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第7章 拟胆碱药 目的要求: 1. 掌握毛果芸香碱、新斯的明的作用、用途及不良反应和禁忌症 2. 熟悉有机磷中毒的机理及解救原理 定义:胆碱能神经兴奋效应相似的药物 分类: ⑴ 胆碱受体激动药:通过与胆碱受体结合,直接激动胆碱受体。 ① M、N 胆碱受体激动药:如Ach ② M 胆碱受体激动药 :如毛果芸香碱 ③ N 胆碱受体激动药:如烟碱 ⑵ 胆碱酯酶抑制剂:通过抑制胆碱酯酶,提高突触间隙的Ach浓度,间接激动胆碱受体发挥拟胆碱作用。如新斯的明、毒扁豆碱 第1节 胆碱受体激动药 一.M、N受体激动药 乙酰胆碱(Ach) [药理作用] 1.M样作用 血管舒张(M3,NO释放),血压下降 心脏抑制:心力↓ 、心率↓ 、传导↓(房室节,浦肯野纤维) 胃肠壁及膀胱平滑肌收缩 支气管平滑肌收缩 瞳孔括约肌收缩—缩瞳 腺体分泌增加(消化,唾液,汗液,支气管,泪腺等) 2.N样作用 N1样作用:神经节兴奋 N2样作用:骨骼肌收缩 卡巴胆碱 1. 直接激动M、N-R,但选择性差; 2. 主要限用于局部滴眼以治疗青光眼 二. M受体激动药 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) 1874年巴西.1875年提取生物碱 [药理作用] 选择性激动M 胆碱受体,产生M 样作用。 1.对眼的影响 (1)缩瞳 毛果芸香碱通过激动瞳孔括约肌上的M受体,使瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小。 (2)降低眼内压
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