β受体阻滞剂详解.ppt

β受体阻滞剂使用的专家共识 定义 β受体阻滞剂是指能选择性的结合β肾上腺素能受体，竞争性、可逆性拮抗β肾上腺素能刺激物对各器官的作用的一类药物。交感神经紧张活动和各组织β受体兴奋的反应可解释β受体阻滞剂的药物作用。所以，β受体阻滞剂静息时心率和心肌收缩力的作用甚小，当交感神经激活如运动或应激时，可显著减慢心率和降低心脏收缩力。 分类 β受体阻滞剂宽泛的分为：（a）非选择性：竞争性阻断β1和β2肾上腺素能受体；（b）β1选择性：对β1受体有更强的亲和力。但是，选择性为剂量依赖性，大剂量使用将使选择性减弱或消失。矛盾的是，有些β受体阻滞剂具有微弱的激活反应（内在拟交感活性，ISA）,能同时刺激和阻断β肾上腺素能受体。一些β受体阻滞剂具有外周扩血管活性，介导机制有：阻断a1肾上腺素能受体（卡维地洛、拉贝洛尔）、激活β2肾上腺素能受体（塞利洛尔）、与肾上腺素能受体无关的机制（布新洛尔、奈比洛尔）。另外，β受体阻滞剂可分为脂溶性和水溶性。 禁忌症 β受体阻滞剂禁忌症包括哮喘、症状性低血压或心动过缓、严重失代偿性心衰。禁忌症可能是相对的，有一些病人使用β受体阻滞剂利大于弊。无支气管痉孪的COPD和外周血管疾病并非绝对禁忌症，一些高危患者仍可从治疗中显著获益。为使心衰和心动过缓（病窦和II、III度AVB）患者耐受β受体阻滞剂，治疗前安装起搏器可能有益，虽然未经正式证实。糖尿病和下肢间歇性破行不是绝对适应症。 在心力衰竭中的使用 1、哪些病人应接受β受体阻滞剂治疗？所有病情稳定的慢性心衰无禁忌症（低血压、心动过缓、哮喘） 2、治疗的效果？主要是改善预后（减少死亡率，减少因心血管原因再次住院）部分可缓解症状 3、何时开始治疗？无体液储留体征（使用利尿剂） 如无禁忌症，应首先使用ACEI 病情平稳，在院内或院外诊所心功能IV级或严重CHF应参考专家意见检查治疗方案：避免维垃帕米、硫氮唑酮、抗心律失常药物 4、制剂比索洛尔卡维地洛美多洛尔 5、剂量极低剂量开始缓慢增加，至少2周后才翻倍增至达标剂量，如不能耐受，达最大耐受剂量开始剂量（mg）达标剂量（mg）比索洛尔1.25，1/日10，1/日卡维地洛3.125，2/日25－50，2/日美多洛尔12.5－25，1/日200，1/日 在心律失常中的应用 窦性心动过速 窦性心动过速并非是一种原发疾病，治疗应针对潜在病因。对一些病人（如过快心率引起症状）可用β受体阻滞剂减慢心率（I类适应症，A级证据），特别适用于焦虑、心衰、甲亢、β肾上腺素能高动力状态等。对嗜铬细胞瘤患者，β受体阻滞剂能有效控制窦性心动过速，但如单独用药，由于a受体失去β受体的拮抗，介导血管收缩可导致高血压危象发生。 室上性心动过速 β受体阻滞剂能有效抑制房性早搏，控制局灶性房性心动过速的心室率、复律和预防复发，很多情况下局灶性房性心动过速是由于诸如外科手术等原因导致交感神经张力过高造成的（I类适应症，C级证据）。相反，多源性房性心动过速常与严重的阻塞性肺病有关，β受体阻滞剂非但无效，而且忌用。对预防情绪激动或运动诱发的阵发性心动过速，口服β受体阻滞剂非常有效。长期口服普奈洛尔、阿替洛尔、纳多洛尔、索它洛尔可有效预防阵发性室上性心动过速（I类适应症，C级证据）。β受体阻滞剂也被推荐用于其它类型的室上性心动过速，包括局灶性交界性心动过速和非阵发性心动过速。 WPW综合征伴快速性心律失常：对电生理学证实旁道不能前传时，β受体阻滞剂对一些伴WPW综合征的快速性室上性心律失常患者有效。但是β受体阻滞剂可导致严重的心脏事件。和洋地黄、钙通道阻滞剂一样，β受体阻滞剂并不阻断甚至加速旁道传导，造成极为快速的心室反应，继而导致严重低血压和心脏停博，应忌用。β受体阻滞剂同样忌用于病态窦房结综合征和慢快综合征（可导致窦性停博和晕厥）。 房扑 β受体阻滞剂对房扑复律无效，但可控制心室率，故推荐用于稳定患者（I类适应症，C级证据）。 房颤 β受体阻滞剂可有效预防房颤发作、控制心室率、复律和复律后窦性心律的维持。 预防：β受体阻滞剂可降低房颤发生率，此作用已在心衰、AMI后二级预防、高血压、选择性非心脏手术后患者的随机试验中得到证实。 控制心室率：静脉给普奈洛尔、阿替洛尔、美多洛尔和艾司洛尔可急性控制房颤，特别是房颤合并高交感张力（如手术后）的心室率， 但在心衰时静脉用药并不推荐。对房颤合并甲亢、AMI、慢性稳定型冠心病和妊娠也证实有效。急性控制心室率推荐使用艾司洛尔静脉制剂。 长期应用β受体阻滞剂是控制房颤心室率、拮抗增高交感张力的一种安全的治疗方法。12个与安慰剂对照的试验中，7个显示β受体阻滞剂能有效控制静息心室率，此作用为药物特异性，索它洛尔、纳多洛尔和阿替洛尔特别有效。阿替洛尔比单独使用地高辛能更好的控制运动诱发的过快心室率。为充分控