药物化学_05药物化学基础与中枢兴奋药及利尿药物绪论.pptx

药 物 化 学Medicinal Chemistry 目 录 绪 论 第1章 麻醉药 第2章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药 第3章 解热镇痛和非甾体抗炎药 第4章 镇痛药及镇咳祛痰药 第5章 中枢兴奋药及利尿药 第6章 解痉药及肌肉松弛药 第7章 肾上腺素能受体作用药 第8章 心血管系统药物 第9章 抗过敏药及抗溃疡药 第10章 寄生虫病防治药 第11章 抗生素 第12章 合成抗菌药及抗病毒药 第13章 抗肿瘤药 第14章 肾上腺皮质激素及性激素 第15章 维生素 第16章 降血糖药 第17章 新药设计与开发 绪 论 ( Introduction ) 一、药物化学的定义和任务 二、药物化学与其它学科的关系 三、药物化学的发展概况 四、我国药物化学发展及现状 五、药物化学发展的新方向 药物——用于预防、治疗、诊断人的疾病的化学物质 有目的地调节人的生理机能、保持身体健康 药物的来源 合成 48.9% 植物 11.1% 部分合成 9.5% 矿物 9.1% 动物 9.1% 微生物 6.4% 疫苗 4.3 % 血清 2.0% 无论天然药物（植物药、抗生素）、合成药物和基因工程药物，就其化学本质而言都是一些化学元素组成的化学品。 chemical 药物 化学 Definition of Medicinal Chemistry Medicinal chemistry is a chemistry-based discipline, also involving aspects of biological, medical and pharmaceutical sciences. It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and the construction of structure-activity relationships. ——IUPAC 药物化学是建立在化学学科、生物学、医学和药学等学科基础上，发现、设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究药物的一门学科。 1、药物化学的基本定义 一、药物化学的定义和任务 药物化学研究的对象是化学药物。 化学药物——目前临床应用中使用最广的药物。 化学药物是一类既具有药物的功效，同时又有确切化学结构的物质。 根据来源，化学药物可分为：无机药物、合成药物和天然药物三大类。 2、药物化学的研究对象 药物化学是应用化学的知识和技能来 研究化学药物的化学结构、理化性质、 合成工艺、构效关系、体内代谢以及寻 找新药的合成途径与方法的综合性应用 基础学科。 制药化学（Pharmaceutical Chemistry） 关于已知药理作用并在临床应用的药物的合成、提取分离、分析确证、质量控制以及化学结构改造的研究。 它回答的问题是如何得到一个安全有效的药物，侧重于现有药物的实际应用。 早期的药物化学主要是研究这一方面的内容。 青霉素的发现 德国生物化学家钱恩负责青霉菌的培养和青霉素的分离、提纯和强化 英国病理学家弗洛里负责对动物观察试验 英国细菌学家弗莱明发现青霉素 1945年，三人共同获得了诺贝尔生理学和医学奖 药物化学（Medicinal chemistry） 研究化合物的化学结构和生物活性的关系，即构效关系（Structure－Activity Relationships ，SAR ），并通过研究化合物与生物体相互作用的物理或化学过程，从分子水平上解析药物的作用机理和作用方式。 回答的问题是怎样发现一个安全有效的药物，以及为什么是个好药。 R-(-)和S-(-)肾上腺素与受体结合示意图 一般认为，该类药物有三部分和受体结合，即氨基、苯环和二个酚羟基、 β－醇羟基。 第5章 中枢兴奋药及利尿药 中枢兴奋药作用部位的选择性是相对的。 剂量↑， 作用强度↑， 作用范围