07.05抗生素详解.ppt

感染性疾病及抗生素的临床应用 中国医学科学院北京协和医院感染科 范洪伟 课程内容 常用抗生素特点及应用 抗生素临床使用原则 抗生素不良反应 常见感染性疾病及治疗 一. 抗生素的作用机制 抗生素应用 —— 青霉素类 口服制剂：青霉素V，羟氨苄青霉素——对主要G+菌和部分G-菌有效 注射制剂： 青霉素G：主要针对G+菌，少数G-菌有效 苯唑青霉素：主要对产酶的金葡菌有效 氨苄青霉素：对G+菌G-菌均有效 氧哌嗪青霉素：对G-杆菌有效，对绿脓杆菌和厌氧菌有效，对产酶的葡萄球菌无效 替卡西林：主要对G-菌有效，对假单胞菌有良好抗菌活性 β内酰胺类抗生素的给药方法 A.头孢唑啉 B.头孢唑啉 C.头孢唑啉 2g IV小壶入 2g+5%葡糖液100ml IV 1h 2g+5%葡糖液500ml iv滴 浓 度 时 间 间隔时间: Tid 9-3-9 Q8h 9-5-1 Q12h 9-9 对半衰期长的 影响β内酰胺类抗生素的因素 1、抗生素的浓度 2、抗生素透过细胞膜的能力 3、对酶作用的抵抗力 4、对靶酶的亲和力 抗生素的分类 ?内酰胺类 ?利福霉素 青霉素类 ?磺胺类 头孢菌素类 其它类：头酶素类、碳青霉烯类、单环?内酰胺类 氨基糖甙类 喹诺酮类 大环内酯类 多肽类 四环素类 氯霉素类 抗生素应用----头孢菌素类 抗生素应用----头孢菌素 类 一代头孢 主要作用于G+球菌,包括:金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A群溶血性链球菌、草绿色链球菌、D群链球菌有较强的作用。对G－杆菌和球菌如：白喉杆菌作用强；大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、奈瑟菌属有中等作用，厌氧菌如消化链球菌、消化球菌和梭状芽胞杆菌菌敏感。 头孢唑啉 头胞拉定 80－90％的给药量在6小时内以原形经尿液排出 头孢氨苄 抗生素应用---头孢菌素 二代头孢 头孢呋辛（西力新、利福乐） 头孢呋辛酯（西力新片） 头孢克罗（希刻劳） 抗生素应用---头孢菌素类 三代头孢 头孢噻肟（凯复隆） 头孢地嗪（莫敌） 头孢曲松（头孢三嗪、菌必治） 头孢唑肟（法洛西） 代谢产物对G + 菌有效 脑膜通透性好 对G+菌、G-菌、厌氧菌有作用 具免疫调节作用 抗菌谱与头孢噻肟相似，半衰期长达８小时 脑膜炎时可达到有效浓度 对G - 杆菌杀菌作用强 抗生素应用---头孢菌素类 三代头孢 头孢哌酮（先锋必） 头孢他啶（复达欣、凯复定） 对绿脓杆菌有良好抗菌活性 对其它G+菌、G-菌抗菌活性与头孢噻肟相似 对G+菌作用不如一代头孢及头孢噻肟 对绿脓有强大抗菌作用 对不动杆菌作用优于头孢噻肟 抗生素应用----头孢菌素类 四代头孢 头孢吡肟（马斯平）对酶稳定，不易被破坏，对细胞壁的通透性更强，和PPB的亲和力更高，对染色体介导和质粒介导的?－内酰胺酶 AmpC 耐受性好，杀菌作用更强。 头孢匹罗（cefpirome 与三代头孢菌素比抗菌谱广， 对G + 球菌作用强，对某些染色体介导的B内酰胺酶较稳定,t1/2为２h,80-90%由肾排出, 头孢克丁（cefclidin 对绿脓杆菌较头孢他定强4-16倍，对大多数肠杆菌科细菌较三代强，对各种B内酰胺酶高度稳定. 抗生素的应用--- ?内酰胺酶抑制剂 克拉维酸（棒酸） 抑酶谱广，对革兰阳性球菌和革兰阴性菌产生的酶菌有抑制作用，对I型诱导酶的作用差。 舒巴坦（青霉烷砜） 对I型诱导酶无作用，与青霉素和头孢菌素联合应用有协同作用。体内过程与氨苄西林相似。 他唑巴坦 半合成的酶抑制剂，抑酶谱广，包括所有II－V型酶和少数I型酶，酶的抑制作用优于克拉维酸和舒巴坦，体内过程与哌拉西林相似。 抗生素应用---- ?内酰氨酶抑制剂 ?内酰氨酶抑制剂与?内酰氨类抗生素 安美汀 阿莫西林0.25克 克拉维酸0.125克 2:1 特美汀 替卡西林3克 克拉维酸0.1克/0.2克 30:1/30:2 舒氨新 氨苄西林0.5克 舒巴坦0.25克 2:1 特治星 哌拉西林4克 他唑巴坦0.5克 8:1 抗生素应用---- ?内酰氨类 头霉素类 头孢美唑 先锋美他醇 对G+菌及G-菌有效,对脆弱类杆菌有效，酶稳定性好，对产ESBL的大肠杆菌有效。 头孢西丁 头孢米诺 Cefminoxine 头孢拉他（Moxilactam 抗生素应用--- ?内酰氨类 碳青霉烯类 伊米配能 泰能（亚胺培南/西司他丁） 特点：1 对?内酰氨酶十分稳定 2 谱广，作用强，快速杀菌 3 对厌氧菌活性在?内酰氨类中最强 美洛配能（美平）抗菌作用与亚胺培南相似，不被脱氢肽酶水解。 抗生素应用--- ?内酰氨类 氨曲南（菌克单） 抗菌谱窄，仅对G-菌有较强抗菌活性，对假单胞菌有活性。 抗生素