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抗菌药物概论 韶关学院医学院药理教研室苏 畅 抗菌药物的常用术语 抗菌药（antibacterial drugs） 对细菌有抑制和杀灭作用的药物，抗生素和人工合成药物（磺胺类和喹诺酮类等） 7、化疗指数（CI） 评价化疗药物有效性与安全性的指标。 LD50/ED50或LD5/ED95 化疗指数 (3-5)，治疗效果 ，毒性 ，临床应用价值 1. 干扰细菌细胞壁合成 2.增加胞浆膜通透性 3.抗叶酸代谢 机制：某些细菌不能利用环境的叶酸，必须自身合成叶酸后参与核酸和蛋白质合成，药物通过影响叶酸代谢过程而抑制细菌的生长繁殖。药物：磺胺类、甲氧苄啶 4. 抑制蛋白质的合成 氨基苷类 蛋白质合成全过程抑制药 四环素类 30S 亚基抑制药 氯霉素 林可霉素类 50S 亚基抑制药 大环内酯类 耐药机制 2.细菌细胞外膜通透性降低 细菌孔道蛋白质组成、数目、功能改变 产生新的蛋白质堵塞孔道 3.产生灭活抗菌药物的酶 β-内酰胺类酶——水解酶 氨基苷类抗生素——钝化酶 4.药物主动外排系统活性增强 5.细菌代谢途径的改变 金葡菌对磺胺类耐药的原因： 对氨基苯甲酸生成增多 耐药菌株直接利用外源性叶酸 ② 若在流行性脑膜炎发病的季节，可用磺胺嘧啶口服做预防用药 ?进入疟疾区的人群在进入前二周开始服用乙胺嘧啶与磺胺多辛的复方制剂，时间不宜超过3个月； ⑤用青霉素或阿莫西林用于战伤、复合外伤、闭塞性脉 管炎患者截肢手术后，以防止由产气荚膜杆菌引起的气性坏疽，对青霉素过敏者可用克林霉素或甲硝唑； ⑥胃肠道，胸腹部手术后用药1～3天。 习题 1.药物的化疗指数是指: A ED50与LD50的比值 B LD50与ED50的比值 C LD50与ED50的差 D ED95与LD5的比值 E LD50与ED50的和 2.青霉素对人体毒性极小，原因是： A 人体细胞膜不含固醇 B 人体细胞可直接利用叶酸 C 人细胞浆渗透压低 D 人细胞无细胞壁 E 青霉素为不稳定的有机酸 3.下列药物的抗菌机制是抑制细菌DNA复制的是 A天然青霉素 B氨基糖苷类 C大环内酯类 D喹诺酮类 E头孢菌素类 突变（mutation）： 喹诺酮类（回旋酶基因突变）、利福平（RNA聚合酶基因突变）的耐药性产生都是通过突变引起的。 耐药基因的转移方式 转导（transduction）： * 由噬菌体完成 * 药物耐受基因将此特点传递给后代。 耐药基因的转移方式 转化（transformation）： * 细菌将环境中的游离DNA（来自其它细菌）掺进敏感细菌的DNA中，使其表达的蛋白质发生部分的改变。 * 肺炎球菌耐青霉素的分子基础 耐药基因的转移方式 接合（conjugation）： * 细胞间通过性菌毛或桥接进行基因传递的过程。 * 编码多重耐药基因的DNA可能经此途径转移，它是耐药扩散的极其重要的机制之一。 耐药基因的转移方式 多重耐药的产生与对策 多重耐药的概念：细菌对多种抗菌药物耐药称为多重耐药(multi-drug resistance MDR)，又名多药耐药。 多重耐药的产生与对策 抗菌药物合理应用原则 1. 尽早确定病原菌 2. 按适应证选药 3. 抗菌药物的预防应用 4. 抗菌药物的联合应用 5. 防止抗菌药物的不合理使用 6. 患者的其它因素与抗菌药物的应用 尽早确定病原菌 * 对其进行体外抗菌药物敏感试验， * 预测最可能的致病菌种。 * 进行经验性的治疗。 抗菌药物合理应用原则 按适应证选药 * 各种抗菌药物有不同的抗菌谱， * 广谱青霉素类的氨苄西林曾是治疗大肠埃希菌感染的基础药物，然而目前报道大肠埃希菌的耐药已达80%，所以严重的大肠埃希菌感染应选用第三代头孢菌素类和氟喹诺酮类治疗。 抗菌药物合理应用原则 抗菌药物的预防应用 预防用药仅限于以下几种情况： ① 苄星青霉素，普鲁卡因青霉素或红霉素常用于风湿性心脏病患儿及常发生链球菌咽炎或风湿热的儿童和成人，以防风湿热的发作，而且需数年以上疗程的预防用药，直到病情稳定； 抗菌药物合理应用原则 青霉素、阿莫西林、头孢唑啉可分别用于风湿性心脏病、先天性心脏病人工瓣膜患者、进行口腔、上呼吸道、尿道及心脏手术前； 抗菌药物合理应用原则 抗菌药物的联合应用 （1）联合用药的适应证： ① 不明病原体的严重细菌性感染， ② 单一抗菌药物尚不能控制如腹腔穿孔所致的腹膜感染。 ③ 结核病、慢性骨髓炎需长期用药治疗。 抗菌药物合理应用原则 抗菌药物的联合应用 （