新赛斯平幻灯片.ppt

新赛斯平 市场三部 张惠宏 常用移植维持免疫抑制药物 内 容 提 纲 移植领域划时代的药物第二代高效免疫抑制剂 华东环孢素三“最” 国内最早的环孢素生产厂（1993年） 国内最大的环孢素生产销售厂家 最早拥有（目前唯一）自主知识产权的国产微乳化环孢素 新赛斯平微乳化制剂工艺 －－获得英国和中国两项专利认可 微乳化工艺的优势 新赛斯平是微乳化环孢素制剂 物理形态观察（浙江大学分析测试中心） 新赛斯平、赛斯平颗粒的电子衍射图 内 容 提 纲 免疫抑制机理 免疫抑制机理 抑制活化的T细胞产生细胞因子，特别是抑制白介素2（IL-2）的合成，并抑制T细胞的增殖和活化，从而抑制T细胞介导的免疫反应。 环孢素的药代动力学 体内代谢过程： 吸收：吸收不完全，口服生物利用度低，为30～40％ 分布：主要分布于血管外的全身组织中，脂肪内浓度最高，其次为肝、肾上腺和胰腺。 生物转化：P450代谢 排泄：胆汁和粪便排泄，尿排出少于6％ 毒 副 作 用 肾毒性 肝毒性(10%-50%) 高血压(68%-96%) 高胆固醇血症（16％－78％），高甘油三脂血症(15%) 其他： 多毛、牙龈增生、震颤、上消化道反应、闭经 应 用 科 室 器官移植 实体器官移植：肾移植、肝移植、心脏移植、胰肾联合移植、角膜移植、胰岛移植等 骨髓移植：移植物抗宿主病（GVHD） 自身免疫性疾病 血液科: AA、ITP、自身免疫溶血性贫血等 肾内科: 肾病综合症、狼疮性肾炎、肾小球肾炎等 内分泌科：类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、甲状腺炎、Ⅰ型（胰岛素依赖型）糖尿病 皮肤科: 银屑病、特异性皮炎等 神经科：重症肌无力、多发性硬化症等 消化科、呼吸科、眼科 新赛斯平与赛斯平相比 在生物效应上有什么改善？ 生物利用度试验 中国临床药学基地华西医科大学药学院 血药浓度曲线 几个医学概念（一） 药物的生物利用度（bioavailability）： 药物进入体循环的相对份量及速度，与药物的作用强度与速度有关（F(%)=血管外给药AUC/静脉注射AUC×100) AUC（浓度曲线下面积）： 血药浓度（C)随时间（t）变化的积分值。 几个医学概念（二） Cmax（最高血药浓度）： 药物在吸收过程中达到的最高浓度 Tmax（达峰时间）： 药物在吸收过程中出现最高血药浓度的时间 治疗窗 新赛斯平、新山地明、赛斯平生物利用度比较 试 验 结 果 新赛斯平与赛斯平相比，峰浓度和曲线下面积都提高了20%左右，有显著性差异（P0.01）。 新赛斯平对新山地明的相对生物利用度为105.0± 17.9%，无显著差异(P0.05)。 结论 内 容 提 纲 多点监测方式 AUC0-12监测（给药后12小时连续监测后曲线） 需多点留院采血检测，和复杂的后续计算，极不方便且价格昂贵，不能作为日常监测手段 AUC0-4监测（给药后4小时连续监测后曲线） 同样需要多点留院采血检测，和复杂的后续计算， 单点监测方式 C-0监测： 给药前的血药浓度，又称为谷浓度，在每次服药前测定； C-2监测： 给药后两小时的血药浓度，需要在服药后2小时测定，时间限制比较严格; 环孢素吸收程度和速率的变异性 新赛斯平适合C－2监测 由十余家全国重点医院做的专业临床试验： 上海长征医院 南京军区总医院 浙大医学院附属第一医院 北京309医院 西安西京医院 广州珠江医院 同济器官研究所 上海市第一人民医院 重庆新桥医院 江苏人民医院 沈阳军区总医院 新赛斯平C-2监测 新赛斯平血药浓度C2、C0与AUC0-4的相关性（n＝69） 结 论 新赛斯平可以用C-2替代C-0监测 依据C-2调整剂量，C-2检测的优势在于更有利于环孢素疗效的发挥、有效控制毒副作用 内 容 提 纲 市场容量分析 新赛斯平主要应用于器官移植，在血液科、肾内科、皮肤科等科室的难治性自身免疫性疾病中也有少量应用。 环孢素 浙江杭州中美华东制药有限公司 北京诺华制药有限公司 华北制药集团有限责任公司 广东丽珠医药集团股份有限公司丽珠制药厂 浙江瑞邦大药厂(强盛) 美国雅培制药公司(金格福 ) 汕头经济特区仙乐制药有限公司 韩美药品工业株式会社(因普兰他) 新赛斯平占有市场绝对优势 新赛斯平的SWOT分析 优势 新赛斯平是唯一获得国家SFDA批准认可的国产微乳化环孢素制剂，微乳化工艺已经获得中国和英国专利； 华东的人性化的细腻的销售风格已被移植界广泛认可，已与移植界VIP建立良好关系； 以“生命之花”为主线的客户服务工作已在移植医患群体中产生了良好的互动效应； 重视