第8章 胆碱受体阻断药剖析.ppt

* 第一节 神经节阻断药 美加明、樟磺咪芬 一、机理：阻断N1受体——神经节阻断； * 二、作用： 1、交感神经节阻断：　　血管占优势——血管平滑肌扩张  小动脉扩张——外周阻力↓ 小V扩张—回心血量↓ BP↓ 2、副交感神经节：平滑肌及腺体占优势——平滑肌收缩，腺体分泌↓——口干、便秘、尿潴留、扩瞳等； * 三、临床应用：作用广泛——副作用多，只利用其降血压作用——治疗高血压危象；降压作用过强过快。 * 第二节??骨骼肌松弛药 肌松药：使骨骼肌松弛——便于在较浅的 麻醉状态下进行外科手术； 去极化型 非去极化型。 * 一、去极化型肌松药： 琥珀胆碱(scoline)：又称司可林机理：和N2受体结合——产生与Ach相似且持久的除极（I相阻断）——运动终板对Ach不起反应（II相阻断或脱敏）——骨骼肌松弛。 * * 琥珀酰胆碱（succinylcholine） ------ 司可林scoline [肌松作用]： iv 10-30 mg 20S:肌束颤动;1 min:肌松;2 min:达峰;持续5-10 min. （在血液中被假性胆碱酯酶迅速水解：1min内水解 90%） 2.时间顺序：颈部、肩胛、腹部和四肢 ；肌松程度:颈部和四肢、颜面部、呼吸麻痹不明显 。 起效快，时间短 * [特点] 1. 在肌肉松弛作用前，一般都有短暂的肌束颤动； 2. 连续用药产生快速耐受性； 3. 抗胆碱酯酶药增强其作用； 4. 临床用量时，无神经节阻断作用； * 临床应用： 肌松作用出现快，持续时间短（2~8min），易于控制。 1.对喉肌松弛作用强——气管内插管、气管镜、食道镜——iv；全麻药的辅助药 2.较长时间的手术：重复给药或静滴。 * 中毒解救 过量易致呼吸麻痹——人工呼吸或呼吸机不能用新斯的明解救,反而会增强：抑制真性和假性胆碱酯酶； * 使用注意：1、青光眼、白内障晶体摘除术禁用：眼外骨骼肌收缩——眼内压升高；2、特异质反应：血浆中假性胆碱酯酶缺乏；3、烧伤、软组织损伤、偏瘫、脑血管意外禁用：加重高血钾——心跳骤停；4、氨基甙类抗生素、多肽类抗生素：神经肌肉阻滞作用——加重琥珀胆碱的肌松作用——呼吸肌麻痹。 * [优缺点]： 起效快时间短，容易控制； 对喉肌松弛作用较强； 无神经节阻断。 肌束颤动； 连续用药产生快速耐受性； * 二、非除极化型肌松药（竞争型）筒箭毒碱(d-tubocurarine)： （一）来源 （二）药动学特点：口服难吸收，iv或ivgtt；消失主要是在体内重新分布，注意剂量。 （三）机理：与骨骼肌运动终板上的N2受体结合，能竞争性地阻断Ach 的除极化作用——骨骼肌松弛； * （四）肌松特点：１、快，Iv后3-6min起效，维持80-120min。长效。头颈部——四肢、躯干——肋间肌和膈肌２、骨骼肌松弛前无肌兴奋现象３、剂量大——呼吸麻痹——死亡——呼吸机+新斯的明。 * （五）临床：全身麻醉辅助药——副作用大——剂量大时阻断神经节和促组胺释放——BP下降、支气管痉挛等。 作用时间长，作用不易逆转，副作用多。现临床已少用。  （六）禁忌症： 重症肌无力和支气管哮喘、 严重休克者禁用； 10岁以下儿童高敏性不用。 * 泮库溴铵类 　泮库溴铵、维库溴铵、阿曲库铵。 　１、较为更安全的非去极化型肌松药　 　２、不阻断神经节，较少组胺释放作用 　３、不良反应少——适用于各类手术、气管插管、破伤风及惊厥时作肌松作用 * 胆碱受体阻断药 * 目的要求： 1、掌握阿托品的作用； 2、掌握东莨菪碱、山莨菪碱、琥珀胆碱和筒箭毒碱的作用特点； 3、了解阿托品合成代用品。 * 抗胆碱药分类 1.M受体阻断药 ●天然的阿托品类生物碱 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等 ●人工合成代用品 后马托品、普鲁本辛等。 2. N受体阻断药: ● N1受体阻断药（植物神经节阻断药） 阿方那特即咪噻吩、美加明等 ● N2受体阻断药 （骨骼肌松弛药）筒箭毒碱等 * 第八章???M胆碱受体阻断药 * 阿托品(atropine) 阿托品 是由茄科植物颠茄（atropa belladonna）叶提取的生物碱 左旋莨菪碱 消旋莨菪碱（阿托品） * 一、药理作用及临床用途： 选择性较低，对M1M2M3受体均有阻断作用。