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解热镇痛抗炎药Antipyretic Analgesic Drugs 概 述 解热镇痛药为一类具有解热、镇痛药理作用,同时具显著抗炎、抗风湿作用的药物。故又名解热镇痛抗炎药。 鉴于其抗炎作用与糖皮质激素不同,自1974年始国际上将这类药物归入非甾体类抗炎药类(non-steroidal antiinflammatory drugs, NSAIDs)。 NSAIDs的药理作用及作用机制 1.解热作用 特点:降低发热者体温,对正常人无影响。 机理:抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(COX-2)活性,从而抑制该部位前列腺素(PG)的合成,使体温调节中枢的体温定点恢复正常。 镇痛作用机制 2.镇痛作用特点 为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。 镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。 镇痛作用部位主要在外周。 镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用,且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。 3. 抗炎作用 苯胺类药物无抗炎作用 4. 其他作用 抑制某些细胞黏附分子的活性表达 抗肿瘤 预防和缓解阿尔兹海默病发病 延缓角膜老化 NSAIDs的临床应用 抗炎抗风湿: 治疗风湿及类风湿性关节炎、强制性脊柱炎、骨关节炎等 解热镇痛: 各种慢性钝痛,如感冒发热头痛、偏头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛和痛经等。 NSAIDs的不良反应: 胃肠道反应 皮肤反应 肾损害 肝损害 心血管系统的不良反应 血液系统反应 其他:中枢神经系统的反应 环氧酶(cyclooxygenase,COX) NSAIDs的作用与抑制COX的关系 NSAIDs的分类 非选择性COX抑制药 水杨酸类:阿司匹林(Aspirin) 苯胺类:对乙酰氨基酚(Paracetamol) 吲哚基和茚基乙酸类:吲哚美辛(Indomethacin) 芳基酸类:双氯芬酸(Diclofenac) 布洛芬(Ibuprofen) 烯醇类:吡罗昔康(Piroxicam) 吡唑酮类:保泰松(Phenylbutazone) 烷酮类:萘丁美酮(Nabumetone) 异丁芬酸类:苏林酸(Sunlindac) 选择性COX-2抑制药 吲哚基乙酸:依托度酸(Etodolac) 烯醇酸类:美洛昔康(Meloxicam) 二芳基吡唑类:塞来昔布(Celecoxib) 二芳基呋喃酮类:罗非昔布(Rofecoxib) 磺酰苯胺类:尼美舒利(Nimesulide) 阿司匹林(Aspirin) 体内过程 吸收: 口服后迅速吸收,在肠粘膜、肝脏和红细胞中水解成水杨酸。 分布: 水杨酸与血浆蛋白结合率约85%,游离型可分布到全身各组织器官。 消除: 主要经肝脏代谢,由肾脏排泄。 排泄速度和量与尿液pH有关,碱化尿液使药物排出增加。 小量(<1g)呈一级消除动力学特征,而大量则呈零级动力学特征 药理作用和临床应用 解热镇痛: 降低发热者体温,不影响正常体温。 对轻、中度体表疼痛,尤其是炎症性疼痛有明显疗效。 临床常用于感冒发热头痛、偏头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛和痛经等。 抗炎抗风湿: 大剂量(3-5g/d)有明显消炎抗风湿,使急性风湿热患者退热,关节红、肿、痛缓解,血沉下降,主观感觉良好。 不良反应 胃肠道反应 抑制COX-1和PGs合成,降低胃黏膜的保护功能;出现恶心、呕吐、胃溃疡等;饭后服用本药可减轻胃肠道反应。 凝血障碍:引起出血 原因:久用可抑制血小板聚集;大剂量可 抑制肝脏合成凝血酶原,Vitk可预防。 注意:严重肝损害、低凝血酶原血症、VitK缺乏症忌用,术前1~2周停用。 水杨酸反应 过量时出现的中毒反应,表现为头痛、头晕、耳鸣、视听力障碍等综合症。 应静脉滴注碳酸氢钠碱化尿液,加快本药从尿中排出。 过敏反应 荨麻疹、过敏性休克、“aspirin哮喘”。哮喘的发生与抑制了COX及PGE合成有关 用肾上腺素无效,可用抗组胺药和糖皮质激素。 瑞夷(Reye)综合征 病毒感染伴发热的儿童有发生Reye综合症危险,表现为短暂发热、惊厥或频繁呕吐,严重肝功能不良合并脑病,虽少见,但可致死,宜用对乙酰氨基酚代替。 肾脏 老人及肾功障碍者易致肾损害。 苯胺类对乙酰氨基酚(acetaminophen) 又名扑热息痛(paracetamol),是目前应用量最大的解热镇痛药物之一。 药理作用及临床应用 解热镇痛作用与aspirin相当 几乎无抗炎抗风湿作用 临床仅用于解热镇痛。 无明显胃肠刺激作用,对不宜使用aspirin的头痛、发热患者,适用本药。 不良反应 偶见皮肤粘膜过敏反应 极少数患者可致肾毒性 过量误服(10?15g以上),可致急性中毒性肝坏死 长期应用导致依赖和肾损害 贝诺酯 又名扑
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