中枢神经系统用药详解.ppt

镇静催眠药 镇静催眠药：能产生镇静和近似生理睡眠的药物。 生理睡眠时相： 慢波睡眠：75%, 促进机体的生长及体力恢复。 快波睡眠：25%,　促进记忆与智力恢复。易做梦 镇静催眠药分类： 苯二氮卓类 巴比妥类 其它：水合氯醛 苯二氮卓类 【分类】 1、长效类: 安定(地西半) 氟西半 2、中效类: 氯氮卓 奥沙西半 艾司唑仑（舒乐安定） 3、短效类: 甲基三唑氯安定（三唑仑） 【药理作用与临床应用】 1、抗焦虑  治疗焦虑症的首选药，作用部位：海马、杏仁核 2、镇静催眠 特点:  ?毒性小,安全范围大 ?不易产生停药后多梦，恶梦的反跳现象 ?对肝药酶影响小　 ?副反应小，耐受性及依赖性发率小 3、抗惊厥、抗癫痫 抗惊厥作用强,用于各种原因引起的惊厥和癫痫, 安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药 4、中枢性肌松 较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于中枢病变引起的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛 ５、减少麻醉药剂量 【作用机制】 增强r-氨基丁酸(GABA)能神经的抑制作用: 安定与苯二氮卓(BZ)受体结合→促进GABA与GABAA受体结合→Cl-通道开放的频率↑→Cl-内流↑→神经细胞超极化→抑制效应。 急性中毒：氟马西尼进行鉴别诊断与抢救 巴比妥类 【分类】 1、长效(慢效)类: 苯巴比妥 (Phenobarbital) 2、中效类: 异戊巴比妥 (Amobarbital) 3、短效类: 司可巴比妥 (Secobarbital) 4、超短效(麻醉)类: 硫喷妥钠 (Thiopental) 【药理作用】 随着剂量增加,依次出现 镇静、催眠、抗惊厥抗癫痫、麻醉、麻痹, 甚至呼吸衰竭而死亡。 【作用机制】 也能促进GABA的抑制作用， Cl-通道开放的时间。 【临床应用】 1、镇静催眠：临床已少用 　　原因： 　 ? 毒性大,安全范围小 ? 易产生停药后多梦，恶梦的反跳现象 ? 对肝药酶影响大　 ? 副反应大，耐受性及依赖性发率高 【临床应用】 2、抗惊厥：常用苯巴比妥钠肌注或异戊巴比妥肌注或静注 3、抗癫痫： 仅苯巴比妥钠有效,用于癫痫大发作及癫痫持续状态 4、麻醉： 仅硫喷妥钠用于静脉麻醉及诱导麻醉 【不良反应】 1、后遗效应(宿醉) 服药后次晨有头晕,困倦，思睡，精神不振等症状 2、反复用药有耐受性 原因是诱导肝药酶,加速自身代谢 3、成瘾性 长期应用可产生成瘾性,停药后出现 戒断症状 【不良反应】 4、急性中毒 表现：昏迷、呼吸抑制、血压下降, 死于呼吸抑制 中毒处理原则（ABC）：洗胃，给氧,人工呼吸 输液,给升压药及中枢兴奋药;强效 利尿或碱化尿液促进药物排泄；（透析） 5、呼吸抑制，严重肺功能不全者慎用 ６、过敏反应，血管神经性水肿，剥脱性皮炎 癫痫药和抗惊厥药 抗癫痫药 癫痫分类简介 1、大发作 2、小发作 3、部分性发作： 运动性、感觉性、精神运动性等 癫痫产生条件及抗癫痫药的作用方式 1、直接抑制异常放电 2、遏制异常放电扩散 常用药 苯妥英钠 (大仑丁,Dilantin) 作用机制 1、膜稳定作用: 减少Na+、Ca2+内流、K+ 外流, 延长动作电位时程和不应期，降低膜兴奋性 2、增强GABA的作用: GABA摄取↓,受体↑ 药理作用与临床用途 1、抗癫痫： 除失神小发作外各型有效,大发作及部分发作(首选),癫痫持续状态(iv) 2、治疗中枢疼痛综合征： 用于三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛等. 3、抗心律失常药 　不良反应 1、急性毒性 (1) 口服有胃肠道刺激反应（宜饭后服）． (2)静注可致静脉炎. 　不良反应 2、慢性毒性 (1)齿龈增生，青少年多见。 (2)肝药酶诱导剂→Vit D代谢加速→缺钙,同时也能加速多种药物代谢。 (3)巨幼红细胞性贫血:因叶酸吸收和代谢障碍 　不良反应 2、慢性毒性 (4)过敏反应: 皮疹、发热、粒细胞减少、血小板减少、肝损害 (5)神经系统反应：运动障碍和视力障碍 (6)致畸：妥因综合症（妊娠早期用药致畸胎，表现为小头症、智能障碍、斜视、眼距过宽、腭裂等。） 其他抗癫痫药物 卡马西平(酰胺咪嗪): 结构类似三环类抗抑制药 抗癫痫作用类似苯妥英钠，但副作用小 肝药酶诱导剂 　 其他抗癫痫药物 临床应用: 　除小发作外各型有效,其中精神运