药理复习详解详解.doc

第一章 绪论（选择、名词解释） 1、药理学（pharmacology）是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。 包括：药物效应动力学（pharmacodynamics）：研究药物对机体的作用及其规律。 药物代谢动力学（pharmacokinetics）：研究机体对药物的作用（处置）的过程及其规律。 2、★新药：化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。 3、新药研究过程大致可分三步，即临床前研究、临床研究和售后调研。 第二章 药代动力学（选择、名词解释） ★药物的体内四个过程：吸收、分布、代谢、排泄。 吸收 (Absorption)：从给药部位进入全身循环。 排泄（Excretion)：指药物及其代谢物被排出体外的最终过程。 代谢（Metabolism）：药物进入机体后，经酶或其他作用使药物的化学结构发生改变，这个过程称为生物转化，或药物代谢。 分布 (Distribution)：药物从血循环到达作用、储存、代谢、排泄等部位的过程。 2、★跨膜转运的4种方式：滤过、简单扩散、载体转运（主动转运、易化扩散）。 （1）滤过（Filtration）：水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道，受流体静压或渗透压的影响。 特点：肠黏膜上皮细胞及其它大多数细胞膜孔道4～8?（=10(10m ），仅水、尿素等小分子水溶性物质能通过，分子量100者即不能通过。毛细血管内皮孔道约40?，除蛋白质外，血浆中的溶质均能通过 （2）简单扩散：脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过。 特点：转运速度与脂溶度成正比；顺浓度差，不耗能；转运速度与浓度差成正比；转运速度与药物解离度（pKa）有关。 （3）主动转运 (Active transport)：需依赖细胞膜内特异性载体转运 5-氟脲嘧啶、甲基多巴等。 特点：逆浓度梯度，耗能；特异性（选择性）；饱和性；竞争性 （4）易化扩散(Facilitated diffusion; Carrier-mediated diffusion）需特异性载体，如：Glu进入红细胞。 特点：顺浓度梯度，不耗能 ★首关效应（首过消除）：药物吸收过程中第一次通过某些器官（胃肠道、肝）造成的药物活性下降，称为首关效应。 4、生物转化方式：药物生物转化可分为两个阶段，即I相阶段和II相阶段。 （1）I相阶段主要是通过氧化、羟化、还原、水解等反应，使药物分子上引入了某些极性基团，如-OH，-COOH，-NH2或-SH基等，增加其水溶性； （2）II相阶段是结合反应，药物再通过与葡萄糖醛酸、硫酸或醋酸结合，形成水溶性复合物，从尿和胆汁排出体外 。 5、★肝酶诱导剂 (Induction)：凡能加速肝药酶合成和/或增强其活性的药物。如：苯巴比妥、利福平，环境污染物等。 6、★肝酶抑制剂 (Inhibition)：凡能抑制药酶活性或减少药酶合成的药物。如：西米替丁、普罗地芬等竞争代谢途径而导致药物代谢酶被抑制。 7、★肝肠循环：被分泌到胆汁的药物及其代谢物经胆道及胆总管进入肠腔，有些药物部分可经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环。 8、★血药浓度-时间曲线下面积（AUC）：以血药浓度为纵坐标，以相应时间为横坐标，绘出的曲线为血药浓度-时间曲线，坐标轴和血药浓度-时间曲线所围成的面积。 9、★表观分布容积（Vd）：假设药物均匀地分布在各种组织和体液中，且其浓度和血液相同时药物分布所需的容积。是药物总量与血浆药物浓度之比。 10、★半衰期（t1/2）：血浆药物浓度消除一半所需时间。 11、★消除率（CL）：单位时间内机体清除药物的速率。（反映肝肾功能） 12、★稳态血药浓度（Css）：在恒定给药间隔时间重复给药时 ，当一个给药间隔内的摄入药量等于排出量时，血药浓度达到稳态。 13、★生物利用度（Bioavailability）：指药物从某制剂释放后，吸收进入全身血循环的速度和程度。 （1）绝对生物利用度（F）：指血管外给药后，吸收进入血循环的药物量与给予的药物总量之比。 （2）相对生物利用度（Fr）：指血管外途径给予的两种制剂等剂量使用后，二者吸收进入血循环的药物量之比。 第三章 药物效应动力学 1、★药物作用：是指药物与机体细胞间的初始作用（直接作用）；是动因，是分子反应机制，有其特异性。 2、★药理效应：是药物引起机体器官原有机能的改变（间接作用）；指药物作用的结果，机体反应的表现。 3、药物效应动力学（pharmacodynamics）：研究药物对机体的作用及其规律。 4、药物代谢动力学（pharmacokinetics）：研究机体对药物的作用（处置）的过程及其规律。 5、★不良反应：药物所引起的与治疗目的无关的生理、生化的功能紊乱，甚至器质性变化称为不良反应。 6、药物的9种常