07章 胆碱受体阻断药 2013-03课件.pptVIP

传出神经系统的生理功能 [临床应用] 解除平滑肌痉挛（胃肠绞痛、泌尿道感染、痛经、胆肾绞痛需和镇痛药合用、遗尿症） 抑制腺体分泌（全麻或支气管镜检查前、流涎症、盗汗症、消化道溃疡辅助用药） 眼科—扩瞳药（虹膜睫状体炎、眼底检查前用药、验光配镜） 心血管疾病（心脏复苏、缓慢性心律失常） 抗休克（感染性中毒性休克） 解救有机磷酸酯中毒（毒蕈中毒、河豚鱼中毒等） 季铵类与叔胺类合成解痉药的作用异同点 第二节 Ｎ胆碱受体阻断药 一、神经节阻滞药 ganglionic blocking drugs 美卡拉明，樟磺咪芬 二、神经肌肉阻断药（skeletal muscular relaxants） 除极化型神经肌肉阻断药：琥珀胆碱 非除极化型神经肌肉阻断药：筒箭毒碱 美卡拉明、樟磺咪芬[临床应用] 其他降压药无效的危急型高血压脑病和高血压危象时的紧急降压； 脑外科和血管外科手术，麻醉时控制血压，减少手术区域出血； 主动脉瘤手术。 * * 收缩 收缩（?2） 骨骼肌 全身分泌 手心、脚心分泌 汗腺 稀 稠 唾液 缩小 放大 瞳孔 收缩 舒张 膀胱逼尿肌 收缩 舒张 支气管平滑肌 收缩 舒张 胃肠平滑肌 扩张 收缩 血管 抑制 兴奋 心脏 胆碱能神经兴奋 去甲肾上腺素能神经兴奋 第七章 胆碱受体阻断药Chapter 7 Cholinoceptor Blocking Drugs 能与胆碱受体结合不产生或产生微弱拟胆碱作用，并能妨碍ACh或胆碱受体激动药与胆碱受体结合，从而拮抗拟胆碱作用的药物，称为胆碱受体阻断药。 抗毒覃碱型胆碱受体药（antimucarinics） M胆碱受体阻断药: （平滑肌解痉药） M1-R blochers； M2-R blochers ； M3-R blochers ； 抗烟碱型胆碱受体药（antinicotincs） NN胆碱受体阻断药:（神经节阻滞药 ganglionic blockers） NM胆碱受体阻断药:（神经肌肉阻滞药 neuro-muscular blockers） 第一节 M-胆碱受体阻断药 阿托品和阿托品类生物碱 颠茄 曼陀罗 洋金花 莨菪 阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱 樟柳碱 阿托品 Atropine ［药理作用］ 1. 腺体: 抑制腺体分泌 2. 眼：扩瞳、升高眼压、调节麻痹 3.平滑肌（松弛，解痉） 4.心血管系统 5.中枢神经系统 瞳孔开大肌 （辐射肌） 瞳孔扩约肌（环状肌） ?-Ｒ 扩瞳 Ｍ-Ｒ 缩瞳 虹膜的肌肉及神经支配 atropine 扩瞳 眼内压升高 Ｍ－胆碱受体阻断药对眼的作用 扁平 调节麻痹: 视远物清楚，视近物模糊 ３. 内脏平滑肌 （ 解痉作用 ） 作用特点： 对正常内脏平滑肌作用不明显，对过度兴奋或痉挛的内脏平滑肌作用显著； 胃肠道 肾脏 膀胱逼尿肌 支气管、胆管、输尿管 子宫平滑肌。 ４. 心血管系统 心脏：0.5mg——心率下降（阻断M1 R） 1～2mg——心率上升（阻断M2 R） 血管：大剂量：皮肤血管扩张 ５. 中枢神经系统 治疗剂量 0.5mg——中枢轻度兴奋; 大剂量 1~5mg——中枢兴奋作用加强； 中毒剂量 10mg——中枢高度兴奋。 [体内过程] 口服吸收快，1h达Cmax，F80%； 吸收后在体内广泛分布,中枢浓度较高; 排泄快，t1/2 ：2～4h； 通过房水循环较慢，所以在眼部维持时间较长，最长可达10天左右。 [不良反应及其防治] 阿托品作用广泛，副作用多。 一般治疗量时:口干、视力模糊、心悸等； 过量中毒时: 还会出现高热、呼吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。 严重中毒时: 昏迷、呼吸麻痹等。 最小致死量成人为80-130mg。 误服中毒量的颠茄果、曼陀罗果、洋金花或莨菪根茎等，也可出现上述中毒症状。 中毒解救除洗胃等排出胃内药物的措施外，可注射拟胆碱药。中枢症状明显时，可使用中枢抑制药。 ［禁忌症］ 青光眼 前列腺肥大 阿托品的合成代用品 目的： 改变药物的化学结构，减少药物副作用。 解痉药 选择性M受体阻断药 分类 扩瞳药 解痉药 选择性M受体阻断药 分类 扩瞳药： 解痉药 选择性M受体阻断药 分类 解痉药 选择性M受体阻断药 分类 后马托品 一、合成扩瞳药 托吡卡胺 托吡卡胺 环喷托酯 0.5 30-50 1 1 1/4-1 尤卡托品 2.0-5.0 30 1/12-1/14 无作用 二、合成解痉药 叔铵类 季铵类 三环类药物 兼有焦虑症的溃疡病人 缓解内脏平滑肌痉挛 应用 双环维林、贝那替秦、羟苄利明、黄酮哌酯 溴丙胺太林 、奥芬溴铵、格隆溴胺、戊沙溴胺 代表药 强、抑制胃酸分泌 强、抑制胃酸分泌 解痉作用