受体激动药.ppt

（2）血管：（＋）β2———明显舒张骨骼肌血管、舒张冠脉舒张肾血管和肠系膜作用弱 （3）血压 　　　小剂量静滴：兴奋心脏—收缩压↑， 　　　　舒张血管—舒张压略降　　大剂量静注：舒张压降低明显，平均血压↓。 2．舒张支气管平滑肌：作用强于AD；能抑制组胺等过敏物质释放；不能消除粘膜水肿。 3．其他：肝糖原及脂肪分解↑，耗氧量↑，升血糖作用弱；中枢作用弱。 [临床应用] 1. 支气管哮喘：用于控制急性发作，舌下或喷雾。 2．房室传导阻滞：II、III传导阻滞（舌下、静滴）。 3．心脏骤停：用于窦房结衰竭、传导阻滞所致。 常与NA、间羟胺合用，心内注射。 4．感染性休克：用于低排高阻性休克，注意补液及心脏毒性。 [不良反应]　心率加快、心悸、头痛。剂量过大，心肌耗氧量↑，心律失常。 ［禁忌症］ 　冠心病、心肌炎、甲亢。 药 学 理 　 异丙肾上腺素? ?异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓，? ?扩张血管治“感染”，血容补足效才显。? ?兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱，? ?哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。? PO无效，仅供i.v 作用：主要激动β1（++）﹥ ?2（+）， α１(+) （1）兴奋心脏： 治疗量，主要为正性肌力作用，加快心率不明显，增加心肌耗氧不明显。（治疗心衰的依据） 大剂量：加快心率 （2）血管： α1 、?2作用抵消，外周阻力变化不大。 二、 β1受体激动药 多巴酚丁胺 应用：静滴短期治疗 （1）心脏手术后低排出量休克 （2）心梗并发心衰 表10-2 拟肾上腺素药基本作用的比较 第十章 肾上腺素受体激动药 (adrenoceptor agonists) 掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺对受体的选择性作用、药理作用、应用及主要不良反应。 熟悉间羟胺、多巴酚丁胺的作用特点及应用。 药 学 理 化学结构和药理作用与AD、NA相似的药物，称拟肾上腺素药。 其效应与兴奋交感神经的效应相似，又称拟交感胺类。 药 学 理 分 类 ?受体激动药（去甲肾上腺素） 肾上腺素受体激动药 ?，?受体激动药（肾上腺素） ?受体激动药（异丙肾上腺素） adrenoceptor agonists 药 学 理 第一节 α受体激动药 去甲肾上腺素 (noradrenaline,NA；norepinephrine,NE) [来源及化学] 去甲肾上腺素能神经释放为主，肾上腺髓质少量分泌，药用为人工合成品。 2. 化学结构不稳定，应避光保存，遇碱变粉红或棕色，不能与碱性药配伍，酸性溶液中较稳定。 α1、α2受体激动药 [体内过程] 1.本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏； 2.不宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般采用静脉滴注给药。 3.灭活方式：摄取1、摄取2→MAO、COMT代谢→间甲NA → 3-甲氧- 4羟基扁桃酸（VMA）＋硫酸/葡萄糖醛酸→肾排泄 药 学 理 主要兴奋α受体（+++） 对β1受体作用较弱（++） 对β2受体几乎无作用 1. 血管 激动α1受体→收缩血管（小动、静脉） 皮肤粘膜血管最强肾血管明显其它血管 冠脉血管—舒张（兴奋心脏，腺苷↑） 激动突触前膜α2受体—NA释放↓ [作用] 2. 心脏：兴奋作用弱于AD 兴奋β1受体 (心肌收缩力↑，传导↑，心率↑)心输出量↑，心肌耗氧量↑ 整体情况：血管收缩Bp↑，反射性心率↓ 自律性↑——心律失常（弱于AD）。 3．血压： 小剂量：兴奋心脏，心输出量↑，收缩压↑，血 管收缩不明显，舒张压升高不明显，脉压差↑。 大剂量：血管强烈收缩，舒张压↑↑ ，脉压差↓。 4.其他 使孕妇子宫收缩频率增加；大剂量→血糖↑ ； 中枢作用弱 [应用] 抗休克：仅用于某些休克早期（如：神经源性）保证血供；或休克补足血容量后血压仍不回升或、外周阻力低及心输出量↓。不宜长时间用。 2.药物中毒性低血压：中枢抑制药中毒所致低血压。（氯丙嗪中毒选用NA，而不能选AD）