拜糖平作用机制课题.ppt

拜唐苹的作用机制 糖（碳水化合物） 主要能源物质 机体的组成成分之一 糖的分类 单糖：葡萄糖、果糖 双糖：麦芽糖、蔗糖、乳糖 多糖：淀粉、糖原、纤维素 碳水化合物是如何消化和吸收的？ 淀粉的化学结构：葡萄糖单体构成的一个长链，各单糖Ｇ彼此通过ａ键相连接：Ｇ－ａ－Ｇ－ａ－Ｇ－ａ－Ｇ……消化过程就是把这个长链打开使其成为一个个单糖的过程。 淀粉的消化吸收可分为三步进行 口腔:唾液淀粉酶;产生少量的糊精、麦芽糖及葡萄糖 淀粉在胃中不被消化，胃中不存在淀粉酶 十二指肠:胰腺淀粉酶;糊精和麦芽糖 小肠粘膜上皮细胞:糊精及麦芽糖接触到肠粘膜上皮细胞刷状缘时，立即分解成为单糖 小肠绒毛上的多种α—葡萄糖苷酶: 葡萄糖淀粉酶、麦芽糖酶、蔗糖酶、异构麦芽糖酶等 碳水化合物是如何消化和吸收的？ 小肠壁切面图 小肠道 小肠皱褶 小肠粘膜 放大 绒毛 上皮细胞 刷状细胞 微血管 网络 多糖被消化分解的模式图 ?-淀粉酶 双糖酶 ?-葡萄糖苷酶 葡萄糖 扩散 毛细血管 微循环系统 微绒毛 粘膜细胞 餐后高血糖的形成 食物中的绝大部分碳水化合物如淀粉、蔗糖为复合糖 淀粉先后经唾液及胰液α-淀粉酶的作用分解为寡糖 寡糖在小肠上皮细胞刷状缘处被α-糖苷酶分解为葡萄糖，之后被吸收，这时便导致了餐后的血糖高峰 糖尿病患者餐后早期时相的胰岛素分泌缺陷，不能有效地抑制此时肝糖原输出，造成餐后血糖高峰更为显著。 拜唐苹?的作用机理 葡萄糖淀粉酶 拜唐苹 单糖 寡糖酶 寡糖 多糖 碳水化合物吸收 十二指肠 空肠 回肠 没有阿卡波糖 有阿卡波糖 空肠 回肠 空肠 回肠 没有阿卡波糖 有阿卡波糖 碳水化合物吸收 碳水化合物 阿卡波糖延缓碳水化合物的吸收 拜唐苹?抑制糖的分解延缓糖的吸收 竞争性抑制?－糖苷酶 减缓葡萄糖吸收入血 拜唐苹? 寡糖 小肠细胞 餐后血糖峰值降低 拜唐苹?延缓碳水化合物的吸收 3 2 1 0 消化/吸收 加用拜唐苹?后 未用拜唐苹? 十二指肠 ~30cm 空 肠 ~120cm 回 肠 ~130cm Clisold S. Drugs 1988;35:214-243 Ruppin H et al. Gastroenterology 1988;95:93-99 拜唐苹?的药代动力学特点 对肝、肾影响小，无全身严重不良反应发生 口服拜唐苹后，仅1％－2％的活性抑制剂经肠道吸收入血 轻、中度肝、肾损伤的患者无需调整剂量 与其他药物的相互作用较少 拜唐苹?卓越的降糖疗效 显著降低餐后血糖、空腹血糖和HbA1c 单独使用疗效与其他抗糖尿病药物相当 降糖以外的临床益处：全面控制心血管危险因素 联合治疗中具有特殊的优势 小 结（一） 拜唐苹?独特的作用机制，允许与其它任何类别的降糖药物联合使用 拜唐苹?具有卓越的安全性（基本不被吸收、基本无药物间相互作用、在心肝肾功能中度损害时仍能够使用等） 拜唐苹?显著降低餐后血糖的作用特点，在临床实践上尤其适用于餐后高血糖的患者 小 结（二） 拜唐苹?独特的药物分餐作用，使其与其它药物联合使用，在有效控制餐后高血糖的同时，可减少低血糖的发生危险 拜唐苹?可显著减少餐后胰岛素、C肽的分泌，减少胰岛素日治疗剂量 拜唐苹?用于2型糖尿病的治疗，不但降低HbA1c，而且显著降低心血管事件发病危险(2004年荟萃分析结果) * 供能、维持体温；脑组织的能源几乎全部由糖供给；糖蛋白是抗体、部分酶类、激素的组成部分；糖脂组成神经组织与细胞膜的重要成份。糖分为哪几类？ * 重点！只有单糖才能被人体吸收，那么血糖的来源和去路又如何呢？ * 消化过程中需要什么物质的参与？ * 食物主要在小肠被吸收：小肠的长度有5-6米，表面有很多的绒毛，绒毛的表面又有很多的微绒毛，其间有丰富的微血管网络和毛细淋巴管，总的吸收表面积约200m2，小肠粘膜表面的刷状缘可分泌一种酶来分解多糖，是什么酶呢？好，下面我们来看看多糖是如何被分解的? * 此模式图也很形象地阐明了拜唐苹的作用机理。可打下一个伏笔。下面我们来看一小段录像，更形象地理解食物的消化和吸收的过程。 * 细菌、微生物提炼的假性四糖，是从放线菌中提取的，化学结构比较稳定，较难被仿制。 * 细菌、微生物提炼的假性四糖，是从放线菌中提取的，化学结构比较稳定，较难被仿制。 * * * 重点也是最大的特点之一：仅1-2%吸收入血，带来的利益：对肝、肾影响小，无全身严重不良反应发生，与其他药物的相互作用较少，轻、中度肝、肾损伤的患者无需调整剂量。我们来看拜唐苹的适应症。 * * 供能、维持体温；脑组织的能源几乎全部由糖供给；糖蛋白是抗体、部分酶类、激素的组成部分