第8章 作用于呼吸系统的药物剖析.ppt

?哮喘是一种常见的呼吸道疾病，被世界医学界公认为四大顽症之一，被列为十大死亡原因之最。据透露，我国有2500多万人患有此病。 镇咳药-外周性镇咳药 可抑制咳嗽反射弧中的末梢感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一个环节而发挥镇咳作用 药物 作用特点和用途 不良反应 苯丙哌林 兼有中枢、外周镇咳作用，有局麻、镇咳、平滑肌解痉作用。用于刺激性干咳。 偶有口干、头晕、困倦等 苯佐那酯 有较强的局麻作用，抑制牵拉感受器和感觉神经末梢。用于干咳、阵咳，也用于支气管镜检查前预防咳嗽。 轻度嗜睡、头痛。服用时切勿嚼碎，以免引起口腔麻木。 祛痰药 祛痰药是指能稀释痰液或降低痰液粘稠度，使之易于咳出的药物。 祛痰药-痰液稀释药（恶心性祛痰药） 氯化铵 祛痰机制 刺激胃粘膜，引起轻度恶心，反射性增加呼吸道腺体分泌，使痰液稀释而易于咳出 作用及应用 1、祛痰作用：祛痰作用较弱，主要作为合剂的成分，用于急、慢性呼吸道炎症痰多而粘稠不易咳出者。 2、酸化血液和尿液 ----用于碱血症 不良反应 胃肠道反应，宜饭后服用。 祛痰药-粘痰溶解药 乙酰半胱氨酸（痰易净） 特点： 裂解痰液中的粘蛋白多肽链中的二硫键，使之变成小分子肽 链，降低痰液粘度。 雾化吸入用于大量粘稠阻塞气道而咳出困难者。 （本品在非应急情况下，以喷雾吸入给药，急救时可气管滴入或注入药物，气管滴入时要做好吸痰准备） 有特殊臭味，易引起恶心、呕吐、呛咳及支气管痉挛，哮喘者禁用。 溴己新（盐酸氨溴索） 裂解痰液粘多糖，并抑制其合成，降低痰液粘稠度。 祛痰作用较强，用于急慢性支气管炎、哮喘、支气管扩张等痰液粘稠不易咳出者。 祛痰药-粘痰溶解药 羧甲司坦 1、常用的五类平喘药及代表药物 2、镇咳药和祛痰药的分类和每类的代表药及其作用机制。 3、书本练习完成 课后作业 Thank You! * * 吸入常规计量的糖皮质激素时一般不产生不良反应，但吸入后80%-90%沉寂在咽部，并吞咽到胃肠道，与全身不良反应有关 糖皮质激素的注射剂型如地塞米松、氢化可的松等经呼吸道局部雾化吸入时，产生的雾化颗粒较大，达不到3～5μm的有效颗粒，因而药物只能沉积在大气道。由于其结构中无亲脂性基团，因而与糖皮质激素受体的亲和力较低，局部抗炎作用弱。其水溶性较大，与气道黏膜组织结合较少，肺内沉积率低，很难产生疗效。? ? ? ? 茶碱虽然可以扩张支气管，但对气道上皮有刺激作用，故临床上不主张用于雾化吸入治疗。? ? ? ? 庆大霉素由于其分子中含多个羟基和碱性基团，属碱性、水溶性抗生素，在碱性环境中呈非解离状态，作用效果好。而脓痰的酸性和厌氧环境常影响氨基糖苷类的抗菌活性，故此类药物用于雾化吸入有一定局限性。有动物试验表明，庆大霉素既会对气道黏膜产生刺激作用，从而引发炎性反应，气道内炎症细胞及介质聚集，继发性自由基损害等；又会对气道黏膜产生毒性，使气管黏膜上皮表面黏液纤毛清除功能受损。nbsp; nbsp; 另外，有研究者发现，使用生理盐水1ml加庆大霉素4万单位，每日2次雾化吸入，在第7天时可导致巨噬细胞的吞噬功能下降，削弱了肺部清除病原体的能力。在临床使用雾化吸入治疗时，医务人员除了要注意选择药物及其配制等因素以外，还应该注意根据患者的情况及时调整雾化吸入药物的配伍及用药时间，以达到雾化吸入的最佳效果。4 庆大霉素雾化给药与询证医学的讨论 * 主要作用是对速发型过敏反应具有明显的抑制作用。其作用机理包括三个环节：①稳定肥大细胞膜，色甘酸钠抑制肺组织的肥大细胞由抗原诱发的过敏介质释放反应，阻止肥大细胞脱颗粒。②色甘酸钠抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症。③色甘酸钠抑制巨噬细胞与嗜酸性粒细胞介导的反应，长期应用色甘酸钠可减轻气道高反应性。 * 目前在国内应用主要是半胱氨酰白三烯受体拮抗剂，通过对气道平滑肌和其他细胞表面白三烯受体的拮抗抑制肥大细胞和嗜酸粒细胞释放出的半胱氨酰白三烯的致喘和致炎作用，产生轻度支气管舒张和减轻变应原、运动和二氧化硫（SO2）诱发的支气管痉挛等作用，并具有一定程度的抗炎作用。本品可减轻哮喘症状、改善肺功能、减少哮喘的恶化。但其作用不如吸入激素，也不能取代激素。作为联合治疗中的一种药物，本品可减少中至重度哮喘患者每天吸入激素的剂量，并可提高吸入激素治疗的临床疗效，联用本品与吸入激素的疗效比联用吸入LABA与吸入激素的疗效稍差。但本品服用方便。尤适用于阿司匹林哮喘、运动性哮喘和伴有过敏性鼻炎哮喘患者的治疗。本品使用较为安全。 这类药物无支气管扩张作用，亦无炎症介质的阻断作用。 它们的主要机制是对炎症细胞具膜稳定作用，防治炎症细胞因各种因素引起释放反应，起预防哮喘发作的作用。 常用药物有色甘酸钠；奈多