药理学 第2版36甲状腺课件.pptVIP

特 点 起效快 用药时间短 不单独用于甲亢的内科治疗 碘及碘化物 甲状腺功能调节和抗甲状腺药的作用环节 酪氨酸 碘化 球蛋白 球蛋白 MIT DIT 耦联 甲状腺球蛋白 贮存 胶质中 释放 循环中的 T3及T4 下丘脑 TRH 腺垂体 氧化 球蛋白 T3 T4 破坏 放射碘 I+ TSH I- 临 床 应 用 1.甲亢 2.甲状腺摄碘功能试验 不良反应 甲减 放射性碘131I 特 点 起效慢 应用局限 剂量不易掌握 多数需第2次或3次治疗，间隔半年 放射性碘131I ?肾上腺素受体阻断药（ ?－receptor Blockers） 普萘洛尔 药理作用 阻断?受体改善症状，减少TH分泌 抑制外周T4转为T3 临床应用 甲亢、术前准备及甲亢危象的辅助治疗 1.?试以碘剂对甲状腺功能的影响为例，说明药物剂量对药物作用的影响。 2.?试述硫脲类和碘剂用于甲亢术前准备的目的。 复习思考题 * * * * * * * * * * * * * * * * 急性反应 慢性碘中毒 诱发甲状腺功能紊乱 甲亢 * 不宜手术、手术复发及硫脲类无效或过敏者（剂量不易把握，个体敏感性不同，1月起效，3~4月恢复， 需要重复治疗，观察半年后才可下一次治疗 ：甲亢时3h摄碘率 30%~50%，峰前移 药理教研室 马松涛 甲状腺激素和抗甲状腺药 Thyroid Hormone and antithyroid Drugs 甲状腺激素 甲状腺是人体内最大的内分泌器官，主要由甲状腺腺泡构成，腺泡是生成和分泌甲状腺激素的主要场所。 甲状腺 腺泡 含碘的甲状 腺球蛋白 T4 T3 水解 T3作用强而快 T4量较T3多， 作用弱而持久 甲状腺 腺泡旁细胞 降钙素 分泌 碘 摄取幻灯片 7 anterior pituitary paraventricular nucleus 下丘脑 垂体 甲状腺 TRH + + TSH Thyroid - T4, T3 - 甲状腺激素—调节 甲状腺激素—药理作用 维持正常生长发育 甲状腺功能低下：小儿 呆小病幻灯片 5 成人 黏液性水肿。幻灯片 7 单纯性甲状腺肿幻灯片 6 促进代谢 提高基础代谢率，使产热增多。 提高机体交感—肾上腺系统的感受性 分泌过多－甲状腺功能亢进症，简称甲亢 甲亢病人出现神经过敏、多言好动等症状，严重者可发生甲亢性心脏病。幻灯片 7 齐齐哈尔医学院药理教研室 崔红霞 局部黏液性水肿 甲 状 腺 细 胞 活性碘 T3 MIT DIT T4 1 1 2 碘化物 TG 甲状腺激素的合成过程 TG 过 氧 化 物 酶 过氧化物酶 作 用 机 制 甲状腺激素受体 T3受体 分布：细胞膜、线粒体和核内 T3+R T3R 基因 （胞浆） （胞核） 调控转录 甲状腺激素—体内过程 Po易吸收，T3和T4的吸收率分别为50%～75%及90%～95%。 血浆蛋白结合率均达99% ，T3与蛋白亲和力低于T4，其游离量为T4的10倍，T3作用快而强，维持时间短，T4则慢而弱、维持时间长。t1/2较长，T4为5天，T3为2天。 主要在肝、肾线粒体内脱碘，并与葡萄糖醛酸或硫酸结合而经肾排泄。 可通过胎盘和进入乳汁、妊娠和哺乳期妇女应慎用。 甲状腺激素—临床应用 呆小病　功能减退始于胎儿或新生儿，若尽早诊治，则发育仍可正常。 黏液性水肿 一般服用甲状腺片，从小量开始，逐渐增大至足量。 垂体功能低下的患者宜先用皮质激素再给予甲状腺激素。 防止发生急性肾上腺皮质功能不全） 单纯性甲状腺肿　以含碘食盐、食物预防为主，亦可用甲状腺片作补充治疗。（甲状腺结节不消失，手术） T3抑制试验 对摄碘率高的患者作鉴别诊断用。 （摄碘率比用药前对照值下降50%以上，单甲，小于50%，甲亢） 甲亢 老年和心脏病患者 心绞痛和心力衰竭 停药，?受体阻断药对抗 不 良 反 应 第二节 抗甲状腺药物 （Antithyroid Drugs） 甲状腺功能亢进症 hyperthyroidism ,简称甲亢，是多种病因引起的甲状腺激素分泌过多导致的一种代谢紊乱综合症 治疗：手术治疗 药物治疗 抗甲状腺药 分类 硫脲类 碘及碘化物 复方碘口服液 放射性碘 125I β受体阻断药 阿替洛尔 美托洛尔 硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶，丙硫氧嘧啶 咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑 硫脲类—【作用机制】 血液中碘化物 碘泵主动摄取 进入甲状腺细胞 与TG上的酪 氨酰残基结合 TSH 过氧化物酶 MIT+DIT 活性碘或氧化碘 中间产物（I+） 过氧化物酶 T4 T3 硫脲类 抑制 缩合 MIT一碘酪氨酸 DIT二碘酪氨酸 TG甲状球蛋白