08抗微生物药物4学案.ppt

抗微生物药4 -P103 王国康 回 顾 １磺胺类药物和喹诺酮类药物的作用机制？ ２流脑首选药物是（ ）。 ３喹诺酮类药物中体外作用最强的药物（ ），体内作用最强的药物（ ）。 4 磺胺类药物的主要不良反应泌尿系统损害的临床表现，并作出预防措施 。 抗分枝杆菌类药 -P103 王国康 抗结核病药分类 一线药 异烟肼 利福平 链霉素 乙胺丁醇 二线药 氨硫脲 卷曲霉素 对氨水杨酸 乙硫异烟胺 异烟肼 雷米封） 抗菌机制 ：抑制分枝菌酸合成 抗菌特点：有杀菌和抑菌作用 对分枝杆菌选择性高 对其他细菌无效 易产生耐药性，强调联合用药 异烟肼--临床应用 各种类型的结核病 单用 早期、轻症结核病或预防给药 联用 其他类型的结核病 异烟肼--不良反应 少、轻 长期应用有 ① 外周神经炎和中枢神经系统症状 致VB6→GABA↓→CNS兴奋症状 用VB6 少量预防 ② 肝损害 乙酰化产物—单乙酰异烟肼（肝毒物） 定期复查肝功能 链霉素 氨基糖苷类药 作用特点： 抗菌谱广，对G-菌作用强 对结核杆菌作用强 对布氏杆菌，鼠疫有特效； 临床应用：用于结核病初期； 链霉素 特点： 发现最早 穿透力弱 易产生耐药性 耳毒性 强调联合用药，尤其结核病急性期 利福平 抗菌谱： 广谱 分枝杆菌、麻风杆菌、G+、G-、病毒、沙眼衣原体 作用机制：抑制依赖于DNA的RNA多聚酶，阻碍mRNA合成 耐药性： 单用易产生耐药性 RNA多聚酶 ?亚单位（靶位）突变 利福平 临床应用 联用各种类型结核病 麻风病、耐药金葡菌等敏感菌引起感染，尤胆道感染 不良反应 胃肠刺激反应 较常见 肝损害 少数人出现 致畸胎作用 孕期禁用 乙胺丁醇 抗菌特点 繁殖期结核杆菌有较强抑制作用 强度与链霉素相似； 耐药性 不易产生耐药性，无交叉耐药性 主要与异烟肼、利福平合用 不良反应 较少 长期—球后视神经炎 定期作眼科检查 用药原则 早期用药 多渗出性反应 结核菌代谢旺盛 联合用药 提高疗效、降低毒性、延缓耐药性 一般：二联 异烟肼+利福平 严重：三联 异烟肼+链霉素+利福平 全程、规律用药 坚持全疗程规律用药 以往主张 治疗阶段 3-6月 强效药联合 控制症状 巩固阶段 1-1.5年 联用或单用 延缓复发 现在主张 短程疗法（强化疗法）6月如 2HRZ/4HR方案 治愈率高、复发率低、耐药性少、安全性高 抗麻风病药 --P107 目前防治麻风病最有效的药物 公认：氨苯砜 课堂讨论 药品服务，用药指导中需做哪些工作和项目？ 抗真菌药 -P108 抗生素类抗真菌药 唑类抗真菌药 其他类抗真菌药 真菌所致疾病与常用药物 隐球菌 白色念珠菌 唑类抗真菌药 作用机制 抑制真菌P450酶，抑制真菌细胞 膜麦角固醇合成，使通透性增加 临床应用 浅部—克霉唑、咪康唑、酮康唑 深部—氟康唑 浅部、深部—伊曲康唑、酮康唑 氟康唑 抗菌谱广，抗菌活性强，脂溶性 特别对念珠菌和隐球菌具有较高的抗菌活性 低毒 制霉素 作用特点 作用及机制同两性霉素B 对各类真菌均有抑制作用 对阴道滴虫有抑制作用 不良反应 毒性较两性霉素B更大，不能注射 临床用途 口服或局部给药 口服用于胃肠真菌病 局部用于皮肤、口腔、阴道真菌病 及阴道霉菌病 灰黄霉素 作用特点 沉积于皮肤、毛发、指甲角蛋白结合，干扰真菌微管合成，阻止癣菌继续侵入，对各类癣菌有抑制作用 给药途径 口服有效，外用无效 临床应用 各种皮肤癣菌治疗（头癣） 不良反应 多、轻，致畸、致癌作用 两性霉素B 药理作用 多烯类，对深部真菌有强大抑制作 用,首选治疗深部真菌感染 作用特点 高浓度杀菌，对细菌无效，对哺乳动物有毒性 临床应用 口服用于肠道真菌感染 滴注用于全身真菌感染 局部用于浅部真菌感染 两性霉素B 不良反应 毒性较大 ① 急性毒性反应 ② 肾损害 ③ 血液系统毒性反应 ④ 心血管系统毒性反应 两性霉素B--防治措施 ① 先给解热镇痛药和抗组胺药，同时给皮质激素 ② 补钾 ③ 定期监测血尿常规、肝肾功能、血钾、心电图 ④ 肝肾功能不良者慎用 作用于真菌细胞膜 丙烯胺类 其他抗菌药物 作用于真菌细胞核 氟胞嘧啶 作用于有丝分裂 抗病毒药 --P110 阿昔洛韦 阿糖腺苷 碘苷 利巴韦林 金刚乙胺和金刚烷胺 免疫增强剂 阿昔洛韦（无环鸟苷） 广谱高效抗病毒药 对I、II型单纯疱疹病毒 HSV 作用最强 对水痘带状疱疹病毒 VZV 和EB病毒有效 阿糖腺苷 嘌呤核苷衍生物－广谱抗真菌药 强大抗疱疹病毒、水痘病毒、HBV 治疗HSV脑炎、角膜炎 碘苷（疱疹净） 脱氧碘化尿嘧啶核苷 竞争性抑制胸苷