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* * 镇静催眠药 劳拉西泮、地西泮、咪达唑仑、唑吡坦 米氮平、奥氮平、氟哌噻吨美利曲辛 2015.11.27 快动眼睡眠(REMS) 与神经系统发育、记忆功能、恢复脑力活动疲劳有关 ---与梦有关。 非快动眼睡眠(NREMS) 与肌肉组织休整,恢复体力活动疲劳有关 1-2期称浅睡眠 3-4期称深睡眠 ---夜惊、夜游症 一般成年人每夜4~5个睡眠周期 生理性睡眠 理想的催眠药应能依需要纠正各种类型的失眠(难入睡、易醒、早醒等),引起完全类似于生理性的睡眠。 理想的催眠药 延长浅睡眠,缩短REM或深睡眠 对REM期影响大 现有的催眠药 镇静催眠药的分类 ㈠巴比妥类: 苯巴比妥 异戊巴比妥 司可巴比妥 硫喷妥钠 ㈡苯二氮卓类: 地西泮 劳拉西泮 奥沙西泮 艾司唑仑 咪达唑仑 ㈢其他类: 唑吡坦 水合氯醛 镇静催眠药的分类 ㈠巴比妥类: 苯巴比妥 异戊巴比妥 司可巴比妥 硫喷妥钠 ㈡苯二氮卓类: 地西泮 劳拉西泮 奥沙西泮 艾司唑仑 咪达唑仑 ㈢其他类: 唑吡坦 水合氯醛 苯巴比妥的用法 镇静 催眠 麻醉 口服 口服 肌注 0.015-0.03g 0.03-0.09g 0.1-0.2g 一日三次 睡前服 术前1/2-1小时 小剂量 镇静 中等剂量 催眠 大剂量 深度抑制 (麻醉) 过量 死亡 巴比妥类 巴比妥类 抗惊厥 小、中剂量即可引起镇静,抗惊厥效果好, 可用于儿童惊厥 癫痫发作 半衰期长,用于癫痫持续状态 临床少作为镇静催眠药使用: ①明显缩短REM时相-反跳(多梦、睡眠障碍加重)、成瘾 ②具有诱导肝药酶作用 ③安全性低(10倍催眠量可致死) 应用 镇静催眠药的分类 ㈠巴比妥类: 苯巴比妥 异戊巴比妥 司可巴比妥 硫喷妥钠 ㈡苯二氮卓类: 地西泮 劳拉西泮 奥沙西泮 艾司唑仑 咪达唑仑 ㈢其他类: 唑吡坦 水合氯醛 苯二氮卓类的应用 镇 静 催 眠 作 用 ①缩短诱导睡眠(入睡)时间。 ②延长睡眠持续时间 ¤ 主要延长NREM的第2期。 ¤ 明显缩短深睡眠 ¤ 缩短REM,但与巴比妥类药物比较对REM影响小 ③提高觉醒阈,减少觉醒次数。 催眠---- 对睡眠各期的影响 麻醉诱导——顺性遗忘作用 能产生暂时性记忆缺失 缓解患者麻醉前的恐惧情绪 苯二氮卓类的应用 作为抗焦虑和镇静催眠药,苯二氮卓类取代 巴比妥类,其优点? 安全, 过量也不会引起麻醉。 无肝药酶诱导作用。 对REM影响小,停药后 “反跳”现象轻。 后遗效应小,嗜睡和运动失调等不良反应轻。 镇静催眠药的分类 ㈠巴比妥类: 苯巴比妥 异戊巴比妥 司可巴比妥 硫喷妥钠 ㈡苯二氮卓类: 地西泮 劳拉西泮 奥沙西泮 艾司唑仑 咪达唑仑 ㈢其他类: 唑吡坦 水合氯醛 唑吡坦 ——咪唑并吡啶类 1.对深睡眠、REMS时相影响小 2.对呼吸系统无抑制作用 抗惊厥和肌肉松弛作用较弱 3.极少产生耐受性和身体依赖性 水合氯醛——咪唑并吡啶类 1.起效快,儿童服用方便 2.刺激性大:有胃肠道反应 3.不影响REMS时相,无后遗效应 4.治疗指数小,中毒剂量4g 常用镇静催眠药效果对比: 宿醉效果:头昏、嗜睡、乏力 失眠反跳: 停药后REMS延长,梦魇增多,易惊醒 耐受性:持续使用药效减退 成瘾性:停药后出现戒断症状 治疗焦虑抑郁常用药物 米氮平: 1.抗抑郁药 2.适用于合并抑郁的失眠患者 3.有研究表明其对慢性失眠患者疗效好于劳拉西泮 佟桂侠.陈静.付刚.李树怀.薛艳红.于英 小剂量米氮平与劳拉西泮治疗慢性失眠症的临床疗效分析 [J] -山西医药杂志2012(10) 氟哌噻吨美利曲辛片: 抗抑郁药 不良反应:常见——睡眠障碍(6%) 通常每天2片:早晨及中午各一片,晚间服用影响睡眠 对失眠或严重不安的病例,建议减少服药量或在急性期加服镇静剂 奥氮平: 抗精神病药,主要用于精神分裂症治疗 可用于顽固性失眠 顽固性失眠: 服用镇静催眠药后失眠症状不能有效改善的失眠,多与精神状 态相关 焦虑性失眠:地西泮、劳拉西泮 抑郁合并失眠:米氮平 暂时性失眠:唑吡坦 顽固性失眠:奥氮平 慢性失眠:提倡non-BZDs(唑吡坦)镇静催眠药物间歇治疗,即每周选择数晚服药而不是连续每晚用药。 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * *
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