第三章药剂侵入途径方案.ppt

第三章 杀虫药剂侵入虫体的途 径和杀虫药剂的穿透性 2.1 杀虫药剂侵入虫体的途径 2.2 杀虫药剂对昆虫表皮的穿透性 2.3 杀虫药剂对卵壳的穿透 2.4 杀虫药剂对消化道的穿透 2.5 杀虫药剂在虫体中的分布 2.1 杀虫药剂侵入虫体的途径 由口进入，通过消化道：胃毒剂、内吸剂 由体壁进入：触杀剂 由气门经气管进入：液体触杀剂、油剂、　　　　　　　　　　 熏蒸剂 2.2 杀虫药剂对昆虫表皮的穿透 影响杀虫药剂穿透昆虫表皮的因素 昆虫表皮的构造 表皮构造对药剂穿透的影响 杀虫药剂的性质药剂对穿透性的影响 载体和溶剂对药剂穿透性的影响 1）影响杀虫药剂达到靶标的因素 2)表皮构造对药剂穿透的影响 昆虫上表皮的性质　耐水、强酸，不耐强碱 昆虫外表皮的骨化 程度 昆虫表皮的厚度 　　昆虫不同部位表皮的厚度不同，药剂毒性就因穿透部位不同而有差异。 a. 头、胸部 b. 翅 c. 气门 但也有相反的报道： 助剂对穿透的影响 增加脂溶性 降低表面张力 扰乱蜡层分子的排列 破坏表皮内蛋白质 2.3 杀虫药剂对卵壳的穿透 卵壳 2.4 杀虫药剂对消化道的穿透 肠的构造：前、后，中 药剂能否穿透消化道进入循环系统，主要取决于药剂是否能溶解于消化液中，也就是说，药剂与消化液的酸碱性是否一致。 昆虫消化道的pH值 杀虫药剂穿透运转的三种学说 1）药剂　　　表皮　　　血淋巴　　　靶标 2）药剂　　表皮　　沿蜡层扩散　　气管系统 2.5 杀虫药剂在虫体中的分布 杀虫药剂　　 决定杀虫药剂在虫体各组织分布量的因素 1.穿透率（Rate of penetration) 2.生物转化率（Rate of biotransformation) 3.排泄率（Rate of excretion) 杀虫药剂从血淋巴到神经系统 神经毒剂必须从血淋巴到达神经系统才能起作用。 但昆虫有一个很好的血－脑阻隔层：离子阻隔层。 控制溶剂的pH，减少电离度，可增加药剂对阻隔层的穿透。 杀虫药剂进入昆虫体内后的假想曲线 DDT对家蝇幼虫的穿透曲线 氨基甲酸酯对家蝇成虫的穿透曲线 乐果和二氢艾氏剂对家蝇成虫的穿透曲线 小　结 　　一种药剂要获得最好的毒性应该是能迅速穿透体壁，很容易地从表皮区分布到淋巴区，然后从血淋巴到神经组织，最好不分布到脂肪、肠、马氏管等组织或器官，因为这些部位经常具有解毒作用。 * * 表2.1 马拉硫磷对美洲蜚蠊的穿透及分布 器官 马拉硫磷回收 (计数量/3min) 器官重量 (mg) 活性 (计数量/3min/mg) 气管系统 272 3.8 71.5 表皮(除头部外) 3938 284.8 13.8 头和触角 947 53.2 17.8 足 11700 383.1 41.4 肠和脂肪组织 1173 255.2 4.6 表2.2 几种杀虫药剂对美洲蜚蠊及哺乳动物点滴及注射急性毒力(LD50，ppm) 杀虫药剂 美洲蜚蠊 哺乳动物 点滴 注射 点滴 注射 DDT 10-30 5-18 大鼠 3000 大鼠 40-50 乐果 2 1 150-1150 140 马拉硫磷 23.6 8.4 4000 50 甲基对硫磷 1.2 0.95 11-21 4-7 鱼藤酮 2000 5-8 ---- 6 除虫菊素 6.5 6.0 兔子11200 狗 6-8 杀虫药剂 体壁 靶标 脂肪不活化储藏 解毒代谢 活化 初级代谢 次级代谢 内部阻隔层 酶底物竞争作用 排泄 昆虫表皮的构造 护蜡层 内表皮 皮细胞 底膜 角质精层 外表皮 蜡层 上表皮 原表皮 2)表皮构造对药剂穿透的影响 昆虫表皮的附属物：刺、毛多，可减少药剂与表皮的接触机会，如灯蛾、毒蛾等的幼虫 昆虫上表皮分泌的蜡层 气门＝胸足、腹足＞节间膜＞臀足＞一般表皮 3) 杀虫药剂的性质对穿透的影响 （1）脂溶性 　　一般与穿透性成正比。 （2）药剂的解离度 　　一般与穿透性成反比。如硫酸烟碱的触杀毒性不如烟碱，但二者的注射毒性相似。 穿透性 药剂的脂溶性 上表皮为脂溶性，内表皮有一定亲水性。 一般药剂的区分系数大，加上脂溶性大，其穿透力就大。 （3）药剂的区分系数 区分系数：即药剂在正辛醇与水中的分配系数。 表2.3 点滴处理美洲大蠊后区分系数与药剂穿透力的关系 杀虫药剂 区分系数 穿透半时(min) DDT 316 1584 狄氏剂 64 320 对硫磷 4.06 55 乐果 0.34 27 (4) 药剂的表面张力 (5) 药剂与昆虫表皮的亲