药理学第二十九章 子宫平滑肌兴奋药及松驰药.ppt

* * 第二十九章 子宫平滑肌兴奋药及松驰药 子宫平滑肌的机能状态受体内激素水平的调控。 未孕妇女月经周期开始时，子宫自发收缩力很弱，至第14天左右，表现较强收缩力，到月经产生时，收缩强度最强。 妊娠早期子宫自主收缩力很弱，利于安胎；到妊娠第9个月，收缩力开始增强，在分娩时达到最强。 第一节┃子宫平滑肌兴奋药 是一类能选择性兴奋子宫平滑肌的药物。属产科用药。 药物：缩宫素、垂体后叶素、麦角生物碱和前列腺素等。 其作用可因子宫平滑肌的生理状态及药物剂量的不同，产生子宫平滑肌节律性收缩或强直性收缩。前者用于催产和引产，后者适用于产后止血或子宫复原。 本类药物剂量过大，可造成子宫破裂与胎儿窒息，必须严格掌握剂量及适应症。 来源与化学：垂体所分泌，动物提取，现可人工合成。效价以单位（u）计算。属多肽类物质。 缩宫素（Oxytocinum 催产素） [药理作用] 1. 兴奋子宫平滑肌 特点: (1)增加宫缩幅度、张力和频率，作用强，起效快，维持时间短。 （2）对宫体产生节律性收缩，对宫颈平滑肌松驰。 作用强度取决于剂量和体内雌性激素 。 影响因素： （1）剂量： 小剂量（2-5u）：使子宫平滑肌产生近似正常分娩时的节律性收缩，有利于胎儿娩出 。 大剂量(5-10u)：使子宫平滑肌产生强直性收缩(张力持续性提高)。 （2）女性激素： 子宫的生理状态受体内激素水平的调控。孕激素能降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性； 雌激素能提高子宫平滑肌对缩宫素的 敏感性。 妊娠早期孕激素水平高，利于胎儿安全发育；妊娠后期雌激素水平高，子宫对缩宫素敏感性升高，临产时最高，促进分娩。 机制：缩宫素受体与G-蛋白相偶联，活化时，通过后者介导激活磷脂酶，促进磷酸肌醇，增加胞浆内Ca2+而发挥宫缩作用。 〔临床应用〕 1. 催产和引产：小剂量（2-5u） 催产----用于产道无异常、胎位正常、宫缩无力的难产。 引产---- 对过期妊娠，死胎和严重疾患须终止妊娠者。 严格掌握剂量和适应症。 2. 产后止血 大剂量(5-10u)i.m，使子宫产生强直性收缩， 压迫子宫肌层血管而止血。因作用不持久，加用麦角浸膏或益母草浸膏。 不良反应： 一般较少，但催产引产时剂量过大会产生胎儿宫内窒息或子宫破裂。 禁忌症：产道异常、胎位不正、前置胎盆、有剖腹产史等。 三、麦角生物碱 包括麦角新碱、麦角胺、麦角毒。 [特点]1. 兴奋子宫： （1）较小剂量可致子宫平滑肌强直性收缩，作用强而持久； （2）对宫颈和宫体作用无明显差别； （3）不宜用于 催产和 引产。 2.收缩血管：麦角胺可直接收缩动静脉血管。 3.麦角毒可抑制中枢、阻断a-R作用。 二、垂体后叶素（含缩宫素和加压素） *