临床药理学--24章 呼吸系统疾病的临床用药.doc

教案首页 第 次课 授课时间 200.5.18 教案完成时间：200.4.30 课程名称 临床药理学 年 级 200专业、层次 本科 授课教师 专业技术职 务 授课方式 （大、小班） 大班 学时 授课题目（章，节） 基本教材或主要参考书 教学目的与要求： 大体内容与时间安排，教学方法：教研室审阅意见： （教研室主任签名） 年 月 日 （教案续页） 基 本 内 容 辅助手段和时间分配 β肾上腺素受体激动药、茶碱类和抗胆碱药），抗炎性平喘药（糖皮质激素和抗过敏性平喘药）。 一、气道扩张药通过不同环节舒张支气管平滑肌、缓解哮喘症状。 （一）β受体激动药本类药物是哮喘首选的对症治疗药。能激动β肾上腺素受体，激活气道靶细胞膜上的腺苷酸环化酶，催化细胞内cAMP的合成，激活cAMP依赖蛋白激酶，引起细胞特殊的磷酸化反应，从而产生一系列药理效应： 1、支气管平滑肌舒张；2、抑制肥大细胞和中性粒细胞等释放炎症介质； 3、抑制血管内皮通透性增高，减轻气道粘膜水肿；4、促进粘液分泌和纤毛活动；5、促进肺泡细胞Ⅱ细胞合成和分泌表面活性物质。本类药物控制哮喘症状较其他类型的药物更强，尤其是选择性β2受体激动药在治疗量对呼吸道选择性高，不良反应少，是哮喘首选的对症治疗药。 1、选择性β2受体激动药 沙丁胺醇（又名舒喘灵） 本品对呼吸道的选择性较高，可以口服、气雾吸入或静脉滴注，均有较明显的支气管舒张作用，与异丙肾上腺素相近，作用时间更长。[药动学] 速效制剂，Tmax为1-3h，消除时间为2.7-5h。[临床应用与评价] 本品一般以气雾吸入给药，可迅速缓解哮喘急性症状；静注或静滴的平喘效果并不比气雾吸入强，而作用时间短，不良反应较多见，因而不常采用，仅用于病情紧急需要即刻缓解气道痉挛者。[不良反应] （1）骨骼肌震颤：好发部位为四肢和颜面部；（2）心脏反应：可见窦性心动过速（3）代谢紊乱：可引起血乳酸和丙酮酸升高，并出现酮体。；窦性心动过速（3）代谢紊乱：可引起血乳酸和丙酮酸升高，并出 板书介绍 重点，10分钟 板书介绍 ★重点，30分钟 （教案续页） 基 本 内 容 辅助手段和时间分配 β2受体激动药，气道扩张作用约为沙丁胺醇的100倍。气雾吸入约5min起效，作用维持2-4h。口服后10-20min起效，作用维持6h以上。 丙卡特罗 气道平滑肌松弛作用强度与作用持续时间明显优于沙丁胺醇。不良反应发生率也较后者低。 福摩特罗 本品为新型长效选择性β2受体激动药，作用强而持久。吸入后1.7min起效，2h达高峰。作用持续12h左右。 [临床应用与评价] 本品用于慢性哮喘、慢性阻塞性肺疾患以及儿童呼吸道症状的治疗。对夜间哮喘患者的疗效更佳。 [不良反应] 与其他β2受体激动药相似，有震颤、心悸、心动过速。 沙美特罗 本品为长效β2受体激动药，作用可维持12h以上，比福摩特罗更长。 [临床应用与评价] 适用于需长期用药的慢性病人，对夜间哮喘的疗效更好。其平喘疗效优于沙丁胺醇、特布他林及茶碱类药物。 2、非选择性β2受体激动药 多指第一代β受体激动药，β2选择性低，有α作用和β1作用，临床上一般只用于控制哮喘急性发作。 ★重点 ★重点 ☆难点 ★重点 ☆难点 教案续页） 基 本 内 容 辅助手段和时间分配 μg/次，盲目增加吸入量并不能增加疗效，只会引起心脏不良反应。 [不良反应] 吸入量过大或频繁吸入可诱发心悸和心动过速，心力衰竭患者可致心脏骤停。长期反复应用可诱导低敏感性。 肾上腺素 对α与β肾上腺素受体都有强大的激动作用，用于过敏性休克的急救，近年来有研究指出，肾上腺素的α受体激动作用反能减弱其平喘效应。 （二）茶碱类 [药理作用与机制] 促进内源性肾上腺素释放，间接导致支气管扩张；抑制平滑肌内质网释放钙离子。茶碱具有呼吸兴奋作用。 [药动学及影响因素] （1）血药浓度与临床效果、副作用及毒性相关性极强；（2）血药浓度个体差异大；（3）安全范围小；（4）没有首过效应，生物利用度100%；（5）几乎不分布于脂肪组织；（6）原型从尿中排泄，所以肾功能低下时没有必要调节剂量；（7）年龄、吸烟、心肺疾患、甲状腺功能障碍、喘息的程度、药物相互作用对血药浓度都有影响。 [临床应用与评价] （1）急性哮喘发作时，β2受体激动药的吸入或注射为首选，同时可考虑氨茶碱静滴；（2）慢性期治疗的口服疗法 常采用持续性口服给药，从小剂量开始逐渐增加。 目前临床应用的茶碱制剂有三种：（1）茶碱与不同盐或碱基的复盐：这些制剂的水溶性明显增加，但口服后由胃肠道吸收并不增加，药理作用未见增强； （2）以不同基团取代N-7位所得的衍生物：这些制剂对胃肠道刺激较小，口服后易耐受，但药理作用不及茶碱强； 板书介绍 简述，10