药理学复习绪论.docx

药理学。 第三十六章。化学治疗药物。 ? 青霉素。抗菌谱。 ? 大多数G+球菌：溶血链球菌，草绿色链球菌，肺炎双球菌，敏感金黄色葡萄球菌 ? G+杆菌：白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌 ? G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、敏感淋病奈瑟菌 ? 少数G-杆菌：流感杆菌、百日咳鲍特菌 ? 螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体 放线菌。 抗菌特点。抗菌谱窄：G+对其敏感， G-对其不敏感。 临床应用。溶血链球菌A组 、B组感染：蜂窝组织炎、丹毒、猩红热、扁桃体炎、等。 ? 肺炎链球菌所致大叶性肺炎 ? 草绿色链球菌心内膜炎（与链霉素联用） ? 梅毒、回归热、钩瑞螺旋体病 ? 流行性脑膜炎（首选SD，SD无效时才首选) ? 炭疽病、气性坏疽、破伤风、白喉（与抗毒血清合用） ? 林可霉素类。对金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节炎为首选药。 万古霉素。仅用于严重革兰阳性菌感染。青霉素过敏者。特别是MRSA.MRSE 和肠球菌属所感染所致。、 氨基苷类抗生素。不良反应。耳毒性。肾毒性。。过敏反应。抢救用葡萄糖酸钙首选。 链霉素。对结核杆菌最强，是土拉菌病，兔热病。鼠疫的首选药 青霉素加链霉素。首选。治疗溶血性链球菌，草绿色链球菌及肠球菌引起的心内膜炎或场球杆菌感染。 庆大霉素。是治疗各种革兰阴性杆菌感染的主要抗菌药。对沙雷氏菌作用更强。是氨基苷类中的首选药。 四环素。抗菌作用。属于广谱抑菌药。对立克次体也有效。对真菌无效。 临床应用。是立克次体感染 ，包括斑疹伤寒、鼠型斑疹伤寒、再燃性斑疹伤寒。洛基山斑疹热、恙虫病。立克次体病及Q热病。作为首选 衣原体和支原体感染。螺旋体感染。多西环素是首选。细菌性感染首选。 喹诺酮类药物。广谱。对革兰阳性菌。革兰阴性菌均有良好抗菌作用。 临床作用。1呼吸系统感染，治疗某些严重肺部感染的首选药。作用对脑膜炎奈瑟菌有强大杀菌 磺胺类抗菌谱 广谱、抑菌 对G+球菌（溶血链球菌、肺炎球菌）、G-球菌（脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌）、G-杆菌（鼠疫、流感杆菌、伤寒） 磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲恶唑(SMZ) SD — 流脑（易透过血脑屏障）。首选 SD +TMP 双嘧啶片 SMZ — 泌尿道、消化道和呼吸道感染、伤寒 与甲氧苄啶合用 SMZ+TMP 复方新诺明片 甲硝锉。是阴道毛滴虫感染治疗的首选。治疗贾第鞭毛虫首选、阿米巴作用的首选。 两性霉素B是治疗各种严重真菌感染的首选药之一，常用导入疗法给药。酮康唑。口服用药首选于深部、皮下及浅表真菌感染。局部用药治疗浅表部真菌感染。 氟康唑。为广谱抗真菌药。是治疗艾滋病患者的隐球菌性脑膜炎的首选药。 第二章药物效应动力学。 药物的基本作用：兴奋作用与抑制作用 符合用药目的，具有防治疾病效果的作用，称为治疗作用。与药理效应不是同义词分。为对因治疗和对症治疗。补充治疗（替代治疗）。急则治其标，缓则治其本。标本兼治 不良反应。 1副作用。治疗剂量下发生的与治疗目的无关的效应。是药物固有作用，与药物选择性低有关，一般较轻，可预知。随用药目的不同而改变。 2毒性反应。3后遗效应 4停药反应5特异质反应6依赖性。 7变态反应反应严重程度与剂量无关。。性质与药物原有效应无关，无法预知 。 量效关系。在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关。 效能(efficacy)或称最大效应， 为药物的药理效应的最大值(Y轴最高点) 。反映药物的内在活性。 效价强度(potency) 能引起等效反（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，又称等效剂量。其值越小则强度越大。反映药物与受体的亲和力 治疗指数。TI = LD50 / ED50是药物安全性的指标之一。。相对而言，该值越大越。 必须具备两个基本要素：亲和力与内在活性。 亲和力Affinity ：药物受体结合的能力。与效价强度概念一致。亲和力指数（pD2）: KD的负对数。。 KD小，亲和力大。 pD2大， 内在活性。亲合力药物与受体结合后产生效应的能力。与效能概念一致。 其大小用一个介于0~1之间的系数α值来表示。 α越大，效能越大。越强。 完全激动药 1.激动相应受体，既有强亲和力又有强内在活性（α=1） 2. 不同药物比较:效能看曲线高度（效应力）。。强度看位置，靠左为强（亲和力） 3.强度表示：KD，负相关 pD2，正相关，常用 拮抗药 有较强的亲和力，而无内在活性(α=0)的药物 可依据拮抗药与受体之间的结合是否可逆及可否被竞争结合分为： 竞争性拮抗药。 与受体可逆性结合的拮抗剂。降低亲和力，但不降低内在活性。使激动剂的量效曲线平行右移，Emax不变 非竞争性拮抗药。对激动剂产生不可逆性拮抗的拮抗剂。亲和力和内在活性均降低。量效曲线右移，Emax压低 第三章药物代谢