恩替卡韦.doc

恩替卡韦 求助编辑百科名片 恩替卡韦 别名恩替卡韦水合物、恩替卡韦一水合物，必威体育精装版抗乙肝病毒的一线药物。恩替卡韦是环戊酰鸟苷类似物。II/III 期临床研究表明，成人每日口服0.5 mg 能有效抑制HBV-DNA 复制，疗效优于拉米夫定；III 期临床研究表明，对发生YMDD 变异者将剂量提高至每日1mg 能有效抑制HBV DNA 复制。对初治患者治疗1 年时的耐药发生率为0，但对已发生YMDD 变异患者治疗1 年时的耐药发生率为5.8%。我国SFDA 也已批准用于治疗慢性乙型肝炎患者。 目录 药品名称 药理毒理抗病毒活性 恩替卡韦价格 药代动力学特殊人群 临床研究国内的临床试验 国外临床试验 适应症 用法用量 警告 不良反应 恩替卡韦的副作用 注意及禁忌禁忌 注意事项 孕妇及哺乳期妇女用药 儿童用药 老年患者用药 药物相互作用 药物过量 其他信息 恩替卡韦耐药怎么办 恩替卡韦的特点 恩替卡韦治疗乙肝 恩替卡韦药物相互作用 药品名称 药理毒理抗病毒活性 恩替卡韦价格 药代动力学特殊人群 临床研究国内的临床试验 国外临床试验 适应症 用法用量 警告 不良反应 恩替卡韦的副作用 注意及禁忌禁忌 注意事项 孕妇及哺乳期妇女用药 儿童用药 老年患者用药 药物相互作用 药物过量 其他信息 恩替卡韦耐药怎么办 恩替卡韦的特点 恩替卡韦治疗乙肝 恩替卡韦药物相互作用 展开 编辑本段药品名称 　　通用名：恩替卡韦 　　英文名：Entecavir 恩替卡韦 中文化学名：2-氨基-9-[ 1S,3S,4S -4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲戊基]-1，9-氢-6-H-嘌呤-6-酮-水合物 　　汉语拼音：Entikawei Pian 　　分子式：C12H15N5O3·H2O 　　分子量：295.3 　　【形状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。 编辑本段药理毒理 　　作用机制：本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：（1）HBV多聚酶的启动；（2）前基因组mRNA逆转录负链的形成；（3）HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数 Ki 为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至于160μM。 抗病毒活性 　　在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中，恩替卡韦抑50%病毒DNA合成所需浓度（EC50）为0.004μM。恩替韦对拉米夫定耐药病毒株（rtL180M,rtM204V）的EC50 的中位值是0.26μM 范围0.01至0.059μM ,而恩替卡韦对在细胞培养液中生长的1型人类免疫缺陷（HIV）无临床相关活性（EC50 10μM）。 　　每天或每周一次使用本品能降低北美土拨鼠的长期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韦（相当于人体1.0mg的剂量）能将其中的3只土拨鼠的病毒DNA保持在不可测水平（病毒DNA水平 200拷贝/ml，PCR法）长达3年之久。在任何使用该药治疗长达3年的动物中，未发现HBV多聚酶发生耐药相关性的变化。 编辑本段恩替卡韦价格 　　目前，市场上比较流行的恩替卡韦片就是江苏正大天晴药业股份有限公制造的片剂，这样的恩替卡韦片价格通常为218元，适用于伴有谷丙转氨酶升高和病毒活动复制的肝功能代偿的成年慢性乙肝病人的治疗。 　　同一个厂家生产的恩替卡韦片价格在不同的地区，不同的医院也会存在细小差异，但差别不大。乙肝患者使用本药进行抗病毒治疗，疗程最少应该在半年以上，中途不可停药，哪怕病毒数量很低，肝功能稳定也不能停药，可酌情降低药量。 编辑本段药代动力学 　　吸收：健康人群口服用药后，本品被迅速吸收，0.5到1.5小时达到峰浓度（Cmax）。每天给药一次，6—10天后可达稳态，累积量约为两倍。 　　食物对口服吸收的影响：进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟（从原来的0.75小时变为1.0—1.5小时），Cmax降低44—46%，药时曲线下面积（AUC）降低18—20%。因此，本品应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。 　　药代动力学资料表明，其表观分布容积超过全身液体量，这说明本品广泛分布于各组织。 　　体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13%。 　　代谢和清除：在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后，未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物，但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦不是细胞色素P450（CYP450）酶系统的底物、抑 恩替卡韦 1