2011年―2015年专利到期的农药品种之嘧螨酯.docVIP

2011年―2015年专利到期的农药品种之嘧螨酯 嘧螨酯[试验代号：NA-83，通用名称：fluacrypyrim，商品名称：Titaron（天达农）、Oonata（Nippon Soda）]是由巴斯夫公司研制、日本曹达公司开发的第一个甲氧基丙烯酸酯类杀螨剂，主要用于防治苹果、柑橘、梨等果树中的多种螨类如苹果红蜘蛛、柑橘红蜘蛛等。 化学名称：甲基（E）-2- α-[2-异丙氧基-6-（三氟甲基）嘧啶-4-基氧基]-邻-甲苯基 -3-甲氧基丙烯酸酯 英文名称：methyl（E）-2- α-[2-isopropoxy-6-（tr- if luoromethyl）pyrimidin-4-yloxy）]-o-tolyl -3-metho- xyacrylate CA系统名称：methyl（αE）-α-（methoxymethylene）-2-[[[2-（1-methylethoxy）-6-trifluoromethyl]-4- pyrimidinyl]oxy]methyl]benzeneacetate CA主题索引名称： benzeneacetic acid-， α-（methoxymethylene）-2-[[[2-（1-methylethoxy）-6-（trifluorometh yl）-4-pyrimidinyl]oxy]methyl]-， methyl ester， （αE）- CAS登录号：[229977-93-9] 化学结构式： 1 理化性质： 纯品为白色固体，熔点107.2～108.6℃，相对密度1.276（20℃）。蒸气压2.69×10-6Pa（20℃）。Kow lgP 4.51（pH 6.8，25℃），Henry常数3.33×10-3Pa?m3/mol（20℃）。溶解度（g/L，20℃）：水3.44×10-6，二氯甲烷579，丙酮278，甲苯192，二甲苯119，乙腈287，乙酸乙酯232，甲醇27.1，乙醇1.6，正己烷1.84。稳定性：在 pH 4 和pH 7条件下稳定，DT50 574d （pH 9）. 水中光解DT50 26d。 2 毒性及环境生物安全评价： 2.1 哺乳动物毒性 大鼠急性经口LD50 5000mg/kg，大鼠急性经皮LD50 2000mg/kg，对兔眼睛弱刺激性，对皮肤无刺激性， 雌、雄大鼠吸入LC50 （4h） 5.09mg/L。NOEL值：雄大鼠（24月）5.9mg/Kg，雌大鼠（24月）61.7mg/Kg；雄小鼠（18月）为20mg/Kg，雌小鼠（18月）为30mg/Kg；雌、雄狗（12月）为10mg/Kg。每日允许摄入量（日本）为0.059mg/Kg。 2.2 生态效应 对鸟类低毒，山齿鹑急性经口LD50 2250mg/kg，山齿鹑LC50 5620mg/L；鲤鱼 LC50 （96h） 为0.195mg/L。水蚤 LC50 （48h）为 0.094mg/L，羊角月牙藻EbC50 （72h） 为0.0173mg/L；蜜蜂 LC50 300mg/L（经口），LD50 10μg/只（接触），对蚯蚓LC50 为23 mg/kg（土壤）。 3 作用机理： 作用机理为线粒体呼吸抑制剂，即通过在细胞色素b和c间电子转移抑制线粒体的呼吸。细胞核外的线粒体主要通过呼吸为细胞提供能量，若线粒体呼吸受阻，不能产生ATP，细胞就会死亡。 4 专利概况： 4.1 专利名称 2-[（2-烷氧基-6-三氟甲基嘧啶-4-基）氧亚甲基]苯基乙酸衍生物、其制备和中间体以及应用 申请号：CN座机电话号码 申请日：1995-11-07 授权号：CN1100764 授权日：2003.02.05 申请（专利权）人：巴斯福股份公司 优先权号：DE P座机电话号码； DE 1座机电话号码 优先权日：1994.11.17；1995.07.21 摘要：本发明描述了式I的2-[（2-烷氧基-6-三氟甲基嘧啶-4-基）氧基甲基]苯基乙酸衍生物，其制备方法和中间体，其中的符号和取代基具有以下含义：U代表CH或者N，V代表O或者NH，R为C1-C6的烷基，R1为氰基、羟基、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷基或苯基，n为0或者从1至4的整数。 4.3 在其他国家申请的专利： US座机电话号码（A）、TR960480（A2）、SK57697（A3）、SK281783（B6）、RU座机电话号码（C2）、PL320286（A1）、PL183426（B1）、NZ295382（A）、MX座机电话号码（A）、KR100421400（B1）、JPA）、JP座机电话号码（B2）、IL115899（A）、HUT77094（A）、HU215791（B）、ES座机电话号码（T3）、EP0792267（A1）、