抗肾上腺素药资料.ppt

Review 1、The effects like ?： 血管、虹膜幅射肌、胃肠和膀胱括约肌、前列腺平滑肌、竖毛肌收缩；腺体（大汗腺、消化腺）分泌增加；糖原分解增加；NA释放减少。 2、The effects like ?： 心肌、骨骼肌兴奋；血管、支气管、膀胱、子宫平滑肌舒张；代谢增强(血糖升高、脂肪分解、耗氧量增加)；NA释放增加。 Purpose and Requirement To be master：the effects, uses and adverse reaction of ?-R blockers (propranolol). To be familial with：effects and uses of nonselective ?-R blockers. To be know：features of selective ?1-R blockers and ?、?-R blockers. Professional terms 抗肾上腺素药 antiadrenergic drugs 肾上腺素受体阻断药 adrenoceptor blockers 哌唑嗪 prazosin 普萘洛尔 propranolol Chapter 9 Adrenoceptor blocking drugs Classification： ?-R 阻断药 非选择性：短效、长效 选择性 ?1-R 阻断药 ?2-R 阻断药 ?-R阻断药：非选择性、选择性 ?、?-R阻断药 Adrenoceptor blockers 2 Section 1 ?-R blockers 一、Non-selective ?-R blockers 【Basic effect】 to block ?-R (?1 and ?2 ) 【Clinical uses】 1、血管痉挛性疾病：雷诺氏病、血栓闭塞性脉管炎、静滴NA或DA外漏、休克、嗜铬细胞瘤、拟肾上腺素药引起的高血压。 2、充血性心衰、急性心肌梗塞等。 3、其它：勃起障碍；良性前列腺增生等。 Adrenoceptor blockers 3 【Adverse reaction】 1、扩张血管：体位性低血压、鼻塞 2、反射性兴奋交感神经：心律失常 3、拟胆碱作用和组胺样作用（短效类）：腹痛、腹泻、呕吐、诱发消化性溃疡。 4、抗组胺及抗5-HT（长效类）：思睡、疲乏等 【drugs used frequently】 短效类：酚妥拉明(phentolamine) 妥拉唑啉(tolazoline) 长效类：酚苄明(phenoxybenzamine，苯苄胺) Adrenoceptor blockers 4 二、?1-R blockers 【Basic effect】 to block ?1-R selectively Feature：不反射性兴奋交感神经；不易产生耐受性。 【clinical uses】 1、高血压病；2、良性前列腺增生； 3、顽固性心衰 【adverse effects】 首剂现象 【drugs used frequently】 哌唑嗪(prazosin)、特拉唑嗪(terazosin)、 多沙唑嗪(doxazosin) 、坦洛辛(tamsulosin) Adrenoceptor blockers 5 三、?2-R blockers 【pharmacological effects】 选择性阻断中枢和外周的?2-R→兴奋交感神经。 【drugs used frequently】 育亨宾、咪唑克生 Adrenoceptor blockers 6 Section 2 ?-R blockers 【classification】 非选择性?-R阻断药 选择性?1-R阻断药 【pharmacokinetics】 与脂溶性相关 脂溶性高的普萘洛尔、美托洛尔口服易吸收，但首过效应强，生物利用度低，血浓个体差异大(4~25倍)，在脑脊液中的浓度与血药浓度相近，主经肝代谢，尿中原形药物少。 Adrenoceptor blockers 7 脂溶性低的阿替洛尔、纳多洛尔口服生物利用度较高，血浓个体差异较小，在脑脊液中浓度仅为血药浓度的1/5～1/10，主以原形经肾排泄。 【pharmacological effects】 1、阻断?-R： 2、内在拟交感活性：有内在活性者抑制心脏和