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托西尔康-酒石酸美托洛尔缓释片 药理作用 体内过程 临床应用 特点 不良反应 禁忌症 注意事项 用法用量 药理作用 它是选择性的β1-受体阻断 药 1 心率减慢，心肌收缩力减弱，心排出量减少，心肌耗氧量下降。 2 延缓心房和房室结的传导 3 抑制肾素的释放 4收缩支气管和血管平滑肌作用（较弱） 5 代谢的影响 脂肪 糖原的分解，T4-T3 6其他： 体内过程 美托洛尔的脂溶性介于PP与AT之间。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25～60%，故生物利用度仅为40～75%，与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔，其在体内的代谢受遗传因素的影响。在白种人中90%为快代谢型，t1/2为3～4小时； 10%为慢代谢型，t1/2可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(5%)为原形物。不能经透析排出。缓释片峰浓度明显减低，达峰时间延长，谷峰变化小。口服1～2小时达有效血浓度，3～4天后达稳态，生物利用度为普通片的96%。与PP相似，食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。体内分布容积为 5.6L/kg，血浆蛋白结合率约12%，可透过血-脑脊液屏障和胎盘，也可从乳汁分泌。美托洛尔口服200mg/日，脑中浓度为1.5βg/g，比PP略低，比AT高10倍。仅3～10% 以原形经肾脏排出。  临床应用 高血压、 心肌梗死，心绞痛 快速性心律失常、 近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。 肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。 特点 疗效确切 安全降压 功能稳定，作用持久 疗效确切1 疗效确切2 安全降压 缓释剂型生物利用度高，血药浓度平稳，用药中不引起体位性低血压，停药后作用缓慢消失，无血压反跳现象。 功能稳定，作用持久 不良反应 1、心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏征。 2、因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占 10%，抑郁占5%，其它有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 3、消化系统：恶心、胃痛、便秘1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。 4、其它：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。  禁忌症 显著心动过缓(心率45/分钟) 心源性休克 重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良 Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。  注意事项 须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性 β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。 长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病病人骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。 大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的病人最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。 用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘病人如需使用美托洛尔亦应谨慎从事，以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。 对支气管哮喘的病人应同时加用β2 激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。 对心脏功能失代偿的病人应在使用洋地黄和/或利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔，具体用法参见[用法与用量] 不宜与异搏定同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。 用法用量 治疗高血压 治疗心肌梗死，心绞痛 治疗近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用 治疗快速性心律失常 肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进心脏神经官能症  治疗高血压用法用量 交感神经兴奋性过高存在于高血压发生发展各阶段， β阻滞剂目前在高血压临床治疗中应用非常广泛 100～200mg/次，一日两次 治疗心绞痛 心梗用法用量 由于应激状态能增加心脏交感神经活性，增加猝死风险。对于心肌梗死、心绞痛的患者β受体阻滞剂都是首选药物。 治疗心绞痛 心梗用法用量 β阻滞剂治疗急性心肌梗死（AMI）的临床疗效更是被大量的临床研究所证实。来自PAMI、Stent-PAMI、Air-PAMI及CADILLAC研究的资料提示，β