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? 26种黄酮类天然活性成分的药理研究进展 26种黄酮类化合物的药理研究进展。 flavone)、异黄酮(isoflavone)黄酮醇(flavonol)异黄酮醇(isoflavonon)、黄烷酮(flavanoe)、异黄烷酮(isoflavanone)、查耳酮(chalcone)等,广泛存在于药用植物、水果和蔬菜中。现代药理研究表明,该类化学物质在心血管系统、内分泌系统和抗肿瘤方面具有明显的药理作用。特别是黄酮类化合物的抗氧化性质,引起学者们的广泛关注,对其构效与氧化能力的关系进行深入研究,现已基本明确其机理。许多以黄酮类成分为主的制剂已作为成药上市。如;以葛根素为主的愈风宁心片,天宝宁银杏制剂。本文对天然黄酮类活性化合物的来源、结构及其药理作用与应用作一综述。 ???来源与化学成分 ????大豆异黄酮主要包括以糖苷结合形式存在的染料木苷、黄豆苷和大豆黄素。其游离形式的三羟异黄酮(染料木黄酮)和二羟异黄酮(黄豆苷原)。 ????药理作用 ????抗癌作用:三羟异黄酮可明显抑制结肠癌的癌前病变发展过程,体外癌细胞培养研究证实,对乳腺癌、胃癌、肝癌、白血病及其它一些癌细胞系的生长、增殖具有抑制作用。 ????护肝作用:大豆异黄酮金雀异黄素-4′-葡萄糖甙可降低谷丙转氨酶,异黄酮类成分可抑制肝脏微粒体脂质过氧化,金雀异黄素可降低肝细胞c myc的m-RNA水平。 ????降血脂作用:大豆异黄酮能降低大鼠高血甘油三酯,改善高脂所致体内过氧化状态异常,减轻对机体的过氧化损伤。 ????抑制心脏纤维化作用:木黄酮具有浓度依赖性地抑制2.5%胎牛血清刺激的CF增殖作用。将CF细胞周期阻抑在G2/M期。 GPY的活性,能够促进大鼠肝细胞蛋白质的合成;对大鼠肝脏IGF-I生成和分泌也有一定程度的促进作用。主要通过增加对大鼠肝脏氮的潴留、促进肝细胞蛋白质合成,影响肝脏IGF-I生成和GPT ????黄芪总黄酮 ????来源与化学成分 ??豆科植物蒙古黄芪的化学成分主要为黄芪多糖、皂苷类、黄酮类等,内蒙黄芪含多种黄酮苷元:山奈酚、槲皮素、异鼠李素等。 ????药理作用 ????抗癌作用:黄芪总黄酮对γ射线和H2O2所致V79DNA细胞链断裂损伤有非常显著的防护效果。推测其主要机制之一是黄芪总黄酮具有显著的清除辐射及H2O2引起氧自由基和羟基自由基等多种自由基的功能。 NO的减少,且对维持体内酸碱平衡有一定作用。对结扎大鼠左室冠状动脉前降支造成心肌缺血-再灌注损伤模型,能使缺血心肌组织中Na+,K+-ATP酶活性降低,还能降低缺丙二醛的含量。其机制是通过抑制自由基的生成和清除氧自由基作用发挥正性肌力作用。 ConA诱导的淋巴细胞增殖,增加T细胞总数并调整T细胞亚群紊乱,提高rIL-2所诱导的杀伤细胞活性。对T淋巴细胞有直接促进作用,或作用于巨噬细胞促进IL-1产生。 3个重要脑区降低的M胆碱受体密度有显著的上调作用。延缓胞衰老的作用可能与提高这3个部位的M受体密度有关。 ????来源与化学成分 ???黄岑黄酮A(5-二羟基-6, 6′,7,8-四甲氧基双氢黄酮)是从唇形种植物黄岑分离提取出来的。黄芩有多种黄酮成分:黄芩苷、汉黄芩素-7-葡萄糖苷、黄芩素(5,6,7-3-OH-黄酮)等。 ????抗癌作用:黄芩黄酮A抑制肝癌细胞BEL 7402的增殖,其IC50为180μg/ml,且具有诱导分化作用,可降低端粒酶活性的表达。抗癌活性可能与其黄酮A环上甲氧基有关。 A可显著地抑制PHA诱导的淋巴细胞增殖,抑制率达 31%-100%。对小鼠的特异性和非特异性免疫功能皆有一定的影响。作用机制可能与抑制活性氧自由基的形成有关。 TC)、甘油三酯(TG)和低密度脂蛋白(LDL-C)的升高。 ????抗炎作用:黄芩茎叶总黄酮可抑制炎症的急性期病变和炎症后期结缔组织生成,作用强度多高于阿斯匹林。 ????对脑组织抗缺氧作用:可显著延长小鼠断头后喘息持续时间,降低脑组织LPO含量,提高 GSH-Px活力。作用可能与抑制膜脂质过氧化物的含量和提高GSH-Px活力有关。 ???来源与化学成分 ????淫羊藿是小蘖科淫学藿属植物(Epimediem)。从心叶淫羊霍(E.brevicornum Maxim.)报中分离出11个黄酮类化合物;从柔毛淫羊霍(E.pubescens Maxim)根分离得到8个8-异戊烯基黄酮甙;从朝鲜淫羊霍(E.koreamum Nabal)中分离得到银杏双黄酮(ginkgetin)、异银杏双黄酮(isoginkgetin)及去甲银杏双黄酮(bilobetin);从粗毛淫羊藿根分离得到epimedosideA,二叶淫羊霍甙B,朝藿定C,大花淫羊藿甙。 ???抗心律

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