实验五半固体制剂重点.ppt

刘珍宝 中南大学药学院药剂系 二 概述 Introduction 软膏剂指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。 溶液型软膏剂为药物溶解(或共熔)于基质或基质组分中制成的软膏剂。 混悬型软膏剂为药物细粉均匀分散于基质中制成的软膏剂。 乳膏剂系药物溶解或分散于乳状型基质中形成的均匀的半固体外用制剂，乳膏剂由于基质不同，可分为水包油型乳膏剂与油包水型乳膏剂。 从CP2005开始，软膏、乳膏是两个独立的剂型 常用的油相有：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、十八醇等，有时为调节稠度而加入液体石蜡、凡士林、植物油。 常用的乳化剂有皂类、月桂醇硫酸钠、吐温等，乳化剂对于乳剂基质的形成起关键作用。 乳剂性基质有O/W和W/O。 半固体制剂的制备方法 1．研和法 基质为油脂性的半固体时，可直接采用研和法；此法适用于不宜受热的药物软膏的制备。 ?加热熔化油脂性和油溶性组分，80℃左右保温 2. W/O乳剂型基质的水杨酸软膏制备 凝胶剂 Gels 凝胶剂系指药物与适宜的辅料制成均一或混悬的透明或半透明的半固体制剂，供外用。 凝胶剂分类： 1.单相凝胶：水性凝胶、油性凝胶。 2.双相凝胶 凝胶剂 Gels 水性凝胶hydrogel基质 常用的有卡波姆、海藻酸钠和纤维素衍生物等。大多在水中溶涨成水性凝胶而不溶解。 本类基质一般易涂展和洗除，无油腻感，能吸收组织渗出液而不妨碍皮肤正常功能，且不影响药物释放。 本类基质缺点是润滑作用差，易失水和霉变，常需加保湿剂和防腐剂。 凝胶剂 Gels 纤维素衍生物 常用有甲基纤维素（MC）和羧甲基纤维素钠（CMC-Na）。 两者常用浓度为2%-6%。 本品涂布于皮肤后有较强的黏附性，易失水、干燥而有不适感，常需加入10%-15%的甘油调节。 软膏管 思考题 1. 软膏剂在制备过程中药物加入的方法有哪些？ 1．研和法 2．熔合法 3．乳化法 2. 制备乳剂型软膏基质时应注意哪些，为什么要加温至70到80摄氏度。 必须使药物在基质中分布均匀，细腻，以保证药物剂量与药效，这与制备方法的选择特别是加入药物方法的正确与否有关系。 根据疾病性质，药物性质选择合适的基质。 加温主要是为了熔融，一般油相基质的熔点为60-70度左右，而且一般要求用水浴，融熔后加入药物均匀分散。 3. 治疗大面积烧伤的软膏剂应该注意什么？ 大面积烧伤应该防止创面感染，所使用的软膏可以保持创面湿润且使药物达到缓释的作用。因此在制备时应注意以下几点：　（1）有适宜的稠度，易涂布于皮肤、粘膜上且均匀、基质应均匀、细腻、无粗糙感；　（2）可以加入保湿剂、抑菌剂等，但对创面或皮肤应无刺激性和致敏性等不良反应，否则应尽量不用。 （3）制备过程所处无菌环境，所用材料、器具因灭菌，制成后还得进行无菌检查。 * 实验五 半固体制剂的制备 一 实验目的 1 掌握不同类型O/W,W/O乳膏剂的处方设计要点和制备方法 2 掌握水凝胶剂的处方设计和制备方法 乳剂型基质 制备方法 研和法 固体药物 部分基质或液体 研细 递加其余基质 研磨 成品 基质为油脂性的半固体时，可直接采用研和法；此法适用于不宜受热的药物软膏的制备。 熔合法 固体油脂性基质或者水溶性基质→加热熔化→加入其它基质、液体成分→搅拌至全部基质熔化→搅拌下加入研细药物→搅拌冷凝至膏状（成品） 加热熔化基质，将药物加入混匀。 乳化法 ?溶解水溶性组分，加热至80℃左右 混合 乳化 成品 脂溶性药物 水溶性药物 难溶性药物 热不稳定药物 挥发性药物 具有酚及羟基酸的化学性质 易溶于乙醇、乙醚，微溶于水 具有去角质、缩小毛孔、防止毛孔堵塞、预防青春痘的作用 水杨酸乳膏 三 实验内容 三 实验内容 1. O/W乳剂型基质的水杨酸乳膏制备 水杨酸（主药） 1.0g 白凡士林(油相) 2.4g 十八醇 (油相） 单硬脂酸甘油酯（辅助乳化剂） 0.4g 十二烷基硫酸钠(乳化剂） 0.2g 甘油(保湿剂) 1.4g 对羟基苯甲酸乙酯(防腐剂) 0.04g 蒸馏水(水相） 加至20g 白凡士林 十八醇 单甘酯 十二烷基硫酸钠 甘油 对羟基苯甲酸乙酯 蒸馏水 水相以细流注入油相中，边加边搅，冷却 水杨酸置研钵中，分次 加入基质研匀，制成软膏 水浴80℃ 油相 水浴80℃ 水相 5.0 ml 蒸馏水 0.04g 对羟基苯甲酸乙酯(防腐剂) 0.1g 乳化剂op