抗菌药物表青霉素类.docVIP

三、青霉素类药物比较 表1、青霉素类药物的综合比较 通用名 药代动力学 抗菌谱 Cmax：0.5小时 t1/2β：约为30分钟 耐药严重 阿莫西林 Cmax：3.5～5.0mg/L和5.5～7.5mg/L,达峰时间为1～2小时 t1/2?：为1～1.3小时 阿莫西林钠快速静脉滴注0.5g后1分钟血药浓度为83-112mg／L 耐药严重 阿莫西林钠舒巴坦钠 未经FDA批准，配比存在问题，并未进入大型耐药监测和细菌室药敏试验范围，无法进行目标性治疗 静脉注射本品各2g后1.5小时脑脊液中的药物浓度为2.9-40.0mg／L。 本品血浆消除半衰期 T1／2 为1.08小时 舒巴坦钠静脉滴注0.5g和1.0g后，血药峰浓度为30mg／L和68mg／L，血清半衰期为1小时 阿莫西林克拉维酸钾 阿莫西林于1.5小时达血药峰浓度（Cmax），约为5.6mg/L。血消除半衰期（t1/2β）约为1小时。 克拉维酸， 1小时达血药峰浓度（Cmax），约为3.4mg/L。 蛋白结合率为22%～30%。 血消除半衰期（t1/2β）为0.76～1.4小时 两者口服的生物利用度分别为97%和75%。 对部分G-,G+,厌氧菌有效，但对常见的肠杆菌属，非发酵菌（如铜绿假单胞菌，不动杆菌和嗜麦芽寡氏单胞菌）等细菌天然耐药 氨苄青霉素 肌内注射 0.5g氨苄西林，0.5～l小时血药浓度达峰值，血药峰浓度为 12 7～14 μg/ml； 空腹口服 lg，2小时血药浓度达峰值，为 7.6μg/ml，6小时的血药浓度为 1.1μg/ml。Ｔ1/2为 1.5小时。 肌注1g氨苄西林，0.5g舒巴坦后的血药浓度峰值分别为8-37μg/mL和6-24μg/mL。。 血清半衰期分别为0.75小时与1小时。 对部分G-,G+,厌氧菌有效，但对常见的肠杆菌属，非发酵菌（如铜绿假单胞菌，不动杆菌和嗜麦芽寡氏单胞菌）等细菌天然耐药 哌拉西林 广谱青霉素，但对产酶细菌效果较差，G+菌效果较差 哌拉西林舒巴坦钠 　 FDA批准，配比存在问题，并未进入大型耐药监测和细菌室药敏试验范围，无法进行目标性治疗 哌拉西林钠他唑巴坦钠 静脉滴注2.25g、3.375g及4.5g哌拉西林钠他唑巴坦钠30分钟时，血浆哌拉西林峰浓度（Cmax）分别为134、242和298 mg/L，他唑巴坦峰浓度（Cmax）分别为15、24、24mg/L。 全面覆盖常见G-,G+和厌氧菌 美洛西林钠 血消除半衰期 t1/2 为39分钟 血消除半衰期 t1/2 为40分钟。 　美洛西林舒巴坦钠 美洛西林t1/2约为40分钟。 舒巴坦， t1/2约为1小时。 未经FDA批准，配比存在问题，并未进入大型耐药监测和细菌室药敏试验范围，无法进行目标性治疗 氟氯西林钠 氟氯西林口服吸收迅速；1小时内可达血药浓度峰值；胃内食物会延迟其吸收。口服吸收后，约95％的药物与血浆蛋白结合；50％的药物经尿液排出体外。 对产酶葡萄球菌效果较好，并未进入大型耐药监测和细菌室药敏试验范围，无法进行目标性治疗 磺苄西林钠 力学肌内注射本品1g后半小时达血药峰浓度 Cmax ，为30mg/L。 并未进入大型耐药监测和细菌室药敏试验范围，无法进行目标性治疗 布西林 由于本品溶解度小，局部刺激性大，所以不宜作肌内 注射。静滴本品2g后血药峰浓度 Cmax 为174mg/L，尿药 浓度可达2600 mg/L， 12小时尿排出量为给药量的39%。 呋布西林的血清蛋白结合率为90%。 并未进入大型耐药监测和细菌室药敏试验范围，无法进行目标性治疗 萘夫西林钠 肌肉注射本品0.5克，半小时后血清浓度达高峰，为7.93ug/ml 本品血清半衰期1.5小时以上。 并未进入大型耐药监测和细菌室药敏试验范围，无法进行目标性治疗 氟氯西林钠阿莫西林 静脉注射氟氯西林500mg后，绝对表现分布容积为16.792L，血清蛋白结合率为92%-94%，消除半衰期为0.75-1.5小时。 未经FDA批准，配比存在问题，并未进入大型耐药监测和细菌室药敏试验范围，无法进行目标性治疗 表2：青霉素类药物不良反应对比表 药物名称 常见不良反应 严重不良反应 资料支持 青霉素钠盐 过敏反映 过敏反应 药品不良反应信息通报（第1期），2001年9月11日发布 毒性反映 臀肌挛缩 阿莫西林 赫氏反映 过敏反应 说明书 血清病样反映 消化道症状 药品不良反应信息通报（第18期） 警惕头孢拉定导致血尿 过敏性休克 血液系统症状 循环衰竭 皮肤粘膜反应 呼吸困难 肝肾功能紊乱 中枢症状（昏迷，惊厥，意识丧失） 惊厥 胃肠道反映 血尿 　 阿莫西林钠舒巴坦钠 　 产品说明书 全身不良反应 血清不良反应 阿莫西林克拉维酸钾 　 胃肠道反映 说