中枢神经系统药理学概论详解.ppt

第十二章 中枢神经系统药理学概论 第一节 中枢神经系统的细胞学基础 中枢神经系统的细胞学基础 neurone neuroglia neuronal circuit synaptic transmission ion channel 第二节 中枢神经递质及其受体 一、乙酰胆碱( acetylcholine) 1 2 3 中枢乙酰胆碱能通路 脑内乙酰胆碱受体 中枢乙酰胆碱的功能 （一）中枢乙酰胆碱能通路 脑内的胆碱能神经元分布存在二种类型： ①局部分布的中间神经元，参与局部神经回路的组成。纹状体最多。 ②胆碱能投射神经元，这些神经元在脑内分布较集中，分别组成胆碱能基底前脑复合体和胆碱能桥脑-中脑-被盖复合体。 （二）脑内乙酰胆碱受体 乙酰胆碱受体 N受体 （＜10%） M受体 M1、M2、M3、M4、M5 脑内以M1受体为主，占M受体总数的50%~80%。 （三）中枢乙酰胆碱的功能 中枢ACh主要涉及觉醒、学习、记忆和运动调节。 纹状体是人类调节锥体外系运动的最高级中枢。 二、兴奋性氨基酸 谷氨酸（glutamic acid,Glu） 天冬氨酸 谷氨酰胺 谷氨酸 谷氨酰胺酶 谷氨酸受体 N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体 离子型受体 α-氨基羧甲基恶唑丙酸（AMPA）受体 海人藻酸（KA）受体 代谢型受体 （mGluRs, mGluR1~ mGluR8 ） 自身L-AP4受体 三、γ-氨基丁酸 （?-butylamino acid，GABA） 谷 氨 酸 脱 羧 酶 谷氨酸 GABA GABAA受体 GABAB受体 GABAC受体 镇静催眠药作用靶点 抗癫痫药作用靶点 四、去甲肾上腺素 1.维持觉醒 2.镇痛调节 3.自主神经和内分泌活动调节 4.参与学习和记忆机制 5.参与情绪反应 五、多巴胺(dopamine,DA ) 人类中枢DA通路： 黑质-纹状体系统 D1、D5和D2、D3 中脑-皮层系统 D2、D3、D4 中脑-边缘系统 D2、D3、D4 结节-漏斗系统 D2 多巴胺受体及其亚型 脑内存在5种DA亚型受体： D1、D2、D3、D4和D5 D1样受体（D1-like receptors） D1和D5 D2样受体（D2-like receptors） D2、D3、D4 六、5-羟色胺（5-hydroxytryptamine，5-HT） 5-羟色氨酸脱羧酶 色氨酸羟化酶 色氨酸 5-羟色氨酸 5-HT 5-HT1~7 5-HT3配体门控离子通道偶联受体 与痛觉传递、焦虑、认知、药物依赖有关 七、组胺 脑内组胺可能与饮水、摄食、体温调节、觉醒和激素分泌的调节有关 组胺受体：H1、H2、H3 八、神经肽 2 1 神经肽的代谢 神经肽受体 第三节  中枢神经系统药物作用的靶点及药理学特点 一、中枢神经系统药物作用的靶点 1.递质的合成、储存、释放和灭活 2.突触后递质受体 3.中枢神经系统药物作用的选择性 二、中枢神经系统药理学特点 中枢兴奋药（central stimulants ） 中枢抑制药（ central depressant ）