药物的体内过程 第三章 药物代谢动力学 （二）影响药物吸收的因素 1. 药物的理化性质 2．药物的剂型 3．吸收环境 第三章 药物代谢动力学 二、药物的分布 概念：药物从血液循环向组织器官转运的过程称为药物的分布（distribution）。