4第四章中枢神经系统药物说课.ppt

喷他佐辛Pentazocine 第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药。 结构中有三个手性碳，具有旋光性，其左旋体活性大于右旋体20倍，临床上用其外消旋体。 临床用于减轻中度至重度疼痛。 合成镇痛药 苯吗喃类 镇痛药 盐酸曲马多Tramadol Hydrochloride 本品为非阿片受体类中枢性镇痛药，但与阿片受体有弱的亲和力，其能通过对单胺重摄取的抑制作用，阻断疼痛脉冲的传导。 用于中、重度急慢性疼痛，也用于术后痛、创伤痛、癌症痛、心脏病突发性痛、关节痛、神经痛、分娩痛。 合成镇痛药 其他类 镇痛药 分析：某些品牌的止咳药含有的磷酸可待因，不仅有很强的镇咳作用，也有镇痛作用，即具有轻度成瘾性，为中枢性镇咳药。该患者服用的止咳露就是一种含磷酸可待因的复方口服溶液，药液中还有麻黄碱成分，能松弛支气管平滑肌、收缩局部血管，起到平喘作用。一般情况下，按说明书用药是安全有效的，但如果大剂量使用，其中所含的磷酸可待因和麻黄碱2种成分作用叠加，会产生致幻作用，极易造成滥用，对人体造成损害，甚至危及生命。但此类药品国际上并未对其实行特殊管理，我国药品零售企业要严格凭处方销售。 案例：某患者感冒后持续咳嗽，按照说明书服用止咳露，每日3次、每次15毫升，症状并未缓解，咳嗽依旧。自行加大剂量每日多次，每次1瓶，终于感觉咳嗽减轻了。一段时间后，咳嗽症状全都消失，他却忍不住还想喝药，不喝药的日子里，他变得无精打采、浑身无力，伴有失眠和头痛，严重影响工作，不得不求医治疗。 案例分析 镇痛药 构效关系 镇痛药分子应包括以下三个结构部分： ①分子结构中具有一个平坦的芳环结构； ②分子中应具有一个碱性中心，在生理pH条件下，大部分电离 为阳离子，碱性中心与平坦的芳环结构在同一平面； ③含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在立体构型中应突出于平面的前方。 镇痛药 掌握盐酸吗啡结构、理化性质、副作用及应用； 熟悉盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、盐酸美沙酮、喷他佐辛、盐酸曲马多的名称、结构特点、主要性质和作用特点。 熟悉镇痛药分类及构效关系。 学习小结 镇痛药 抗老年痴呆及改善脑代谢药 神经退行性疾病是一组以原发性神经元变性为基础的慢性进行性神经系统疾病，主要包括阿尔茨海默病、帕金森病、肌萎缩侧索硬化症等。 老年性痴呆是老年人发生的痴呆之统称，其中最常见的是阿尔茨海默病，占70%以上，抗老年性痴呆药物的研究集中在抗阿尔茨海默病药物。 阿尔茨海默病的病因及发病机制尚未得到阐明，目前临床应用抗阿尔茨海默病药物主要有两类药物：①乙酰胆碱酯酶抑制剂，如多奈哌齐，可以延缓突触间隙乙酰胆碱的降解，提高乙酰胆碱含量，主要用于改善轻中度阿尔茨海默病的认知损害症状；②NMDA受体拮抗剂，如美金刚，可抑制钙超载，减少神经元死亡，用于治疗中、重度阿尔茨海默病。 改善脑代谢药主要用于治疗脑创伤、脑血管意外引起的功能损伤，其中一些药物也可用于治疗老年性痴呆。 知识链接 随着我国人口老龄化的日益严重，老年性痴呆越来越成为一个严重的社会问题。全国老龄委公布数据显示，截至2011年底，中国60岁及以上老年人口已达1.85亿人，占总人口的13.7%。预计到2013年底，中国老年人口总数将超过2亿，我国已进入老龄化社会。老年性痴呆是老年人中最常见的神经退行性疾病，起病隐袭，病程呈慢性进行性。主要表现为渐进性记忆障碍、认知功能障碍、人格改变及语言障碍等神经精神症状，严重影响社交、职业与生活功能。 老龄化社会与老年性痴呆 抗老年痴呆及改善脑代谢药 抗老年痴呆及改善脑代谢药 吡拉西坦 Piracetam 本品为中枢兴奋药，对中枢作用的选择性强，仅限于脑功能（记忆、意识等）的改善。精神兴奋的作用弱，无精神药物的副作用，无成瘾性。 本品可直接作用于大脑皮质，具有激活、保护和修复神经细胞的作用。 临床用于老年精神衰退综合征、老年痴呆，也可用于脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童等。 知识链接 咖啡因为中枢兴奋药中大脑皮层兴奋药，又称精神兴奋药，多存在于植物（咖啡豆、茶叶）中，现采用化学合成法生产。 咖啡因略溶于水，临床上使用的注射液，即安钠咖注射液是苯甲酸钠与咖啡因形成的复盐。 咖啡因为黄嘌呤类生物碱，具有紫脲酸铵反应，即与盐酸、氯酸钾置水浴上共热蒸干，所得残渣遇氨即显紫色；再加氢氧化钠试液数滴，紫色即消失。 咖啡因用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制等。 咖啡因(Caffeine) 抗老年痴呆及改善脑代谢药 抗老年痴呆及改善脑代谢药 盐酸多奈哌齐 Donepezil Hydrochloride 本品为强效可逆性非竞争性乙酰胆碱酯酶抑制剂，对轻中度阿尔茨海默病患者的临床症状有较好的改善作用，对血管性痴呆患者也有显著疗效。 本品还有改善患者的精神状态和保持脑功能活性的作用。