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第二节 非选择性环氧酶抑制药 七、吡唑酮类 保泰松(phenylbutazone,C19H20N2O2)及其代谢产物羟基保泰松(oxyphenbutazone)为吡唑酮类衍生物。 第二节 非选择性环氧酶抑制药 药理作用与临床应用 具有很强的抗炎抗风湿作用,而解热作用较弱。 临床主要用于风湿性及类风湿性关节炎,强直性脊柱炎。 第二节 非选择性环氧酶抑制药 不良反应 不良反应较多,可引起胃肠道刺激或不适,恶心,便秘,胃肠溃疡及肝肾损害,可抑制骨髓致粒细胞减少,再生障碍性贫血。 第二节 非选择性环氧酶抑制药 八、烷酮类 萘丁美酮(nabumetone,C15H16O2)是一个非酸性的2,6位双取代萘基链烷的可溶性酯质酮,是一种前体药物。 临床用于治疗类风湿性关节炎取得较好的疗效,不良反应较轻。 第二节 非选择性环氧酶抑制药 九、异丁芬酸类 舒林酸(sulindac,C20H17FO3S)是吲哚乙酸类衍生物。因舒林酸在吸收入血前较少被胃肠黏膜转化成活性代谢产物,故胃肠反应发生率较低,肾毒性和中枢神经系统不良反应发生率也低于吲哚美辛。 第三节 选择性环氧酶-2抑制药 高度选择性的COX-2抑制剂是提供高效低毒的新型解热镇痛抗炎药物的关键所在。近来已经合成了多种选择性COX-2抑制剂,如美洛昔康(meloxicam) 、塞来昔布(celecoxib) 和尼美舒利 (nimesulide)等。 第三节 选择性环氧酶-2抑制药 临床用于治疗风湿性关节炎、骨关节炎及其他炎症性疼痛。初步显示出此类药物疗效确实、不良反应较轻而且少等优点。 抗痛风药 痛风是体内嘌呤代谢紊乱所引起的疾病,表现为高尿酸血症,尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出结晶。 抗痛风药 抗痛风药物按药理作用分为以下几类: ①抑制尿酸合成的药物如别嘌醇; ②增加尿酸排泄的药物如丙磺舒、苯磺吡酮、 苯溴马隆等; ③抑制白细胞游走进入关节的药物如秋水仙 碱等; ④一般的解热镇痛抗炎药物如NSAID等。 第二节 非选择性环氧酶抑制药 药物分类 水杨酸类 苯胺类 吲哚类 芳基乙酸类 芳基丙酸类 烯醇酸类 吡唑酮类 烷酮类 异丁芬酸类 第二节 非选择性环氧酶抑制药 一、水杨酸类 水杨酸类药物包括阿司匹林和水杨酸钠。 水杨酸钠 阿司匹林 第二节 非选择性环氧酶抑制药 1898年,德国化学家霍夫曼用水杨酸与醋酐反应,合成了乙酰水杨酸。 1899年,德国拜耳药厂正式生产这种药品,取商品名为Aspirin,这就是医院里最常用的药物――阿斯匹林。 第二节 非选择性环氧酶抑制药 阿斯匹林从发明至今已有百年的历史,在这100年里,它从一个治疗头痛的药物,直至被飞往月球的“太阳神十号”作为急救药品之一。 人们不断地发现阿斯匹林的新效用,它因此被称为“神奇药”。 第二节 非选择性环氧酶抑制药 药理作用及临床应用 1.解热镇痛及抗风湿 用于头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热 等,能减轻炎症引起的红、肿、热、痛等症状, 迅速缓解风湿性关节炎的症状。 第二节 非选择性环氧酶抑制药 药理作用及临床应用 1.解热镇痛及抗风湿 大剂量阿司匹林能使风湿热症状在用药后24~ 48h明显好转,故可作为急性风湿热的鉴别诊 断依据,用于抗风湿最好用至最大耐受剂量, 一般成人每日3~5g,分4次于饭后服用。 第二节 非选择性环氧酶抑制药 药理作用及临床应用 2.影响血小板的功能 低浓度阿司匹林能使PG合成酶(COX)活性中心的丝氨酸乙酰化失活,不可逆地抑制血小板环氧酶,减少血小板中血栓素A2(TXA2)的生成,而影响血小板的聚集及抗血栓形成,达到抗凝作用。 第二节 非选择性环氧酶抑制药 药理作用及临床应用 2.影响血小板的功能 高浓度阿司匹林能直接抑制血管壁中PG合成酶,减少了前列环素(prostacyclin, PGI2)合成。因此,临床上采用小剂量(50~100mg)阿司匹林治疗缺血性心脏病、脑缺血病、房颤、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。 第二节 非选择性环氧酶抑制药 药理作用及临床应用 3.儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川 崎病)的
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