10肾上腺素受体阻断药学案.ppt

第十一章 肾上腺素受体阻断药 一、分类： 选择与非选择 α、R阻断药 竞争与非竞争性 短效与长效 非选择性 β 、R阻断药 选择性 α、βR阻断药 第一节 α受体阻断药 一、非选择性α受体阻断药 早期的α受体阻断药多属此类。 （一）短效类 本类药物与α受体结合较松，易于解离。 属竞争性α受体阻断药。 酚妥拉明、妥拉唑啉 （二）长效类 长效α受体阻断药与α受体结合牢固。属非竞 争性α受体阻断药。 酚苄明 酚妥拉明 又名瑞支亭 【体内过程】 Po吸收差 ，一般肌内或静脉给药。 【药理作用】 1.扩张血管 2.兴奋心脏 3.其他：胃肠平滑肌收缩；组胺样作用 【临床应用】 1.外周血管痉挛性疾病 2.去甲肾上腺素滴注外漏 3.肾上腺嗜铬细胞瘤 4.抗休克 5.治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭 6.药物引起的高血压 禁忌 冠心病 心律失常 心绞痛 溃疡病 酚苄明 1、起效慢、作用久， 静注1h起效、维持3-4天 2、应用： 外周血管痉挛性疾病 治疗嗜铬细胞瘤 和NA合用抗休克 治疗良性前列腺增生 第二节 β肾上腺素受体阻断药 一、分类与代表药 非选择性： 普萘洛尔 纳多洛尔（平） 吲哚洛尔（静） 噻吗洛尔（噻吗心安） 选择性阻断β1R的药物： 美托洛尔（美多心安） 阿替洛尔（氨酰心安） α、βR阻断药： 拉贝洛尔（柳胺苄心定） 二、药理作用 β1R阻断作用： 1、 β1R阻断：心脏抑制、BP β2R 阻断:冠、骨血管收缩. BP 反射NA 全身血管收缩 2 . 支气管 β2R 阻断 平滑肌收缩 诱发加重哮喘 3 . 代谢: 抑制 内在拟交感活性.(吲哚洛尔最强) 膜的稳定作用. 降低眼内压:减少房水的形成.(噻吗洛尔比较好) 二 、应用 1.高血压,心绞痛,心律失常. 2.用于甲亢 3.急性心肌梗死(主要用β1受体阻断药) 4.治疗偏头痛,青光眼. 四、ADR 心衰、诱发哮喘、反跳现象 禁忌：心功不全、窦性心动过缓 P—R阻滞、支气管哮喘、用胰岛素 或口服降糖药治疗的病人。 眼 粘膜 皮肤综合症 眼内有沙粒感、烧灼感，畏光，视力减退，干性角膜结膜炎，角膜溃疡或穿孔，甚至失明；手掌、足底角化增生，多种皮疹，严重者可引起剥脱性皮炎、类红斑狼疮、硬化性腹膜炎。 * * 组织血流