浸出技术与中药制剂分析.ppt

浸出技术与中药制剂 内容简介 1.浸出制剂的定义、特点。 2.药材的预处理，药材的品质检查。 3. 浸出溶剂，浸出过程，浸出方法，浸出工艺、设备，影响浸出的因素。 4.浸出液的蒸发，蒸发方法，影响因素。 5.?各种浸出制剂。 一、概述 一、中药制剂 中药制剂：凡以中药材为原料制备的各类制剂。 中药制剂的研究思路： 处方来源： 注意： 1、对新药品种的开发利用 2、常用中药品种潜在功用的开发利用 3、注意对古方的精减化裁 剂型选择： 选择原则和依据： 1、根据医疗防治的需要：安宫牛黄丸 2、根据药物及其有效成分的性质 ：雷丸 3、根据处方规定的日服剂量 剂量的确定： 以临床试验确定 工艺研究 质量标准的研究： 同步进行原则 样品要有代表性 对照试验原则 重复性原则 稳定性研究： 留样观察法：室温 加速试验：37~40℃ 75% 浸出技术：用适当的溶剂和方法，从药材中 浸出有效成分，制成供内服或外用的制剂。 浸出制剂：以浸出的有效成分为原料的制剂称为浸出制剂。 汤剂、流浸膏、酊剂、片剂、注射剂 浸出制剂的特点 ①具有原药材各浸出成分的综合疗效，疗效好； ②作用缓和持久，毒性低； ③用量减少、服用方便(原药材)； ④贮存中易产生沉淀、变质，影响外观和药效。 二、浸出原理 浸出过程： 1）浸润、渗透阶段 2）解吸、溶解阶段 3）扩散阶段 4）置换浸出阶段 传质过程：溶质?药材固相?溶剂液相 1）浸润、渗透阶段：溶剂进入细胞内 浸出溶剂 极性（水、乙醇） 非极性 药材性质 糖、蛋白质 脂肪油、蜡质 （干燥） 浸出过程 1）浸润、渗透阶段： （溶剂润湿药材，渗入细胞 ） 表面活性剂，易润湿。 脱脂、脱蜡（水） 药材先行干燥（非极性溶剂提取） 浸出过程 2）解吸、溶解阶段： 有效成分从组织中解吸、溶解 溶剂不同，溶解成分不同 乙醇------胶质少 浸出过程 3）扩散阶段： 细胞内（浓度高、渗透压高） 浓度差、渗透压差（Fick’s方程） 溶剂（动态平衡 ） 浸出过程 4）置换浸出阶段： 用新鲜溶剂、低浓度浸出液置换高浓度浸出液。 提高浓度梯度，加快浸出速度 三、影响浸出的因素 1、浸出溶剂： 浸出有效成分?，无效成分? ， 安全无毒，价廉易得。 浸出辅助剂：提高浸出效果（酸、碱、表面活性剂等） 混合溶剂。 三、影响浸出的因素 1、浸出溶剂： 水：离子水、蒸馏水 最常用，但选择性差，霉变： （生物碱盐、苷类、氨基酸、蛋白质、鞣质、树脂 ） 三、影响浸出的因素 1、浸出溶剂： 乙醇：防腐。 不同浓度乙醇可选择浸出不同有效成分， 90％以上：挥发油、树脂、内酯等， 50％～70%：生物碱、苷类， 用50％以下：蒽醌类化合物等。 三、影响浸出的因素 1、浸出溶剂： 氯仿、乙醚、石油醚：非极性有机溶剂， 脂肪油、挥发油、蜡质、生物碱及某些苷。 有效成分的提纯、精制， 脱脂或脱蜡。 影响浸出的因素 2、药材粗细 药材粗，表面积小，浸出效率低， 太细，浸出杂质多。 药材的性质、浸出溶剂、浸出方法。 水（膨胀）粗粉，乙醇：中等粉， 含粘性物药材，粗粉； 坚硬药材：细粉，疏松药材：粗粉。 影响浸出的因素 3、浸出温度:微沸… 温度?，溶解?,扩散?，浸出? ； 蛋白质凝固、酶破坏，制剂稳定性? 热敏感药材,温度?。 影响浸出的因素 4、浓度梯度： 浓度梯度?，浸出速度?。 5、操作压力： 组织坚实的药材，压力?，润湿? ，浸出? 6、药材与溶剂的相对运动:渗漉 7、新技术的应用:超声波 四、浸出方法 煎煮法 浸渍法 渗漉法 回流法 水蒸汽蒸馏法 6、超临界萃取技术 1、煎煮法：药材加水煮沸，去渣取汁 药材 适当粉碎 加水浸泡 微沸一定时间 分离煎煮液 药材煎煮2-3次 过滤煎煮液 浓缩至规定浓度 制成各种制剂 1、煎煮法 适用范围 有效成分溶于水 对湿、热稳定 杂质多 易霉变 2、浸渍法 药材用适当溶剂在常温、温热条件下浸泡，浸渍出有效成分。 常温浸渍法(冷浸法)， 加热浸渍法， 多次浸渍法(重浸渍法)。 2、浸渍法 浸出工艺、设备 单级浸出工艺：溶剂一次加入 ， 多级浸出工艺：溶剂分次加入 ， 连续逆流浸出工艺： 3、渗漉法 操作流程：药材→粉碎→润湿→装于渗漉器→浸渍→渗漉→滤过渗漉液→浓缩至规定浓度。 动态浸出：在渗漉器上部连续添加浸出溶剂，自下部收集浸出液。 渗漉法要点： 1、渗漉工具：渗漉筒（圆柱形或圆锥形） 2、药材须适当粉碎后，加规定的溶剂均匀湿润，密闭放置一定时间内，再