H1受体拮抗剂详解.ppt

H1受体拮抗剂 Common allergens 抗过敏药 分类： 抗组胺药 过敏介质释放抑制剂 皮质激素类药物 调节免疫类 其它类：白三烯拮抗剂，缓激肽拮抗剂 β2受体激动剂 组胺的结构 4（5）-（2-氨乙基）咪唑 “histamine mediates the allergic symptoms by binding to some receptor of histamine on the cell” H1受体拮抗剂的分类 构效关系 马来酸氯苯那敏（丙胺类） 盐酸赛庚啶（三环类） 咪唑斯汀（哌啶类） 盐酸西替利嗪（哌嗪类） 盐酸苯海拉明（氨基醚类） 盐酸曲吡那敏（乙二胺类） H1受体拮抗剂的分类 P86 H1受体拮抗剂的发现与发展 1933年在研究抗疟作用时，发现哌罗克生 对支气管痉挛有保护作用 开始H1受体拮抗剂研究 至今，未间断 1937年,1517F 保护作用更强 P93 选择性H1受体拮抗剂；非镇静性、无心脏毒性 快、强、长（24h，每次1片） H1 受体拮抗剂的药物类型为 ( ) A. 乙二胺类，氨基醚类，哌嗪类，丙胺类，三环类，哌啶类 B. 乙二胺类，氨基醚类， 哌嗪类，丙胺类，三环类，无嗜睡类 C. 乙二胺类，苯基醚类，哌啶类，丙胺类，三环类，无嗜睡类 D. 乙二胺类，苯基醚类，哌啶类，三环类，哌啶类 E. 乙二胺类，氨基醚类，丙烯胺类，哌啶类，哌嗪类，三环类 赛庚啶属于哪个结构类型 ( ) A. 三环类 B. 哌嗪类 C. 氨基醚类 D. 丙胺类 E . 哌啶类 酮替芬属于哪个结构类型 ( ) A. 哌啶类 B. 三环类 C. 哌嗪类 D. 乙二胺类 E . 氨基醚类 下列叙述中哪项与H1拮抗剂的构效关系不符 ( ) A . H1拮抗剂可归纳为如下通式 ? ? ? ? B . R 与 R 不处于同一平面时具有最大的活性 C . X 与 N 之间增加支键影响药物的活性及达到作用部位的能力 D . 几何异构具有立体选择性, 反式异构体的活性强于顺式异构体 E . 旋光异构体具有选择性,R 构型异构体的活性强于S 构型的异构体 马来酸氯苯那敏（丙胺类） 鉴别： 枸橼酸醋酐试液，叔胺类反应（红紫色）; 高锰酸钾反应，生成二羟基丁二酸（红色消失） 代谢：主要是以N-去一甲基、N-去二甲基、N-氧化物及未知的极性代谢物随尿排出。 作用：抗组胺作用较强，用量少，副作用小，适用于小儿 副作用：嗜睡、口渴、多尿等 下列哪条叙述与马来酸氯苯那敏不符 ( ) A. 分子中具有手性碳原子，S 构型的活性比 R 构型的强 B. 吸收迅速, 排泄缓慢, 作用持久 C. 主要以 N- 去甲基，N- 去二甲基 ,N-氧化物的代谢物排泄 D. 属乙二胺类 H1 受体拮抗剂 E. 结构中含有氯苯基 下列哪个药物属于丙胺类 H1 受体拮抗剂 ( ) A. 西替利嗪 B. 氯苯那敏 C. 苯海拉明 D. 氯雷他定 E. 酮替芬 A. 苯海拉明 B. 赛庚啶 C. 奥美拉唑 D. 氯苯那敏 E. 酮替芬 结构中含有氨基醚的H1拮抗剂为 ( ) 属质子泵抑制剂的是 ( ） 具有三环结构，三环中含有杂原子的H1受体拮抗剂为 ( ) 结构中含有吡啶环和氯苯基的H1受体拮抗剂为 ( ) 盐酸赛庚啶（三环类） 结构特点：甲基哌啶环、两个苯环、环庚三烯 作用：具有较强的H1受体拮抗作用，并具有轻、中度的抗5-羟色胺及抗胆碱作用。适用于荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症及其它过敏性疾病。 主要代谢物是季铵葡萄糖醛酸甙，以及芳环羟基化、N-去甲基化和杂环氧化产物 下列药物中不具中枢镇静作用 H1 受体拮抗剂有 ( ) A.???西替利嗪 B. 酮替芬 C. 氯苯那敏 D. 苯海拉明 E. 氯雷他定 [****] A.N- 去烷基化 B.N- 去羧乙氧基化 C .S -氧化 D. 谷胱甘肽结合 E. 氧化脱卤素 赛庚啶的体内代谢途径之一为 ( ) 氯雷他定的体内代谢途径为 ( ) 西咪替丁的体内主要代谢途径为 ( ) 氯苯那敏的体内代谢途径之一为 ( ) 下列叙述中哪项与氯雷他