8.胶体、混悬剂详解.pptx

第四五节胶体溶液制剂第六节混悬剂第四、五节胶体溶液制剂一、概述1．胶体溶液：指具有胶体微粒的固体药物或高分子化合物分散在溶剂中的液体制剂。高分子溶液（亲水胶体）2．分类溶胶（疏水胶体）sols二、高分子溶液与溶胶性质比较高分子溶液溶胶分子大小一般为高分子化合物无机物或大分子有机物聚合体分散体系单相均匀分散体系多相不均匀分散体系表面张力↓（乳化剂）与水相似粘度↑（助悬剂、粘合剂）与水相似带电性胶粒表面分子解离表面分子解离;吸附介质中离子（具双电层结构）稳定性好（水化层；同性电差（同性电荷相斥）荷相斥）渗透压大小其他胶凝化布朗运动，Tyndall效应高分子溶液溶胶溶解法，但有溶胀过程。制备要点：研磨法:胶体磨1.粉末状原料应少量多次1.分散法胶溶法撒于液面或用乙醇、甘油超声分散法润湿后加水振摇溶解。改变溶剂2.凝聚法2.颗粒状原料先用冷水化学反应法泡胀，再加热溶解。三、制备四、影响高分子溶液稳定性的因素（1）脱水剂乙醇、丙酮、甘油、糖浆等的加入，胶体↓。（脱去水化层）如中草药水煎出液加乙醇沉淀除去杂质；代血浆右旋糖酐、羧甲基淀粉钠用不同浓度乙醇分离。（2）大量电解质的加入，使胶体盐析而↓。（脱去水化层，电荷中和）如人胎盘血丙种球蛋白生产中加入大量(NH4)2SO4除去杂蛋白。（3）带相反电荷胶体的加入，由于电荷中和而↓。如复凝聚法制备微囊，利用明胶在酸性溶液带正电荷，阿拉伯胶始终带负电荷，等电点时凝聚成微囊。（4）长期放置出现陈化现象或絮凝现象而↓。如中药材浸出液放置过夜↓。五、几个基本概念保护胶体：为增加溶胶的稳定性而加入的高分子溶液。如弱蛋白银放冷凝胶胶体溶液凝胶加热放置触变性与触变胶胶体溶液凝胶振摇summary1.colloidalsolutionpolymersolutionCollosol(sol)2.Comparationofthenaturebetweenpolymersolutionandsol3.FactorsaffectingthestabilityofthepolymersolutionDehydratingagentalargeamountofelectrolyteaddingoppositechargecolloidagingphenomenonandflocculationphenomenon第六节混悬剂(suspensions)一、概述（一）概念：难溶性固体药物以微粒状态分散于介质中形成的非均相的液体药剂。（一般0.5—10µm）。（二）特点1、有保护和覆盖创面作用；2、能延长药物作用时间；3、易沉降，剂量不十分精确，所以毒药不得制成混悬液。（三）质量要求1、混悬微粒细微均匀，沉降缓慢剂量准确；2、微粒沉降后不结块，稍加振摇又能均匀分散；3、粘稠度适宜，便于倾倒且不沾瓶壁；4、不宜盛装太满，以便用前摇匀；5、标签注明“用前摇匀”字样。二、混悬剂的稳定性（一）混悬微粒的沉降2r2(ρ1–ρ2)gStokes定律V=———————9η减小半径——最有效降低沉降速度减小密度差增加粘度——加助悬剂（二）混悬微粒的电荷与ζ-电位ζ-电位↓絮凝沉降加入电解质ζ-电位↑反絮凝絮凝剂：能使混悬微粒ζ-电位↓，导致微粒絮凝的电解质。反絮凝剂：能使混悬微粒ζ-电位↑，防止微粒絮凝的电解质。反絮凝：注射剂、滴眼剂、气雾剂、高浓度混悬剂。絮凝：易结块的外用、内服混悬剂。（三）混悬微粒的润湿与水化亲水性药物：能润湿，形成水化层，稳定性高加润湿剂疏水性药物：不能润湿提高稳定性（四）结晶长大与转型溶解1、小粒子溶解度大大粒子↑2、亚稳定晶型稳定晶型粒子↑（五）浓度与温度三、混悬剂的稳定剂（一）助悬剂（suspendingagents）　高分子溶液：不易结成饼块，易再分散甘油、糖浆：易结成饼块，不易再分散（二）润湿剂——表面活性剂（HLB值7-9）（三）絮凝剂与反絮凝剂：电解质起负电效应的电解质：枸橼酸-3盐、磷酸-3盐、酒石酸-2盐起正电效应的电解质：AI+3CI3四、混悬剂的制备与举例1、分散法药粉+少量水研成糊状，逐渐稀释药粉+水，自然吸水膨胀，搅匀疏水性药物+润湿剂或助悬剂研匀，加少量水研成糊状化学凝聚法：两种药物稀溶液混合↓改变溶剂2、凝聚法微晶结晶法快速降温物理凝聚法改变PH（化）醇液水中如醑剂混悬剂制备注意事项：1、首次加液量以研成糊状为宜；2、固体药物一般先研细过筛后使用；3、助悬剂、润湿剂、甘油等先与药物研匀后再加水稀释；4、盐类药物制成稀溶液后加入，以防盐析；5、应将醇性制剂（如酊剂、醑剂、流浸膏剂）以细流状加入水性溶液中；6、不宜盛装太满，以便用前摇匀；7、标签注明“用前摇匀”字样。summary1.MeasurestoimprovethestabilityofthesuspensionsDecreaseth