第三节抗胆碱药第四节肾上腺素受体激动药解决方案.ppt

第三节 M受体阻断药第四节 肾上腺受体激动药 第三节、抗胆碱药 阿托品（atropine） 体内过程 口服吸收迅速，1小时后作用显著，持续3—4小时。肌注15分钟作用达高峰。 可透过血脑屏障，通过胎盘达胎儿体内。 【作用与应用】 1.阿托品能阻断M受体，产生下列作用： ⑴ 松弛内脏平滑肌 可解除内脏平滑肌痉挛，对胃肠平滑肌作用最强，其次为尿道和膀胱平滑肌，对胆管、输尿管和支气管平滑肌松弛作用较弱。常用于缓解内脏绞痛，对胃肠绞痛及膀胱刺激症状疗效较好，对胆绞痛和肾绞痛应配伍镇痛药。 ⑵抑制腺体分泌 对汗腺和唾液腺作用最强，其次是呼吸道腺体和胃腺。可用于麻醉前给药，防止吸入性肺炎的发生；也可治疗严重盗汗及流涎症。 ⑶对眼 可产生扩瞳、升高眼压和调节麻痹（导致远视）作用。用于①虹膜睫状体炎的治疗，②验光配眼镜，③眼底检查（已被消除较快的后马托品等代替）。 ⑷兴奋心脏 能解除迷走神经对心脏的抑制，加快心率、加速房室传导。用于治疗心动过缓和房室传导阻滞。 ⑸解除有机磷酸酯类中毒的M样症状及部分中枢症状：用于治疗有机磷酸酯类中毒，对中度、重度中毒，应配合使用胆碱酯酶复活药。 2.扩张血管 大剂量阿托品可引起血管扩张，改善微循环。用于治疗感染性抗休克。 思考：阿托品和毛果芸香碱对眼睛作用有何区别？ 临床用途（了解） 1.解除平滑肌痉挛 2.用于全麻前给药 3.眼科 虹膜睫状体炎、眼底检查、眼光配镜 4、治疗缓慢型心率失常 5、抗休克 6、解救有机磷酸酯类中毒 【不良反应】 副作用主要有口干、视近物模糊、畏光、心悸、皮肤干燥潮红、排尿困难和体温升高等。 用量过大可出现中枢兴奋症状，如烦躁不安、失眠、谵妄甚至惊厥。 青光眼、幽门梗阻、前列腺肥大、高热患者禁用，老年人、心动过速者慎用。 用药护理 1.用药前向患者说明药物可能引起的副作用，教给患者用药知识，如用药前排便排尿，滴眼时压迫内眦，口干时少量多次喝水，外出时戴上墨镜；多吃含纤维丰富的食物。 2.用药后应密切观察心率及体温变化，如果患者出现心动过速、体温达38℃或眼压升高等，应及时报告医师。 3.用于有机磷中毒时，其用量可不受药典规定的极量限制，应用至“阿托品化”（用阿托品后出现瞳孔扩大、颜面潮红、皮肤干燥、四肢变暖、心率加快、肺部湿性罗音明显减少或消失、轻度躁动不安等）后，减量维持。 4.注射大剂量阿托品时，应备好毛果芸香碱或新斯的明及地西泮等。 阿托品的合成代用品（了解） 哌仑西平 琥珀胆碱 铜箭毒碱 附：有机磷酸酯类中毒及其解救 有机磷酸酯类： 农业杀虫剂---敌百虫、敌敌畏、乐果、对硫磷（1605）、内吸磷（1059）、甲拌磷（3911）、马拉硫磷（4049） 战争化学武器：沙林、塔崩等 中毒途径： 呼吸道、消化道、皮肤黏膜 中毒原理： 有机磷酸酯类+胆碱酯酶 →磷酰化胆碱酯酶→乙酰胆碱在突触间隙积蓄→过度激动M、N受体，并作用于中枢神经系统 中毒表现： 1．M样症状： 乙酰胆碱过度兴奋M受体使有关效应器功能失常：腹痛、腹泻、大小便失禁、瞳孔缩小、心动过缓、出汗、流涎、呼吸困难、血压变化等。 2．N样症状： 乙酰胆碱过度兴奋N受体：骨骼肌震颤、抽搐，血压变化等。 3. 中枢症状（先兴奋后抑制）： 躁动不安、谵语、失眠等，甚至由于过度兴奋转入抑制而表现昏迷、呼吸衰竭等。 轻度中毒： M样症状为主； 中度中毒： M样症状加重，尚有N样骨骼肌兴奋； 严重中毒： 明显的M及N样症状，明显的中枢症状。 可因呼吸中枢麻痹、支气管痉挛、肺水肿或呼吸肌麻痹等导致呼吸困难危及生命。 解磷定 （氯解磷定 ，碘解磷定 ） 胆碱酯酶复活药 解磷定+游离的有机磷→无毒的磷酰化氯解磷定 解磷定+磷酰化胆碱酯酶→胆碱酯酶恢复活性 对骨骼肌运动终板处选择性高，迅速控制肌束颤动； 也能减轻部分中枢症状。 不能对抗已经蓄积的乙酰胆碱，对M样症状效果差。 中、重度中毒时需与M受体阻断药合用。 解磷定 （氯解磷定 ，碘解磷定 ） 1．解毒效果因有机磷酸酯的种类而不同，对乐果中毒几乎无效。 2．解救用药要尽早、足量和反复，若治疗不及时，被磷酰化的胆碱酯酶难以复活，即磷酰化胆碱酯酶“老化”，中毒36小时以上者疗效较差。 3．在碱性条件下可水解出氰离子（CN-），故禁与碱性药物配伍。 第四节 肾上腺素受体激动药 学习要点 1.肾上腺素的作用与应用、不良反应。 2.其他肾上腺素受体激动药的特点和应用。 3.肾上腺素受体激动药用药护