1.高血压治疗的一线用药课件.pptVIP

高血压治疗一线药物 提供全面心脏保护 倍他乐克: 广受各项指南推荐 JNC7指出: b受体阻滞剂是降压一线药物 “在血压超过目标值之上20/10mmHg, 应考虑联合用药, 把b受体阻滞剂作为初始用药” “--- b受体阻滞剂可与利尿剂 钙离子拮抗剂 a受体阻滞剂等联合应用” “有如下高危因素时, 如心衰 心肌梗死后 冠心病高危 糖尿病,应采用包括b受体阻滞剂在内的降压药” 倍他乐克有效降低舒张压和收缩压 倍他乐克应用适宜剂量, 确保疗效 谢 谢 大家 李伟1984 1千万个病人年 1981 证明降低心血管事件 1978 美国获得注册 1975 首次获得注册 倍他乐克 高血压 心绞痛 心律失常 心肌梗死 慢性心力衰竭 功能性心脏病 甲状腺机能亢进 偏头痛 在80多个国家销售 全球每天有9百万患者 超过1亿病人年 倍他乐克: 各项高血压指南推荐一线用药 单药或联合用药, 有效降低血压 显著降低心血管事件发生率, 提供心脏保护 心脏选择性高, 安全性耐受 合理使用是治疗成功的关键 20世纪70年代 广泛应用 1984年 JNC1 1993年 JNC-52 1997年 JNC-63 1999年 WHO/ISH4 2003年 JNC-75 ESH/ESC6 Arch Intern Med 1984,144:1045-1057, 2. Arch Intern Med 1993,153:154-183, 3. Arch Intern Med 1997,157:2413-2446, J Hypertens 1999,17:151-183, 5. JAMA 2003,289(19):2560-2572, 6. J Hypert. 2003;21:1011-1053 注: JNC-7 美国高血压预防 检测 评估与治疗联合委员会第七次报告 JAMA 2003,289(19):2560-2572 倍他乐克的化学结构式 O-CH2CHCH2-N-HCH OH CH2CH2-O-CH3 CH3 CH3 2 COOH (CHOH)2 COOH 酒石酸美托洛尔 倍他乐克的作用机制 倍他乐克 心 率 心 肌 收 缩 心 传 导 血 管 扩 张 去甲 肾上 腺素 释放 肾 素 分 泌 交 感 刺 激 血压 自身 调节 压力 感受 器 心输 出量 血 压 倍他乐克－心脏选择性β受体阻断剂 β1 β2 倍他乐克 + - 氨酰心安 + - 心得安 + + Ann Intern Med. 2002;137(9):715-725. 倍他乐克心脏选择性高, 不易诱发支气管痉挛 40 10 0 30 20 -10 -40 -20 -30 %FEV1 选择性b受体阻滞剂 b2激动剂 选择性b受体阻滞剂与b2激动剂差值 不良事件 美托洛尔 安慰剂 差异 (倍他乐克） n=1990 n=2001 治疗一年 感染 58 74 -0.8% 呼吸困难 30 27 0.1% 肺水肿 8 9 -0.1% 支气管痉挛 6 8 -0.1% 咯血 1 7 -0.3% 任何呼吸道不良事件 108 121 -0.7% Circulation 2002;105:1182-1188. MERIT-HF研究中呼吸道疾病的报道 倍他乐克b1受体选择性阻滞，对在呼吸道占多数的b2受体 影响较小，故可安全使用 亲脂性 亲水性 代表产品 倍他乐克 氨酰心安 代谢 极大部分肝脏代谢而 极少代谢，以原形由 消除 肾脏排出 吸收 胃肠道吸收到体内各 胃肠道吸收差，不易 器官 通过细胞膜 半衰期 短 长 血脑屏障 在脑积液中含量高 不能通过血脑屏障 倍他乐克－亲脂性β受体阻断剂 Jordo L, et al. Clin Pharmacokinet, 1980;5(2):169-180 倍他乐克亲脂性b受体阻滞剂, 肾功能不全者无蓄积 6 5 4 3 2 1 0 4.6h 4.2h 1.2 1.0 0.8 0.6 0.4 0.2 0 1.0 L/min 0.8 L/min 平均清除半衰期 ns 整体清除率 ns 肾功能不全组(n=7) 健康对照组(n=6) ns=相比较健康对照组, 无统计学差异 7例肾功能不全患者, 肌酐清除率范围: 5.0-55.0 mL/min 包括1例透析患者 倍他乐克的作用特点 选择性好，副作用少，安全可靠 降压作用显著，降低高血压并发症的发生率和死亡率 减少劳累性心绞痛的发作，提高运动耐量 保护心脏，