北京中医药大学药理-抗胆碱药课件.pptVIP

抗胆碱药 分类 M-受体阻断药（平滑肌解痉药）： 阿托品类生物碱，阿托品的合成代用品 N1-受体阻断药（神经节阻断药）： N2-受体阻断药（骨骼肌松弛药）： M胆碱受体阻断药—节后抗胆碱药 常用药物： 阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 阿托品的合成代用品： 合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺 合成解痉药：胃复康、丙胺太林（普鲁本辛） 阿托品（atropine） 随剂量的增加可依次出现下列现象： 腺体分泌减少； 瞳孔扩大和调节麻痹； 膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降； 心率加快； 中毒剂量则出现中枢作用。 药理作用 抑制腺体分泌 对眼的影响 扩瞳； 眼内压升高； 调节麻痹 cycloplegia 平滑肌 心脏 血管与血压 中枢神经系统 应用 适用于各种内脏胶痛。 全身麻醉前给药、用于严重的盗汗和流涎症。 眼科应用 用于虹膜睫状体炎 扩瞳，检查眼底 验光配眼镜 治疗缓慢型心律失常 抗休克 用大剂量阿托品舒张外周血管，解除血管痉挛，改善微循环。 解救有机磷酸酯类中毒 不良反应 0.5mg：轻微心率减慢，略有口干及皮肤干燥 1mg：口干，心率加速，瞳孔轻度扩大； 2mg：心悸，显著口干，瞳孔扩大，有时出现视近物模糊； 5mg：上述症状加重，语言不清,烦躁不安,皮肤干燥发热,小便困难,肠蠕动减少； 10mg以上：上述症状更重，脉速而弱，中枢兴奋现象 严重，呼吸加快加深，出现谵安、幻觉、惊厥等。严重中毒时，可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。 阿托品的最低致死量在成人约为80～130mg , 儿童约为10mg。 禁忌证 青光眼及前列腺肥大者禁用，后者因其可能加重排尿困难。老年人慎用。 山莨菪碱（anisodamine, 654-2 ） 与阿托品相似而稍弱，同时也能解除血管痉挛，改善微循环。 不易穿透血脑屏障，中枢兴奋作用很少。 解痉作用的选择性相对较高，可用于平滑肌痉挛。 还可用于感染中毒性休克、解救有机磷中毒、血液病，急性肾小球肾炎等。和阿托品相比，其毒性较低，副作用与阿托品相似。适用于感染性休克、内脏平滑肌绞痛。青光眼禁用。 东莨菪碱（scopolamine） 对中枢抑制作用强。小剂量表现为镇静，大剂量有催眠作用。 主要用于麻醉前给药，还有抗晕动病和抗震颤麻痹作用。 替代洋金花用作中药麻醉剂。 合成扩瞳药 合成解痉药 N1受体阻断剂—神经节阻断药（ganglion blocking drugs） 药理作用 神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用。 交感神经对血管的支配占优势，用神经节阻断药后，则使血管，特别是小动脉扩张，总外周阻力下降，加上静脉扩张，回心血量和心输出量减少，结果常使血压显著下降。 胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体则以副交感神经占优势，因此，用药后常出现便秘、扩瞳、口干和尿潴留等。 临床应用 神经节阻断药在过去曾用于治疗高血压，但由于其作用过于广泛，副作用多，且其降压作用过强过快，故现已少用于治疗高血压，主要用于麻醉辅助药以发挥控制性降压作用。 曾经应用的神经节阻断药： 六甲双铵（hexamethonium,C6） 美加明（mecamylamine） 咪噻吩（trimethaphan） N2受体阻断剂（N2-cholinoceptor blocking drugs） 又称骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants），简称肌松药，阻断神经肌肉接头的N2胆碱受体妨碍神经冲动的传递，使骨骼肌松弛。 分类 去极化型（非竞争型肌松药）：琥珀胆碱 非去极化型（竞争型肌松药）：筒箭毒碱 去极化型肌松药 作用： 与运动终板膜上的N2胆碱受体相结合，产生与乙酰胆碱相似但较持久的除极化作用，使终板不能对乙酰胆碱起反应（处于不应状态），骨骼肌因而松弛。 特点： 常先出现短时的肌束颤动。这是由于不同部位的骨骼肌在药物作用下除极化出现的时间先后不同所致。 连续用药可产生快速耐受性。 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药的肌松作用，却反能加强之。 在临床用量时，并无神经节阻断作用。 琥珀胆碱（succinylcholine） 作用 给药后先出现短暂肌束颤动，随后松弛，5分钟内作用消失。 肌松程度依次为：颈部、四肢肌肉；面、舌、咽喉肌肉。 应用 气管内插管、气管镜、食道镜等。 短时手术操作可静脉注射，静脉滴注适用于较长时手术。? 不良反应及应用注意 过量致呼吸肌麻痹，用时必须备有人工呼吸机。 肌束颤动:损伤肌梭，肌肉酸痛,形态的改变。一般3～5天自愈。 升高眼内压，青光眼和白内障晶体摘除术患者禁用。 肌肉持久性除极化而释出钾离子，使血钾升高，故在烧伤，广泛性软组织损伤、偏瘫和脑血管意外的患者（一般血钾已较高），禁用琥珀胆碱，以免产生高血钾症性心跳骤停。 有些氨基甙类抗生素和