9(本)肾上腺素受体阻断药.ppt

* 3、治疗高血压P24 减少心输出量；抑制肾素释放；促进PGI2释放。 4、CHFP21 ：扩张型心肌病及心衰。 5、甲亢P33 ：降低基础代谢，控制激动不安的症状。 6、其他：焦虑、青光眼、肌震颤、偏头痛等。 * 【不良反应】 1.心血管反应： 心力衰竭、心动过缓、房室传导阻滞，严重者可致心脏停搏。 2.诱发或加剧支气管哮喘。 3.停药反应:(停药反跳) * 【禁忌症】 支气管哮喘、严重房室传导阻滞、窦性心动过缓、严重左室心 功能不全。心梗及肝功不良者慎用。 * β-R 阻 断 药 药理作用 临床应用 不良反应 膜稳定作用 内在拟交感活性 β-R 阻断作用 心律失常 治疗心绞痛和心肌梗死 CHF 治疗高血压 甲亢 停药反应:(停药反跳) 原理如何？ * 普萘洛尔（propranolol，心得安） 一、非选择性β受体阻断药 【特点】 1.口服吸收快而完全，吸收率大于90%，半衰期为2-5h。 2.首关消除强，60-70%；生物利用度低，仅为30%。 3.蛋白结合率大于90%。容易通过血脑屏障和胎盘。 4.无内在拟交感活性，膜稳定作用较强。 5.临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。 * 二、选择性β1-R阻断药 阿替洛尔和美托洛尔 【特点】 1、对β1受体有选择性阻断作用，且无内在拟交感活性， 表现为心脏抑制。 2、在临床降压方面，阿替洛尔优于普萘洛尔。 * 第三节α、β -R阻断药 拉贝洛尔（labetalol, 柳胺苄心定） 【化学结构】 拉贝洛尔在化学结构上有两个光学中心，有4种立体异构物，即R，R-、R，S-、S，R-及S，S-拉贝洛尔。 R，R-型者主要阻断β受体； S，R-型的阻断α受体的作用最强； S，S-型具有较弱的阻断α受体的作用； R，S-型不具任何阻断作用。 临床应用的拉贝洛尔为上述4种异构体的消旋混合物。故兼有α受体及β受体阻断作用。 * 【药理作用及临床应用】 ● α 受体阻断——血管舒张 ● β1受体阻断——心脏抑制 用于中、重度高血压、心绞痛，静脉注射用于高血压危象。 注：支气管哮喘患者慎用。 * 外周神经药物分类： 1.激动药（拟似药） 胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药：NA、AD、IPA 2.阻断药（拮抗药） 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔 1.直接作用:毛果芸香碱 2.间接作用:新斯的明 M受体阻断药：阿托品 2.N受体阻断药：筒箭毒 * 1、名解：内在拟交感活性； 2、酚妥拉明对去氧肾上腺素、去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的血压有何影响； 3、普萘洛尔对去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的血压有何影响； 4、普萘洛尔的临床应用与不良反应； 思考题？ 练习题 1、心脏受体主要是： A．α1受体 B．α2受体 C．β1受体 D．β2受体 E．M受体 2、α-R分布占优势的效应器是： A．皮肤、粘膜、内脏血管 B．冠状动脉血管 C．肾血管 D．脑血管 E．肌肉血管 3、抢救心跳骤停的主要药物是： A、麻黄碱 B、肾上腺素 C、多巴胺 D、间羟胺 E、苯茚胺 4、去甲肾上腺素作用最显著的组织器官是： A、眼睛 B、腺体 C、胃肠和膀胱平滑肌 D、骨骼肌 E、皮肤、粘膜及腹腔内脏血管 5、肾上腺素可使 A．皮肤、粘膜、内脏血管收缩，骨骼肌血管扩张 B．皮肤、粘膜血管扩张，内脏及骨骼肌血管收缩 C．皮肤及内脏血管收缩，骨骼肌血管扩张 D．皮肤、内脏及骨骼肌血管部收缩 E．皮肤、内脏及骨骼肌血管都舒张 6、过敏性休克首选 A．肾上腺素　 B．去甲肾上腺素 C．多巴胺　 D．麻黄碱　 E．间羟胺 7、毛果芸香碱不具有的作用是： A．胃肠平滑肌收缩 B．骨骼肌收缩 C．眼内压下降 D．心率减慢 E．腺体分泌增加 8、主要局部用于治疗青光眼的药物是： A．阿托品 B．东莨菪碱 C．筒箭毒碱 D．毒扁豆碱 E．山莨菪碱 9、新斯的明最强的作用是： A．膀胱逼尿肌兴奋 B．