13.胆碱阻断药4幻灯片.pptVIP

胆碱受体分类 1、M型胆碱受体（M受体）: 分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器。如：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。M受体家族可分为5种亚型，较为公认的是M1、M2、M3三种亚型。 2、N胆碱受体（N受体） 分布： N1受体：分布于神经节。 N2受体: 分布于神经肌肉接头（骨骼肌细胞膜） （一）体内过程 阿托品属叔胺，脂溶性高 口服吸收迅速，1小时达峰值，作用维持3~4小时，肌注15~20分钟血药浓度达到高峰。 吸收后药物广泛分布于全身组织，可透过血脑屏障、胎盘屏障。 1.抑制腺体分泌：口干，皮肤干燥 2.眼： （1） 扩瞳 （2）升高眼压： 虹膜根部变厚，眼前房变窄， 阻碍房水回流，眼压增高 （3）调节麻痹：睫状环状肌松弛退向外缘，悬韧带拉紧， 晶状体变扁平， 看远物清楚 3.松弛平滑肌：内脏平滑肌 4.解除迷走神经对心脏的抑制 （1）心率加快：解除迷走神经对心脏的抑制 （2）房室传导：拮抗迷走神经张力过高所致的传导阻滞 5.扩张血管改善微循环：大剂量解除微循环痉挛 6.中枢神经系统 剂量 （1~2mg （+）延髓 （2~5mg）（++）大脑 不安、多言 10mg （++++）大脑 幻觉、定向障碍 （-）大脑 麻痹 （-）呼吸 （三）临床应用 1.解除平滑肌痉挛 胃肠道绞痛疗效好，胆、肾等绞痛常与吗啡合用，膀胱刺激症状、小儿遗尿症 2.抑制腺体分泌 麻醉前给药、盗汗、流涎、溃疡病的辅助治疗 3.眼科 （1）虹膜睫状体炎 （2）验光配镜 4.缓慢型心律失常 迷走张力过高所致心动过缓、传导阻滞 5.抗休克 感染中毒性休克 大剂量 6.解救有机磷酸酯类中毒 （四）不良反应 1.选择性低 2.最低致死量成人80~130mg，儿童10mg。 中毒：立即洗胃排出胃内药物；注射新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱等；中枢兴奋用地西泮或短效巴比妥类对抗 禁忌证 青光眼 山莨菪碱（anisodamine） 特点： 1.平滑肌痉挛和抑制心血管的作用比阿托品弱 2.对眼和腺体的作用仅为阿托品的1/20~1/10 3.中枢兴奋作用弱 不易通过血脑屏障 4.解除血管痉挛，改善微循环 临床取代阿托品治疗内脏绞痛和各种感染性休克、眩晕症、突发性耳聋 禁忌症同阿托品 第二节 N胆碱受体阻断药 N1受体阻断药（植物神经节阻断药） N2受体阻断药 （骨骼肌松弛药） 一、N1受体阻断药（植物神经节阻断药） 能选择性竞争性与N1-R结合，使Ach不能引起节细胞的除极化，从而阻断了神经冲动在神经节的传导。 （一）药理作用 所有的交感、副交感神经全部被阻断 心血管：血管舒张，血压下降 胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体 ：便秘，口干，扩瞳、尿潴留 （二）常用药物： 美加明 樟磺咪芬 （三）临床应用： 主要用于治疗高血压，对副交感神经节的阻断作用成为其副作用，因副作用多，降压作用维持时间短等缺点，目前主要用于麻醉时的控制性降压，以减少手术区出血。 二 、N2受体阻断药 （骨骼肌松弛药） 除极化型肌松药：琥珀酰胆碱 非除极化型肌松药：筒箭毒碱 一.除极化型肌松药 以琥珀胆碱为代表的除极化型肌松药能和神经肌肉接头后膜N受体结合，产生与ACh相似的持久除极化，使后膜的N胆碱受体不能对ACh引起反应，而引起骨骼肌松弛。 琥珀酰胆碱 药理作用 早期肌束震颤，从颈部→肩胛→腹→四肢→呼吸肌 肌松作用以颈部和四肢肌肉最为明显 对呼吸肌麻痹作用不明显 临床应用 气管内插管、气管镜、食道镜等短时的操作 二. 非除极化型肌松药 能与N2受体结合，无内在活性，竞争性阻断Ach作用，产生肌松作用。 特点： 1）肌松前无肌肉兴奋现象（震颤）。 2）与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，故过量时可用新斯的明解救； 3）吸入性全麻药和氨基甙类抗生素能加强和延长此类药物的肌松作用 4 在同类阻断药之间有相加作用 5 有程度不等的神经节阻断作用 筒箭毒碱 箭毒是南美印地安人用数种植物制成的浸膏，涂于箭头，使中箭动物四肢麻痹不能动弹。因用竹筒装，故称筒箭毒，筒箭毒的主要成分为筒箭毒碱。药用筒箭毒碱系植物的流浸膏提取的生物碱，其右旋体具有活性。 临床应用 全麻辅助用药 适用于胸腹部手术及气管插管等 作 业 阿托品有何药理作用？ * * 第十三章 抗 胆 碱 药 1.M受体阻断药 天然的阿托品类生物碱 阿托品、东莨菪碱等 人工合成代用品 后马托品和普鲁本辛等 2. N受体阻断药: N1受体阻断药（植物神经节阻断药） 阿方那特即咪噻吩和美加明等 N2受体阻断药 （骨骼肌松弛药）琥珀胆碱等 抗胆碱药分类 一、阿托品类生物碱 包括：阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱 是曼陀罗、洋金花等植物中的生物