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第八章 祛风湿药 学习要求 1．掌握祛风湿药的基本药理作用：抗炎、镇痛、对免疫功能的影响等。 2．掌握雷公藤的药理作用及作用机制，雷公藤的有效成分。 3．掌握防己对心血管系统药理作用及其有效成分。 第一节 概述 祛风湿药的定义： 祛除风湿、解除痹痛为主要功效的药物。 祛风湿药的功效： 第一节 概述 痹证的现代研究： 类似于结缔组织病、自身免疫性疾病、骨与骨关节病和软组织病。 临床常见病症： ⑴类风湿性关节炎（RA）， ⑵强直性脊柱炎（AS）， ⑶系统性红斑狼疮（SLE）等。 痹证 病机：机体免疫功能异常，内分泌功能紊乱，感染等。 第一节 概述 祛风湿药的药理作用： 1、抗炎 2、镇痛 3、影响免疫功能 1、抗炎 ?抗炎特点： 对急慢性验证均有不同程度的抑制作用。 ?抗炎作用机理： 作用于下丘脑－垂体系统，促进ACTH分 泌，增强肾上腺皮质功能。 2、镇痛 提高痛阈值： 如清风藤碱、粉防己碱等具有显著的镇痛作用，其镇痛强度分别为吗啡的1/10和1/8。 3、影响免疫功能 明显抑制免疫功能： 大多数的祛风湿药对免疫功能具有抑制作用，如雷公藤、独活、秦艽、清风藤。 第二节 常用药物 秦 艽 秦艽的有效成分 主要成分为龙胆苦苷，包括： 秦艽碱甲（龙胆碱） 秦艽碱乙（龙胆次碱） [秦艽药理作用] 1、与功效主治相关的药理作用 功效： 祛风湿，清湿热，止痹痛。 [秦艽药理作用] 1、抗炎 ?有效成分：主要为秦艽碱甲。 ?作用特点： ⑴明显抑制角叉菜胶所致大鼠足趾肿胀； ⑵显著抑制巴豆油引起的小鼠耳肿胀； ⑶抑制大鼠甲醛性关节炎； 秦艽 ?抗炎作用机理： 作用于下丘脑－垂体系统，促进ACTH分 泌，增强肾上腺皮质功能。 秦艽抗炎作用机理 1、大鼠肾上腺内维生素C的含量明显减少。（说明皮质激素合成增多） 2、切除垂体的大鼠该作用消失。 [秦艽药理作用] 2、镇痛 ?有效成分：秦艽提取物，秦艽碱甲等 ?作用特点： ⑴明显抑制醋酸所致小鼠扭体反应； ⑵明显降低热板法致小鼠疼痛反应； ⑶镇痛作用持续时间短暂，与延胡索和草乌配伍可增强镇痛作用。 [秦艽药理作用] 3、抑制免疫功能： ①能明显抑制绵羊红细胞（SRBC）所致的小鼠迟发超敏反应（DTH）； ②明显降低小鼠的胸腺指数； ③对小鼠胸腺淋巴细胞和脾脏淋巴细胞的增殖有抑制作用。 [秦艽现代应用] 1、风湿性关节炎和类风湿性关节炎 2、小儿急性黄疸型肝炎 [不良反应] 不良反应： 恶心、呕吐、心悸、心率减慢等； 秦艽中含有龙胆苦苷，可造成肾损害。 第八章 祛风湿药 防 己 防己的有效成分 ?有效成分：粉防己含有多种生物碱 ①粉防己碱（汉防己甲素） ②防己诺林碱（汉防己乙素） [防己药理作用] 1、与功效主治相关的药理作用 功效：利水消肿，祛风止痛。 [防己药理作用] 1、抗炎作用 ?有效成分：粉防己碱 ?特点：影响炎症反应多个环节 ①毛细血管通透性降低； ②抑制中性白细胞黏附作用； ③阻止前列腺素和白三烯的产生； ④抑制IL和TNF的产生。 了解：抗炎作用环节 进一步研究发现： ③粉防己碱（Tet）抑制炎症白细胞磷脂酶A2（PLA2）的活性，从而减少炎症介质（PGｘ、LTｘ）的产生与释放。 ④粉防己碱（Tet）抑制IL和TNF活性，它们由巨噬细胞产生，在炎症反应中起重要作用。 [防己药理作用] 2、抑制免疫 ?有效成分：粉防己碱 ?作用特点：抗Ⅰ－Ⅳ变态反应： ?作用环节： 实验显示，粉防己碱显著抑制PHA、ConA诱导的淋巴细胞增殖和分化 ，并可抑制抗体生成。 防己 ?防己抗免疫作用机理： Tet为钙拮抗剂，具有钙通道阻滞作用（抗Ca++内流，抗胞浆Ca++ 释放），从而抑制第二信使的跨膜信号传递系统。 [防己药理作用] 3、对心血管系统的作用 ⑴降压： ?有效成分：粉防己碱 ?作用特点：作用显著，舒张压和平均动脉压最大下降50％，与直接扩张外周血管有关。 防己 ?降压作用机理： 钙通道阻滞作用：选择性阻滞慢通道钙离 子内流，从而舒张血管平滑肌。 [防己药理作用] 3、对心血管系统的作用 ⑵抗心肌缺血及再灌注损伤 ?有效成分：粉防己碱 ?作用特点：扩张冠脉，增加冠脉血流量；减少CPK释放；降低心肌缺血再灌注损伤 。 防己 ?扩张冠脉的作用机理： 对利血平化兔仍有作用，提示其作用为直 接对冠脉的扩张作用，而不同于受体阻断 剂。 [防己药理作用] 3、对心血管系统的作用 ⑶抗心律失常： ?有效成分：粉防己碱 ?作用特点：负性肌力、负性频率作用； 抑制窦房传导功能和自律性，减少室速和 室颤的发生率。 防己 3、对心血管系统的作用 ⑷钙通道阻滞作用： 抑制心肌细胞外钙离子内流和细胞内的钙 离子释放；粉防己碱是一种天然的可逆性 钙通道阻滞剂。