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药理学 第二十五章 抗高血压药 Antihypertensive Drugs 1. 常用抗高血压药物有利尿药、钙拮抗药、?受体阻断药血管紧张素转化酶抑制药(ACEI) 和血管紧张素Ⅱ受阻断药。 2. 利尿药 其降压机制是用药初期减少细胞外液容量及心输出量;长期给药后细胞壁Na+持续减少;常用利尿药噻嗪类利尿药。 内容提要 3. 钙拮抗药 其降压机制抑制Ca2+内流,但反射性 交感兴奋、激活RAAS;常用药物有硝苯地平、 尼群地平和氨氯地平等。 4. β受体阻断药 其降压机制通过减少心输出量、 抑制肾素分泌、抑制外周交感张力及中枢降压作 用;常用药物有普萘洛尔 、阿替洛尔 、卡维地 洛等。 内容提要 5. ACEI 其降压机制是阻止血管紧张素Ⅱ(AngⅡ) 的生成,主要用于治疗高血压、充血性心衰和糖 尿病性肾病,其主要不良反应是干咳和首剂低血 压。 血管紧张素Ⅱ受体拮抗药(ARB) 其降压机制是选择性阻断AngⅡ和AT1结合,主要用于高血压的治疗,无干咳,不良反应较少。 内容提要 7. 其他经典抗高血压药物有 中枢性降压药: 可乐定; 血管平滑肌扩张药:硝普钠; 神经节阻断药:樟磺咪芬; α1受体阻断药:哌唑嗪; 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药:利血平; 钾通道开放药:米诺地尔等。 内容提要 血压的调节 TPVR Resistance arterioles Volume Kidneys Renin Ang II Aldosterone b1 Ang I Vasomotor center Afterload b2 a1 Preload BP= CO x TPVR Capacitance venules Total Peripheral Vascular Resistance (TPVR) Cardiac Output Heart VSMCs Vascular Smooth Muscle Cells a2 、 1. 利尿药 氢氯噻嗪。 2. 肾素-血管紧张素系统抑制药 血管紧张素转化酶(ACE)抑制药:卡托普利 血管紧张素II受体阻断药:氯沙坦 肾素抑制药:雷米克林 第一节 抗高血压药物的分类 3. 钙拮抗剂 硝苯地平 4. 交感神经抑制药 中枢性抗高血压药:可乐定 神经节阻断药: 樟磺咪芬 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药:利血平 肾上腺素受体阻断药:普萘洛尔 5. 扩血管药 肼屈嗪、硝普钠 第一节 抗高血压药物的分类 一、利尿药 1. 药理作用 初期—血容量? 后期—血管壁细胞内Na+? 第二节 常用抗高血压药物 一、利尿药 2. 药物及应用 双氢氯噻嗪(单用-轻度;合用-中重度) 呋噻米(用于高血压危象) 吲达帕胺(复方) 第二节 常用抗高血压药物 一、利尿药 3. 不良反应 长期大剂量用,低血钾、高血糖、高 血脂、 高尿酸。 第二节 常用抗高血压药物 二、钙拮抗剂 1. 药理作用 抑制Ca2+内流。 2. 药物及应用 硝苯地平(短效,轻、中、重度高血压); 尼群地平(中效,轻、中、重度高血压); 氨氯地平(长效,轻、中度高血压)。 3. 不良反应 反射性交感兴奋、RAAS激活、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿等。 第二节 常用抗高血压药物 三、 β受体阻断药 1.药理作用 阻断心脏β1受体,减少心输出量; 阻断近球小体β1受体,抑制肾素分泌; 抑制外周交感张力; 中枢降压作用。 第二节 常用抗高血压药物 三、 β受体阻断药 2.药物及应用 普萘洛尔(非选择性β受体阻断药,轻、中、重度高 血压); 阿替洛尔(β1受体阻断药,轻、中、重度高血压); 卡维地洛(α、β受体阻断药,轻、中度高血压)。 3.不良反应 心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象。 第二节 常用抗高血压药物 第二节 常用抗高血压药物 四、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI) 1.药理作用 阻止Ang II的生成、 保存缓激肽的活性。 AngⅠ BK ACE (激肽酶Ⅱ) AngⅡ
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