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第六章 胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药 阿托品 N胆碱受体阻断药 肌松药 第一节 M胆碱受体阻断药 阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾 液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。 2.眼 1 扩瞳 2 眼内压升高 3 调节麻痹 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。 3.松弛平滑肌作用 阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌 产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。 1 胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕 动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。 2 对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。 3 对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌 松弛作用较弱。 4 阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常取决于括约肌的功能状态。 4.解除迷走神经对心脏的抑制作用 1 心率 心率减慢：阿托品0.4~0.6mg时可出现心率减慢，每分钟可减慢4~8 次，但作用短暂。 阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进Ach的释放所致（突触前膜M1受体激动时负反馈抑制Ach的释放）。 心率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。 2 房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快。 5.血管与血压 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响。 ⑴可完全拮抗由胆碱酯类所引起的外周血管扩张和血压下降。 　　⑵大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。机制可能是机体对阿托品引起的体温升高（由于出汗减少）后的代偿性散热反应，也可能是阿托品的直接扩血管作用。 6.中枢作用 剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。 中毒剂量（10mg 可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。 1.抑制腺体分泌 1 用于全身麻醉给药 2 用于严重的盗汗及流涎症 2.眼科 1 虹膜睫状体炎 2 验光配眼镜 3 眼底检查 3.解除平滑肌痉挛 4.心动过缓及房室传阻滞 5.抗休克 6.解除有机磷酸酯中毒 不良反应 1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、 瞳孔散大、视力模糊（1mg）。 特点：1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托 品的1/20~1/10。 2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用 比较明显，临床主要用于感染性休克及 内脏绞痛。 3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用 很少。 4.青光眼及前列腺肥大者禁用。 特点： 1.中枢：东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用 强，小剂量镇静，较大剂量催眠。外周 外周：抑制腺体分泌作用比阿托品强。 2.麻醉前给药 3.抗晕动病 4.治疗帕金森病 禁忌症同阿托品 二、阿托品的合成代用品 ㈠ 合成扩瞳药 后马托品、托吡卡胺 后马托品（homatropine）扩瞳及调节麻痹作用较阿托品短（维持1～3天），故适用于一般眼底检查与验光，也可用于虹膜睫状体炎以防止粘连。 ㈡ 合成解痉药 1.季铵类M受体阻断药 普鲁本辛（溴丙胺太林） 特点：⑴脂溶性低，口服吸收较差 ⑵不易通过血脑屏障，少有中枢作用 ⑶治疗量即可明显抑制胃肠平滑肌作用强而 持久，一定程度抑制胃液分泌的作用。临 床上适用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛 和泌尿道痉挛。 ⑷中毒量可因神经肌肉接头传递阻滞而引起 呼吸麻痹。 2.叔铵类M受体阻断药 贝那替秦（胃复康） 特点：⑴脂溶性高，口服吸收易吸收 　　　⑵缓解平滑肌痉挛，抑制胃液分泌 ⑶中枢神经安定作用 ⑷用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、 肠蠕动亢进或膀胱刺激症状的患者 ⑸不良反应有口干、头晕及嗜睡等。 骨骼肌松弛药 skeletal muscular relaxants 除极化型肌松药：琥珀酰胆碱 非除极化型肌松药：筒箭毒碱 维库溴铵 阿库溴铵 一.除极化型肌松药 机制：与骨骼肌运动终板上NM受体结合，产生与Ach相似但较持久的除极，使骨骼肌松弛。分：Ⅰ相阻滞是持久除极阻断，Ⅱ相阻滞是NM 受体脱敏阻滞相 （1）肌松前出现短期肌束震颤； （2）连续用药可产生快速耐受性； （3）抗胆碱酯酶药（新斯的明）不能纠正肌松，反而加重肌松作用； （4）治疗量时无神经节阻滞作用，有兴奋作用 琥珀酰胆碱 在体内代谢迅速，被血液和肝脏中的假性胆碱酯酶水解，肌