2011年—2015年专利到期的农药品种之环氟菌胺.docVIP

2011年—2015年专利到期的农药品种之环氟菌胺 农药产品大致可分为：专利期品种、过专利期品种及无专利品种。目前专利到期产品和非专利农药产品是农药的主要市场，约占农药市场70%的市场份额。保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。“十二五”期间，我国将有多个农药品种的专利保护到期。 本刊2012年第一期开始陆续介绍2011年-2015年专利到期的农药品种。敬请关注！ 环氟菌胺（通用名：cyflufenamid，试验代号：NF-14，商品名称：单剂Pancho，混剂Pancho TF），是由日本曹达公司开发用于防治各种作物白粉病的酰胺类杀菌剂。 化学名称：（Z）-N-[α-（环丙甲氧亚氨基）-2，3-二氟-6-（三氟甲基）苄基]-2-苯乙酰胺 英文名称：（Z）-N-[α-（cyclopropylmethoxyimino）-2，3-difluoro-6-（trifluoromethy1）benzy1]-2-phenylacetamide CA主题索引名称：benzeneacetamide，N-[[（cyclopropylmethoxy）amino][2，3-difluoro-6-（trifluoromethy1）pheny1]methylene]-（Z）- CAS登录号：[l80409-60-3] 化学结构式： X-射线晶体衍射解析的结构： 1 理化性质： 纯品外观为白色结晶，熔点61.5℃～62.5℃ ，沸点256.8℃ 。相对密度1.347（20℃）。蒸气压3.54×10-5 Pa（20℃）；水分配系数KowLogP：4.70（20℃，pH6.75）。Henry常数 2.81×10-2 Pam3mol-1 （20°C， calc.）。溶解度（g/L，20℃）：水5.20×10-4（pH6.5），二氯甲烷902，丙酮920，二甲苯658，乙腈943，甲醇653，乙醇500，乙酸乙酯808，正己烷18.6，正庚烷15.7。pH4～7的稳定，DT50（pH9）288d；水溶液光解DT50594d。pKa l2.08 。 2 毒性及环境生物安全评价： 大（小）鼠急性经口LD50 5000mg/kg，大鼠急性经皮LD50 2000mg/kg。大鼠急性吸入LC50（4h） 4.76mg/L。对兔皮肤无刺激性，对兔眼睛有轻微刺激性，对豚鼠皮肤无致敏性。NOEL（1y，狗）4.14mg/kg。ADI值0.041mg/kg。山齿鹑急性经口LD50 2000mg/kg。山齿鹑饲喂LC50 5000ppm。鲤鱼LC50（96h） 1.14ppm。水蚤LC50（48h） 1.73ppm。藻类ErC50 （Selenastrum capricornutum， 72h） 1.28ppm。蜜蜂急性经口LD50 1000μg/只。蚯蚓LC50（14d） 1000mg/kg。 3 作用机理及特点： 抑制白粉病菌菌丝上的吸器的形成和生长、次生菌丝的生长和分生孢子的形成。它不是甾醇、磷脂、甲壳素和蛋白质合成抑制剂，不影响线粒体呼吸和细胞膜的功能。具有良好的保护和治疗作用。生物化学方面的作用机理还不清楚，在研究中 。 环氟菌胺对苯并咪唑类、三唑类及甲氧基丙烯酸类等具有抗性的黄瓜粉病菌，与敏感品系一样，均有很好的效果，由此认为，该药与上述其它类型的杀菌剂无交互抗性。环氟菌胺对病原菌的孢子发芽和菌丝伸长的影响也与其它现有药剂的形态不同，认 为可能有性的作用机理。 4 专利概况 4.1 专利名称：苄胺肟衍生物及其制备方法和农业及园艺用杀菌剂 申请号： CN座机电话号码.9 申请日： 1995.12.18 公开公告号： CN1170404 公开公告日： 1998.01.14 授权公告号：CN1070845 授权公告日：2001.09.12 申请（专利权）人： 日本曹达株式会社 优先权号： JP 334497/94；JP 145502/95 优先权日： 1994.12.19；1995.05.19 摘要： 具有优良杀菌活性的适合于作为农用杀菌剂的 由式（Ⅰ）表示的苄胺肟衍生物，其中，R1代表 C1-C4烷基、C2-C4烯基或 C2-C4炔基，它们各自可以是被取代的 R2是苯基或杂环，它们各自可以是被取代 的；X1-X4和X5各自分别为氢、卤素、 C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、 C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、 C1-C4烷硫基等；r1和r2各自分别为氢、 C1-C4烷基等。 4.3 环氟菌胺在其它国家申请的专利：AU座机电话号码、AU702432、BR座机电话号码、CA座机电话号码、HU76989、KR242358、NO309562B、