培训课件--章血液系统药物.pptVIP

* * * * * * * * * * * * * Chap.19 作用于血液及造血系统的药物 Drugs Affecting Blood * 第一节 抗贫血药 Antianemia drugs 铁制剂：（Ferrous sulfate、Iron dextran、 Ferric ammonium citrate） 缺铁性贫血 叶酸类 Folic acid：巨幼红细胞性贫血 维生素B12：恶性贫血 概述 血液的流动性与凝固性的调节： 凝血与抗凝机制；纤维蛋白溶解系统与抗纤溶机制。 血栓形成与血栓栓塞性疾病： 1、静脉血栓形成与栓塞： 2、动脉血栓形成与栓塞： 3、播散性血管内凝血（DIC）。 * 血栓形成 Thrombosis 心血管内皮细胞的损伤 动脉粥样硬化、动脉炎、静脉内膜炎、高脂血、高血压、免疫反应 血流状态的改变：静脉血栓 血液凝固性增高 Blood hypercoagulability 血栓的种类 白色血栓 Pale thrombus：动脉 混合血栓Mixed thrombus：静脉 红色血栓Red thrombus：静脉 透明血栓Hyaline thrombus：微循环小血管 * 内源性凝血系统(Intrinsic) 外源性凝血系统(Extrinsic) Ka Ⅻ Ⅻa HMW-K HMW-K Pre--K Ⅺ Ⅺa Ⅷ Ⅷa Ca2+ +PL+ PF3 Ⅹ Ⅹa Ⅴa +Ca2++ PL Ⅷa Ca2+ Ⅷ Ⅱ(凝血酶原） Ⅱa(凝血酶） I （纤维蛋白原） I (可溶性) I ??（难溶性纤维蛋白） Ⅶ Ⅶa Ka Ⅻa Ca2+ Ⅲ+ Ca2+ +PL 血管壁损伤 胶原暴露 内源性凝血 过程启动 颗粒释放 血小板 粘附 ADP 花生四烯酸 PGG2 PGH2 TXA2 PGI2 IIa cAMP ATP AC PLA2 纤维蛋白原 纤维蛋白 COX 血小板内 血管壁内 纤溶酶原 纤溶酶 XIIa，Ka，激活因子 SK，UK，t-PA 溶解 血小板聚集 抑制 + 一、抗血小板药（Antiplatelet drugs） 环氧酶抑制剂：阿司匹林； 增加血小板内cAMP的药物：双嘧达莫（潘生丁） 抑制ADP活化血小板和GPIIb/IIIa受体干扰药物: 噻氯吡啶 Ticlopidine (抵克立得) 凝血酶抑制剂：水蛭素； 血小板膜GP IIb/IIIa受体拮抗剂：阿昔单抗 前列环素 PGI2 第二节 抗血栓药（Antithrombotic drugs） * 二、抗凝血药(Anticoagulants） 肝素 Heparin 水蛭素 Hirudin 香豆素类 Coumarin 三、纤维蛋白溶解药(Fibrinolytics) 链激酶: Streptokinase 尿激酶: Urokinase 组织型纤维蛋白溶酶原激活剂: t-pA, (Human tissue-type plasminogen activator) 增加血小板内cAMP的药物 【应用】 抑制PDE→cAMP↑→抑制血小板聚集； 促进PGI2合成，促进其活性； 激活腺苷→激活AC →cAMP↑； 轻度抑制血小板COX → TXA2↓ 双嘧达莫 (dipyridamole ，潘生丁persantin) 【药理作用】 抑制血小板聚集（在体内外均有抗血栓作用）。 血栓形成及栓塞性疾病。 阿司匹林 (Aspirin): 环氧酶抑制剂 防治外周血管手术后血栓形成： 小剂量(40 -80 mg/日): 抑制血小板的COX→TXA2↓ →抑制血小板聚集，防止血栓形成。 注：大剂量(300 mg/日) 或长期应用 →抑制血管内皮细胞中COX→ PGI2 生成↓ →促进血小板聚集 。 应用： 作用： 抑制ADP活化血小板的药物 噻氯匹定（ticlopidine) 【作用】 抑制以下过程： 【机制】 ADP使血小板GPIIb/IIIa（receptor）暴露 → 与纤维蛋白（ligand）结合 → 血小板聚集。 强效抗血小板药，抑制聚集和粘附。 【作用】 血小板GP IIb/IIIa受体拮抗剂 阿昔单抗 Abciximab(阿伯西马） （GP IIb/IIIa的单克隆抗体） 封闭GP IIb/IIIa受体 → 抑制纤维蛋白与此受体结合→ 抑制血小板的聚集。 【用途】不稳定型心绞痛、急性心肌梗死 一、化学：强酸性，具强负电荷（抗凝作用基础）。特效解毒剂：鱼精蛋白（碱性，强正电荷）。 二、体内过程：高极性，大分